¿Cuál es el ingrediente activo en el extracto de fruta Luo Han?

Siraitiagrosvenorii Swinglees el fruade SiraitiagrosvenoriiSwingle, una planta leñosa perenne en la familia de las calabaza. Es una planta económica y medicinimportante que es endémica de China. China tiene una larga historia de usar plantas para tratar enfermedades. La medicina tradicional China cree que la fruta Luo Han Puede refresla la mente y generar saliva, eliminar el calor y humedecer los pulmones, disipar el fuego y aliviar la tos, y alisar los intestinos y promover los movimientos intestinales [1]. Luo Han Tiene la reputación de "Elixir Oriental" y "fruto de la longe" en el sudeste de Asia y los países occidentales [2]. Los glucósidos del Monkshood, flavono, ácidos grasos, etc. han sido encontrados en el Monkshood.Glucósidos de MonkshoodSellos compuestos más estudiados en monkshood. Los efectos fisiológicos del monkshood o sus extractos, como los efectos antifatiga, antiinflamatorios, anticancerosos, y los efectos de reducción de lípidos y pérdida de peso [3], están estrechamente relacionados cella composición química del monkshood y su metabolismo y modo de acción en el cuerpo.

En los últimos años, celel desarrollo de la tecnología de análisis químico, algunos compuestos nuevos en Luo Han Guo Han sido identificados. El efecto inhibitorio de los componentes químicos en Luo Han Guo sobre el crecimiento de algunos hongos está estrechamente relacionado cella mejora de la inmunidad y anti-inflamatorios; El efecto antioxidante es inseparable de la resistencia a la fatiga y contra el cáncer; La regulación del metabolismo del azúcar en el cuerpo y el efecto protector sobre las células beta del páncreas puede tener un efecto positivo sobre los síntomas de la diabetes. Este artículo revisa la investigación sobre los constituyentes químicos de Luohanguo, incluyendo Mogroside, flavonoides y compuestos de lípidos, así como elMecanismo de acción del extracto de LuohanguoEn tres aspectos: antibacteriano y anti-inflamatorio, la inhibición de la diabetes, y la carroñadura de radicales libres. También revisa la aplicación de Extracto de fruta de Luo Han En productos comerciales.

1 investigación sobre la composición química

Otras fuentes

Los mogrósidos son los componentes químicos más investigados únicos de Luo Han GuoSiendo mogroside V el más abundante. Los mogrósidos contienen enlaces C=C insaturados y grupos hidroxilo, que forman la base de sus propiedades químicas. Los mogrósidos tienen una estructura común, a saber, un triterpende de cuatro anillos (mogrósido), y la fracción de azúcar es siempre glucosa. La forma en que la fracción de azúcar se une difiere, y la fórmula estructural se muestra en la figura 1 [4].

Debido a que el Luohanguo se ha utilizado durante mucho tiempo como medicamento de venta con receta, sus ingredientes activos no han recibido mucha atención.Mogroside es un componente único de LuohanguoY fue el primero de sus componentes químicos en ser estudiado y utilizado. En 1974, Lee informó que Luohanguo contiene el di-terpentianweiside. En 1983, el Takemoto japonés fue el primero en utilizar espectroscopia y análisis químicos para identificar la estructura del mogroside y sus glucósidos [5]. Un total de 12 mogrosidos han sido aislados E identificados, unsaber, mogrosido IV, mogrosido V, mogrosido III, mogrosilado II E, mogrosilado III E, mogrosilado VI, mogrosilado A, neomogrosido, siamenside I, mogroéster, grosmomosido I, III, etc.[6-7]. El grupo hidroxilo en la posición 11 del mogrosido V se oxida a una cetona, y el resultante 11-oxo-mogrosido V es también una forma importante de mogrosido.

