¿Cuál es el ingrediente activo en el extracto de Echinacea Purpurea?

Echinacea purpurea (L.) Moench is a perennial herb in the Asteraceae family, native to the Americas. There are about eight species in this genus, all of which are perennial herbs. Among them, Echinacea purpurea (L.) Moench, Echinacea angustifolia (DC.) Hell. and Echinacea pallida (Nutt.) Nutt. have similar compositions and have been developed and applied [1-2]. elmedicinal history of echinacea goes back to the 18th century, when Native Americans used it to treat swollen gums, sore throats, skin inflammations and gastrointestinal diseases. Today, Echinacea preparations are mainly used to treat upper respiratory tract infections [3]. As early as 1989, Echinacea was listed in Germany as the 131st most commonly prescribed drug out of the top 2000. In 1982, there were already more than 300 types of single and compound preparations of Echinacea [4].

Actualmente, el volumen de ventas de la equinácea en los Estados Unidos ha estado entre los primeros por varios años consecutivos, y el volumen anual de ventas de productos hechos de equinácea en Europa también ha estado entre los primeros por varios años consecutivos. En particular, en Alemania, la equinácea se ha convertido en la planta medicinal con la más amplia gama de usos y la dosis más grande [5-7]. La equinácea fue introducida con éxito a China en la década de 1970, y está gradualmente atrayendo la atención de los eruditos domésticos debido a sus efectos duales de regulación inmune y anti-inflamación. Este artículo resume la investigación sobre la distribución de los recursos, la composición química y la actividad farmacológica de la equinácea purpurea, con el fin de proporcionar una base para el futuro desarrollo y utilización de la equinácea purpurea en China.

1 distribución de recursos

La equinácea purpurea es nativa de una vasta área desde Texas en los Estados Unidos hasta Saskatchewan en Canadá y las montañas rocosas en el oeste hasta Minnesota [8]. Fue introducido en Europa en el siglo XIX y desde entonces ha sido ampliamente utilizado allí. La equinácea y sus preparaciones ahora se almacenan comúnmente en los hogares en Francia y Alemania [6,9]. El informe de la agencia europea del medicamento (EMEA) sobre la equinácea describe que la equinácea no tiene toxicidad embriotóxica, reproductiva o mutagénica, y no ha mostrado toxicidad significativa en aplicaciones clínicas en animales, lo que indica que la equinácea es un medicamento natural relativamente seguro [10]. En los últimos años, la equinácea también ha sido ampliamente utilizada en Corea del sur, Japón y Australia, y se cultiva a gran escala en algunas provincias y regiones de China [5,11].

La composición química de la equinácea purpurea se ve muy afectada por el lugar de origen, la temporada de cosecha y la parte medicinal. La investigación actual utiliza principalmente polifenoles totales y equinacosicomo indicadores. El contenido total de polifenoles se divide por el tiempo alrededor del período de floración. Antes del período de floración, el contenido total de polifenoles de todas las partes generalmente muestra una tendencia a la baja, mientras que después del período de floración, el contenido de todas las partes muestra una tendencia al alza y se estabiligradualmente. Durante todo el ciclo de crecimiento, el contenido total de polifenoles de las raíces y las hojas es mayor, mientras que el de los tales es menor. La clasificación del contenido de polifenoles según los diferentes métodos de secado es secado al sol > Secado en la sombra Seco (40 °C). El contenido de apigenina en Echinacea purpurea es más alto alrededor de la época de flor, y generalmente muestra una tendencia a la baja en todas las partes después de la flor, con el contenido en las raíces > Hojas > Plicas > Flores. El contenido porcentual de apigenina bajo diferentes métodos de secado es en orden descendente: secado al sol > Secado en la sombra Seco (40 °C). Además, el contenido de ácido quicorico en la equinácea purpurea de dos años de edad es mayor que en la equinácea purpurea de un año de edad, y el contenido de cada parte es el siguiente: hojas > flores > raíces > tal[5]. Por lo tanto, usted puede elegir el tiempo de cosecha adecuado y el método de procesamiento de acuerdo a sus necesidades.

2 la composición química

The Ingredientes activos en el extracto de equinácea purpureaPrincipalmente incluyen ácidos cafeicos y sus derivados, compuestos de alquilamida, polisacáridos y glicoproteínas, aceites esenciales y otros compuestos [12-13].

2.1 ácido cafeico y sus derivados

La equinácea contiene principalmente ácido cafeico y 18 derivados del ácido cafeico, incluyendo ácido clorogénico, ácido p-hidroxibenzoico, ácido ferúlico, ácido cichórico, ácido metilico ácido ciclorico, ácido protocatecúico (ácido 3,4-dihidroxibenzoico), ácido siringico, ácido isoclorgénico A, ácido vanílico, ácido p-cumáriico, equicósido, cianina, ácido tartáriácido di-diferuloil, ácido caftárico, ácido 2-cafeoil-3-feruloácido tartáriico, ácido 2-feruloil-3-cumaroil ácido tartári) [7,14].