A medida que la investigación continúa, las nuevas saponinas de Luo Han Guo se están identificando todo el tiempo. Por ejemplo, Luo Han Guo III A1 ha sido identificado por 1H-NMR y 13C-NMR para tener una estructura de la estructura se identificó como Luohangol-24-O- − -D-glucopyranosyl (1 − 2)-[− -D-glucopyranosyl (1 − 6)]- − -D-glucopyranoside [8-9]. Varios glucósicon el grupo hidroxilo de 11 posiciones oxidado, como 11-oxo-morinina II E y 11-oxo-morinina II E[10], han sido aislados E identificados en Luohanguo inmaduro.

Los mogrósidos son todos derivados de la clase triterpénica tetracíclicdel cucurbitano. La diferencia radica en los diferentes movimientos de glucosa vinculados en R1 y R2, por lo que la similitud estructural causa cierta interferencia en el análisis cuantitativo. The analysis methods for Mogrosides (en inglés) Se han sometido a desarrollos en espectrofotometría ultravioleta, escaneo de capa delgada [11], cromatolíquida de alto rendimiento (HPLC) [12-14], y cromatolíquida de alto rendimiento espectrode masas de ionide electropulveri[15], haciendo que elAnálisis de la composición del MogrosideMás preciso y preciso. La cromatolíquida de alto rendimiento es el método más ampliamente utilizado para la detección de la loganina porque es conveniente, rápido y preciso. Los métodos analíticos para los tipos comunes de loganina también son relativamente maduros. Chang Qiet Al.[16] usaron el método del ácido perclórico de vanillinpara medir el contenido total de saponinas triterpénicas en Luo Han Guo por primera vez, usando mogrosidos hechos por ellos mismos Como sustancia de referencia, y el contenido fue de 3,75% a 3,85%.

Debido a su alto contenido,El Mogroside V es un componente indicador para evaluar la calidad de Luohanguo. Zhou Jing et Al.[17] usaron un método HPLC con un sistema de agua acetonitricomo la fase móvil para la elu, y midieron el mogrosido V y el 11-oxo-mogrosido V a una longitud de onda de detección de 210 nm en diferentes sistemas de cultivo. Con contenidos que oscilan entre 0,346% a 1,267% y 0,103% a 0,332%, respectivamente. Lu Fenglai et Al.[18] utilizaron un sistema acetonitrile-agua como fase móvil para la eludel gradiente, en 10 min, logró una buena separación y detección de seis mogrosidos: mogrosidos V, Mogroside IVA, Mogroside III, 11-oxo-loganenIII, Mogroside IIE y 11-oxo-Mogroside IIE.

La aplicación de técnicas de resonancia magnética nuclear y espectrometría de masas ha jugado un papel importante en la identificación de los nuevos mogrosidos en Luo Han Guo. Senembargo, el Mogroside recién identificado todavía tienen la estructura básica de saponinas triterpen, y su período de crecimiento es diferente de la de Luo Han Guo [19]. Están presentes en pequeñas cantidades, son fácilmente degradados y convertidos por las enzimas, y son difíciles de purificar. Senembargo, han sentado las bases para estudiar los efectos farmacológicos de estos compuestos. La cromatolíquida de alto rendimiento se ha convertido en una técnica madura para la detecciónSeis tipos de MogrosideY la cromatopreparatoria desarrollada a partir de esto ha sido capaz de separar mejor Mogroside Monómeros de mayor pureza [7].