2.2 alquilamidas

Las amidas alquilo en la equinácea purpurea son amidas grasas insatur. Los compuestos obtenidos tras su aislamiento e identificación se muestran en la tabla 1.

2.3 polisacáridos y glicoproteínas

Los polisacáride de equinácea contienen el nivel más alto de inulina [9]. Egert et al. [19] aislaron tres glicoproteínas de equinácea con masas moleculares relativas (Mr) de 17.000, 21.000 y 30.000, respectivamente. La porción glicosilada contiene principalmente arabinosa, glucosamina y galactosa, mientras que la porción de proteína contiene principalmente ácido aspártico, ácido glutámico, glicina y alanina. Proksch et al. [20] extrajeron y aislaron las partes aéreas de Echinacea purpurea, obteniendo 4-metoxi-glucuronoarabi-noxilano (PS I, 4-o-metil-glucuronoarabi-noxilano) con una RM de 35.000 y arabinorhamnogly-lactan ácido (PS II, arabinorhamnogly-lactan). Zhang et al. [21] obtuvieron tres polisacáridos de cultivos celulares de equinácea purpurea que fueron diferentes de los de las partes de la superficie, incluidos dos polisacáridos neude xilosa de galactosa (Mr 10.000 y 25.000, respectivamente) y un arabinogalactan ácido (Mr 75.000).

2.4 compuestos volátiles de petróleo

Zeng Dong et al. [22] usaron la extracción tradicional por reflujo y la microextracción en fase sólida (SPME) para aislar varios hidrocarburos alifáticos de las raíces secas de Echinacea purpurea, incluyendo 1,11-dodecadieno, ácido n-hexadecanoico y geranil-trans-cinnamal, 1-pentadecen-1-ol, etc. También obtuvieron hidrocarburos aromáticos, incluyendo fenilisocianato, anilina, hidroxianisol butilado, hidrohidroxilueno butilado, metilo 9, 12-octadecadienoato, metil14-metilpentadecanato, 2,3-dihidro-3, 5-dihidro-6-metil-4-hidro-piran-2-ona, ciclotetradecano, 3-etil-cicloocteno, hexadecanato de etilo, ácido n-hexadecanico. Xue Yafeng[7] utilizó una combinación de destilación de vapor de agua y GC-MS para extraer y analizar los brotes de Echinacea purpurea, E identificó los compuestos cariofileno, (1S-cis)-1,2, 3, 5, 6, 8 − -hexahydro-4, 7-dimetil-1 -(1-metiletilideno) -naftaleno, [S-(E, E)] -1-metil-5-metilene-8 -(1-metilethyl)-1, 6-aroarodecadieno y ácido n-palmítico y otros compuestos. El análisis de SPME-GC/MS identificó 1R- − -pineno, − -phellandreno, − -terpineno, − -pineno, ácido acético, 1-metil-3 -(1-metiletil) -benceny otros compuestos.

Además, la equinácea purpurea también contiene flavono, alcaloides, compuestos esteroidey diversos elementos inorgánicos [23].

3 efectos farmacológicos

Estudios farmacológicos modernos han mostrado que la equinácea purpurea tiene varias actividades biológicas, tales como inmunomodulación, antiinflamatorio, antibacteriano y antiviral, antioxidante y eliminación de radicales libres [24-25].

3.1 regulación inmune

Echinacea ethanol extract can enhance the body's inmunidad mediante la mejora de las funciones de macrófagos, neutrófilos y células asesinnaturales (NK), y también puede promover la secreción de citocinas [26]. Por ejemplo, Ijarnin et al. [27] encontraron que después de que se administró ciclofosfamiintraperitonea los ratones para causar inmunodepresión, el contenido de citocinas séricomo interleucina 2 (IL-2), IL-6 y factor de necrosis tumoral alfa (FNT -α) en el mic's cuerpos aumentaron significativamente. Esto indica que el extracto de equinácea puede promover la secreción de IL-2, IL-6 y TNF- - en ratones y mejorar su inmunidad. Los polisacáridos en la equinácea purpurea también tienen un importante efecto de mejora inmun[23]. Zhang Yanying et al. [28] usaron lipopolisacárido (LPS) para estimular las células epiteliintestinales de rata (IEC-6), lo que resultó en un aumento en la secreción del ARNm de la citocina IL-6. Después de recibir los polisacáride Echinacea purpurea en diferentes concentraciones, se encontró que podrían inhibir la expresión del ARNm de IL-6 secretado por las células estimulpor LPS, y el efecto fue dependiente de la concentración. Además, Goel et al. [29] realizaron un experimento In vitro con macrófagos alveolde ratas y mostraron que los compuestos de alquilamida contenidos en la equinácea purpurea pueden aumentar la actividad fagocíy el índice fagocíde los macrófagos.