1.2 flavonoides

A partir de los datos de la investigación existente, se puede ver que el análisis y la investigación de los flavonoides en Luohanguo aún no ha atraído mucha atención, ya que la mayoría de los flavonoides existen en forma de glucósidos. Las unidades básicas o componentes principales son principalmente quercetina y kaempferol, que tienen algunos efectos fisiológicos significativos, tales como antibacteriano, antioxidante y suavide los vasos sanguíneos. Si Jianyong et al. [20] analizaron los componentes de la fruta fresca de Luohanguo y aisldos dos flavonoglucósidos por primera vez: kaempferol-3-O- − -L-rhamnopyranoside-7-O-[− -D-glucopyranosyl-(1-2)- − -L-rhamnopyranoside] y kaempferol-3,7- − -L-dirhamnoside, y nombró a la antigua grosvenorina. Chen Quanbenet al. [21] encontraron el flavonoide aglicona quercetina en los hidrolizados de la fruta fresca de Luo Han Guo y su Mogroside, y determinó que el contenido total de flavonoides era de 5-10 mg/ fruta usando quercetina y kaempferol como estándares externos por RP-HPLC. También se encontraron flavonoen los hidrolisados de los mogrosidos, que representan alrededor de1,42% del total de la Mogroside.

La identificación de nuevas sustancias en Luohanguo se debe principalmente a la diferencia en el glucósido unido a la quercetina o kaempferol estructura. La identificación de la estructura y la composición sienta las bases para el aislamiento y la purificación de los flavonoides en Luohanguo. Tang Chunli [22] utilizó cromatode contra-corriente de alta velocidad (HSCCC) con acetato de etilo, n-butanol y agua como fase estacionpara aislar el flavonoglucósido KR con una pureza de 94.6%, y encontró que puede formar un complejo estable con Cu y tiene una variedad de efectos fisiológicos. La investigación sobre el proceso deExtraer los flavonode Luo Han GuoCon diferentes concentraciones de etanol, la hidrólisis enzimy la separación y purificación por resina macroporosa también se ha desarrollado rápidamente [23].

1.3 grasas y aceites

Las semillas de plantas generalmente tienen un alto contenido de grasas y aceites, y Luo Han Guo no es una excepción. Chen Quanbenet al. [24] usaron extracción de Soxhlet, extracción supercrítica, ultrasonido y refpara extraer las grasas y aceites de las semillas de Luo Han Guo, con un rendimiento de 6,40% a 11,46%. La espectroscopia infrarroja y el análisis GC-MS identificaron los componentes principales como squaleno (ácido docosahexaenoico, que representa el 51,52% del contenido de aceite, [z,z] -9.12-ácido octadecadienoico (23,89%), y 3-hidroxi1,6,10,14,18,22-docosapentaenoico ácido (9,58%).

Li et al. [25] encontraron que el aceite de semillas de Luohanguo es rico en Farnesol (3,7,11-trimetil-2,6,10-dodecatri1-ol, 52,14%), que se usa comúnmente como espesante en perfumes de alta gama.

Como alimento,Luo Han Guo también es relativamente bien balancenutricionalmenteEspecialmente rico en proteínas y aminoácidos, oligoelementos y carbohidratos. Contiene los ocho aminoácidos esenciales [26]; 26 oligoelementos inorgánicos; Una gran cantidad de monosacáridos y polisacáridos, y un alto contenido de fructosa entre los azúcares reduc.

2 efectos farmacológicos

Se ha informado que Luohanguo tiene una variedad de actividades fisiológicas, como la reducción de azúcar en la sangre, la reducción de lípidos en la sangre, antibacteriano y anti-inflamatorio, y anti-cáncer. Mecani, estos efectos se atribuyen a la antibacteriana, antidiabética y propiedades de eliminación de radicales libres deLuohanguo y sus extractos.

2.1 antibacteriano y antiinflamatorio

Debido a su composición química única, Luohanguo exhibe un efecto inhibitsignificativo sobre las principales bacterias cariogénicas y bacterias orales, como los estreptococos. También tiene un efecto antiinflamatorio sobre las bacterias que invael cuerpo a través de su efecto sobre el sistema linfático.

Mu Jing et al. [27] usaron un medio básico preparado con sacarosa, con agregado de extracto de 1:10 SG como grupo experimental y con agregado de stevia, glucosa, sacarosa y fructosa como grupo control. El medio se mezclcon sacarosa para preparar un medio básico, y este medio se utilizó para el cultivo de Streptococcus mutans. La tasa de crecimiento de las bacterias fue medida por turbidez, y el metabolismo de los microorganismos fue investigado midiendo la viscoy la producción de ácido. Los resultados mostraron que el grupo experimental tuvo un efecto inhibitorio significativo en el crecimiento y metabolismo de Streptococcus mutans en comparación con todos los grupos control, y que la SG no fue fácil de mezclar con sacarosa como edulcormezclado.

Senembargo, Zhou Ying et al. [28] creyeron que estos estudios carecían de métodos científicos de ensayo biológico yExtracto purificado de fruta de monje. Ellos usaron HPLC para aislar el extracto de SG y realizar un screening de alto rendimiento de las actividades antibacterianas de diferentes componentes aislados. Utilizando el screening de alto rendimiento de la actividad antibacteriana de diferentes componentes aislados, se encontró que los fragmentos aislados#18-19 y#34 — 35 tuvieron una fuerte actividad antibacteriana contra Streptococcus mutans cultivada en agar académico, mientras que loganin V no mostró una fuerte actividad antibacteriana. La actividad biológica antibacteriana de la loganina I-IV y otros componentes en SG aún necesita ser estudiada.

La invasión de bacterias gramnegativas en el cuerpo induce la síntesis de iNOSy COX-2 por lipopolisacárido (LPS) en la pared celular, y ambos están estrechamente relacionados con la inflamación [29-30]. Extracto de la fruta monje (25,9% mogroside V) puede inhibir la activación de la vía de señalización MAPK, inhibide la translocación de NF- − B causada por LPS exógeno, y la reducción de los niveles de proteínas de iNOS y COX-2 [31].Mogroside V puede coordinar la función del sistema inmuneBloquebloquela vía activa de absorción de nutrientes en el cuerpo cuando microorganismos extraños inva[32]. Debido a su capacidad para inhibir las bacterias orales y prevenir la inflamación mediante la regulación del sistema inmune, Luo Han Guo tiene el potencial de convertirse en un componente de los medicamentos químicos para la eliminación de caries dentales, la limpieza de la boca y el tratamiento de la inflamación causada por tumores.

2.2 resistencia a la Diabetes

La Diabetes es una enfermedad común y frecuente. Es la tercera causa principal de muerte después de los tumores y las enfermedades cardiovasculares, y una gran amenaza para la salud humana. Entre los tres principios principales de la dieta, el ejercicio y la terapia farmacológica, la terapia dietética es la medida básica para el tratamiento de la diabetes [33]. El glucósido de Luohanguo tiene una estructura de saponde triterpen, y los estudios han demostrado que las saponde triterpentienen efectos hipoglicémicos [34]. Además, el efecto fisiológico de Luo Han Guo en la reducción de azúcar en la sangre y lípidos en la sangre también se ha informado.Luo Han Guo glucósido 11-oxo-luo Han Guo dry VPuede efectivamente inhibir la oxidde LDL, reduciendo el riesgo de aterosclerosis causada por LDL elevado [35].

El aloxano tiene un efecto dañino selectivo sobre las células pancreβ, causando una caída en los niveles de insulina en la sangre de ratones y resultando en diabetes insulino-dependiente [36]. Cuando los ratones tratados con este modelo recibieron un extracto de SG por sonda, los resultados mostraron que una cierta concentración del extracto de SG podría reducir significativamente el colesterol sérico (TC) y los triglic(TG) de los ratones, y aumentar el colesterol de lipoproteínas de alta densidad (HDL-C) [37]. El extracto de SG puede reducir significativamente los niveles de glucosa en sangre en ratones sobrecargados con glucosa, apolipoproteína A-I y almidón, pero aumenta los niveles de insulina y disminuye los niveles de glucosidasa [38]. Los ratones GK (Goto-Kakizaki) tienen una diabetes congénno dependiente de insulina que no conduce a la obesidad o hiperlipidemia, que es muy similar al tipo de diabetes en la población asiática. Estudios han demostrado queEl extracto de la fruta monje tiene un efecto regulador sobre el inhibide la glucosidasa voglibosa; Mejora la función renal y tiene un cierto efecto preventivo sobre la diabetes tipo 1 [34]. Sin embargo, la composición y la proporción de loganina en el extracto SG difieren en términos del nivel de inducde insulina [36], y los mecanismos metabólicos y fisiológicos de acción de los componentes individuales después de la ingestión aún no están claros.