Efecto antiinflam

Jia Qinghui [30] confirmó mediante experimentos con animales que los polisacáridos de la equinácea purpurea tienen un efecto antiinflamatorio. Se hizo que los ratones BALB/C inhalaran LPS a través de la nariz, causando daño patológico a su tejido pulmonar y un aumento significativo en factores pro-inflamatorios como TNF- - y IL-1 -. Después de que los ratones recibieron un enema de polisacárido de equinácea, se encontró que el polisacárido de equinácea podría inhibir significativamente el aumento de la secreción de IL-1 -, IL-6, TNF- - y IL-8, e inhibir la expresión de IL-1 -, IL-6, TNF- -, receptor de tipo toll 4 (TLR4) y óxido nítrico sintasa (iNOS) ARNm en el tejido pulmonar. Pretratamiento de LPS de macrófagos alveolde ratón RAW264.7 seguido por la administración de polisacáriequse encontró que inhisignificativamente la secreción de factores pro-inflamy la expresión de ARNm, inhibiendo así la activación del factor nuclear κB (NF-κB) y la transducción de mitógeno activado proteína quinasa (MAPK) señales. Fast et al. [31] mostraron que el extracto de agua de Echinacea purpurea puede inhibir la secreción de TNF- - por monocihumanos THP-1 inducido por el péptido de triacilglicerol (Pam3csk40). Attila et al. [32] mostraron en ensayos clínicos e in vitro que las emulsiones hechas de alquilamidas en equinácea pueden tratar el eccema atópico (EA). La alquilamida en el extracto de equinácea ejerce un efecto antiinflamatorio mediante la regulación de la expresión de TNF- - MREN humanos macrófagos y monocia través del cannabinoide 2 (CB2) receptor, y también inhilps-estimula la expresión de TNF- -.

3.3 antibacteriano y antiviral

Sharma et al. [33] mostraron que anethanol extract of 65% of Echinacea purpurea can inactivate bacteria that cause respiratory tract infections and also reverse the inflammatory response caused by the bacteria in epithelial cells. These bacteria include Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Staphylococcus aureus, Mycobacterium avium and Candida albicans, which can cause sore throats and severe lung infections.

Selvarani et al. [34] mostraron que el virus de la influenza A (H3N2) aumentó la adhesión de Haemophilus influenzae y Staphylococcus aureus A las células epitelibronquial al aumentar la regulación de la expresión de la molécula de adhesión intercelular 1 (ICAM-1), la fibronectina y el receptor del factor activador de plaquetas (PAFr), aumentó la adhesión de Haemophilus influenzae y Staphylococcus aureus A las células epitelibronqui. El extracto de etanol de Echinacea purpurea 65% redujo significativamente la expresión de ICAM-1, fibronectina y PAFr, reduciendo así la adhesión de las dos cepas y logrando un efecto antiviral.

3.4 antioxidante y eliminación de radicales libres

Los compuestos fenóen la equinácea purpurea tienen el efecto de eliminar los radicales libres. Ivana et al. [35] agregextracto de Echinacea purpurea 70% en diferentes concentraciones a una solución de etanol que contiene 1,1-difenil-2-trinitrobencenhidrazona (DPPH). Encontraron que la capacidad de recolección de DPPH era dosis dependiente de la concentración de Echinacea purpurea, y cuanto mayor sea la concentración de extracto de Echinacea purpurea, mayor será la capacidad de recolección contra DPPH.

4 conclusión

Echinacea extract contains a variety of active ingredients and exhibits different pharmacological activities, which can be used to treat a variety of diseases. Echinacea, as a natural antibiotic [36], has broad development and application prospects due to its lack of toxic side effects. Abroad, echinacea extract and its preparations have been widely used in clinical treatment of various types of infections and wounds, but its specific immunomodulatory effects still need to be elucidated [37].

La equinácea se ha introducido con éxito en algunas provincias y regiones de China, resolviendo el problema de las materias primas. Además, debido a que su contenido en componentes es superior al de la zona de producción original, ha sentado una buena base para el desarrollo y la utilización de la equinácea en China. Sin embargo, debido a que se ha introducido por un corto tiempo, aún no se ha incluido en la farmacopea China, y ha habido poca investigación sobre su aplicación clínica. Por lo tanto, la normalización de los métodos de identificación y evaluación de la calidad de la equinácea y la clarificación de sus ingredientes activos específicos se han convertido en problemas urgentes que necesitan ser resueltos.