2.3 antioxidante

Los radicales libres con electrones no apareados en los organismos vivos están estrechamente relacionados con la aparición de muchas enfermedades.El extracto de Luo Han Guo puede exhibicapacidad antioxidanteMediante la eliminación directa de radicales libres, la regulación de la actividad de las enzimas de eliminación de radicales libres, y la inducde la expresión génica de sustancias que pueden sintetizar la capacidad de eliminación de radicales libres en los organismos vivos. La glutatión peroxid(GSH-Px) y la superóxido dismutasa (SOD) son representantes típicos del sistema enzimde eliminación de radicales libres endógeno en animales [39]. El extracto del Mangosteen y el mangostin tienen un buen efecto en mantener la estabilidad y aumentar los niveles de peroxiddel glutatión (GSH-Px) y de la dismutasa del superóxido (SOD) en los ratones que han consumido dietas alto-gor[40]. La Heme oxigenasa (HO) es una enzima limitante en el metabolismo del hemo con ciertas actividades fisiológicas. HO-1 es una hemeoxigenasa (HO) que puede ser indupor hemo, luz ultravioleta, peróxido de hidrógeno y algunas citoquinas. HO-1 ha sido ampliamente estudiado por sus efectos antioxidantes, antiinflamy anti-apoptóticos [41-42]. SG puede regular la síntesis y la actividad de HO-1 a través de ARNm, mientras que la inhibición de la expresión de Mn-SOD ARNm. Sin embargo, se necesita más investigación sobre la dosis y toxicidad de SG para lograr sus efectos fisiológicos al participar en sistemas enzimcon actividad antioxidante [43].

Hironobu Yasunoet al. [44]un sinerplagui, el butóxde de piperonilo (PBO), es un hepatocarcinógeno en ratones. Se encontró que el extracto de SG, aunque no puede inhibir la respuesta temprana de hepatocarcinoma a través de su propia capacidad de eliminar radicales libres, puede activar la expresión de enzimas de eliminación de radicales libres a través del factor de transcripción Nrf 2-Keap-ARE, reduciendo así el hepatocarcinoma en ratones causado por la ingesta de PBO.

Aunque el extracto SG no tiene una fuerte capacidad de eliminación de radicales libres, puede lograr un cierto efecto de eliminación mediante la regulación de la transcripción y expresión de enzimas en el sistema de eliminación de radicales libres endógeno. Por consiguiente,El extracto de Luo Han Guo puede prevenir y reparar lesiones tempranasCausado por los radicales libres, especialmente el cáncer, como el cáncer de piel [41] y el cáncer de hígado [45]. Estos estudios Han sentado las bases para el mecanismo y la aplicación clínica de la capacidad antioxidante del extracto de Luo Han Guo. Además, el ejercicio excesivo conduce a un aumento de los radicales libres en el cuerpo, que atacan las membranas y orgánulos mitocondriales, conduciendo a trastornos metabólicos y fatiga [46]. Luo Han Guo puede trabajar en sinergia con eliminadores exógenos de radicales libres para reducir la fatiga [47].

La invasión microbiana del cuerpo, la peroxidlipí, el daño a las células pancrey una disminución en los receptores de insulina, y un desequilibrio de radicales libres en el cuerpo pueden causar diversas enfermedades en el cuerpo humano. Sin embargo, como un todo orgánico, el efecto de la ingesta de extracto de fruta monje en el organismo es también amplio y complejo. El extracto de fruta Luohan puede mejorar el tiempo de respuesta de la insulina y así mejorar los síntomas de la diabetes tipo II. Al mismo tiempo, puede inhibir la peroxidlipíy fortalecer la presión sobre los riñones, teniendo así un cierto efecto en la mejora de los efectos negativos de la obesidad [3]. Al mismo tiempo, la vía metabólica y metabolide la insulina tras la ingestión no han sido detectados en el hígado y la sangre [48]. Por lo tanto, la ruta metabólica y los productos de la fruta Luohan en el cuerpo aún no han sido estudiados.

3 productos y aplicaciones

Luo han Guo andExtracto de Luo han GuoSon los productos más producidos en el mercado. Sin embargo, la tecnología de transformación de estos productos es sencilla, los indicadores técnicos de los productos son relativamente amplios y el valor añadido es bajo. El ingrediente más utilizado en Luohanguo es el Mogroside, que es muy dulce y bajo en calorías. elDulzura de Mogroside V, Mogroside VI y Mogroside IVEs más de 300 veces mayor que la sacarosa. Por lo tanto, la monacolina se utiliza en el desarrollo de nuevos edulcorantes [49-50]. El Mogroside también se usa en las hojas de tabaco y los filtros de los cigarrillos para aumentar el aroma del tabaco y reducir la sequedad del humo [51-52]. Las aplicaciones farmacéuticas de Luohanguo se concentran principalmente en la medicina tradicional China o medicamentos de venta libre. En la medicina tradicional China, el Luohanguo se utiliza a menudo junto con otros ingredientes como Baibu, Baiqian y Sangbai Pi para preparar las materias primas para ungüentos, que tienen el efecto de aliviar la tos. Luohanguo V y alcaloides son los principales ingredientes activos en este proceso [53-54]. Tales medicamentos están disponibles en jarabe, productos en diversas formas de dosificación como jarabe, pasta, cápsulas y tabletas, como jarabe para la tos de Luo Han Guo [55], cápsulas para la tos de Luo Han Guo [56-57] y tabletas para la tos de Luo Han Guo [58-59].

Además, elExtracto de Luo Han Guo, que se obtiene por el proceso de mezclaCon medicinas tradicionales chinas como el crisantemo, la baya de licio y la semilla de cassia, y luego extraerla y secarla, también se puede utilizar para preparar bebidas funcionales para la salud [60].

4 perspectivas

La investigación en profundidad y la utilización de Luo Han Guo ha comenzado recientemente en China. En la actualidad, la investigación sobre Luo Han Guo se centra principalmente en monacolin K, mientras que se necesita más investigación sobre la purificación, identificación y análisis de otros ingredientes valiosos como flavonoides y lípidos. En los últimos años, a medida que el público se ha vuelto más consciente de la salud, Luo Han Guo, como recurso tanto para la alimentación y la medicina como ingrediente medicinal tradicional chino, está destinado a atraer más atención en el desarrollo de materiales y productos auxiliares. Sin embargo, desde la perspectiva de la composición química, los efectos farmacológicos, los productos y las aplicaciones de Luo Han Guo, todavía se necesitan avances en las siguientes áreas: A. la extracción y el aislamiento de los ingredientes de Mogroside en la calidad alimentaria y farmacéutica, que implica principalmente la estabilidad y el cambio de la ley de Mogroside, la identificación estructural de los componentes, etc; B. los tipos de componentes funcionales en el extracto de Luo Han Guo y la investigación toxicol; C. el mecanismo de investigación de laComponentes y sus funciones en el extracto de Luo Han Guo; D. La relación entre la función de Luo Han Guo y la estructura de sus componentes funcionales. Con el desarrollo de la ciencia y la tecnología, se avanzará sin duda en la investigación de los aspectos mencionados. Los productos relacionados con Luo Han Guo aparecerán cada vez más en people' años, con mayores beneficios económicos.

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