¿Cuál es el ingrediente activo en el extracto de Echinacea Purpurea?

Echinacea purpurea(L.) Moench es una hierba perenne en la familia Asteraceae, nativa de las Américas. Hay alrededor de ocho especies en este género, todas las cuales son hierbas perennes. Entre ellos,Echinacea purpurea (L.) Moench,Echinacea angustifolia(DC.) Infierno. Y equinacea pallida (Nutt.) Nutt. Tienen composiciones similares y han sido desarrolladas y aplicadas [1-2]. La historia medicinal de la equinácea se remonta al siglo XVIII, cuando los nativos americanos la usaban para tratar encinflam, dolor de garganta, inflamaciones de la piel y enfermedades gastrointestinales. Hoy en día, las preparaciones de equinácea se usan principalmente para tratar infecciones del tracto respirsuperior [3]. Ya en 1989, la equinácea fue incluida en Alemania como la 131a droga más comúnmente prescrita del top 2000. En 1982, ya había más de 300 tipos de preparaciones simples y compuestas de equinácea [4].

Actualmente, elVolumen de ventas de equináceaEn los Estados Unidos ha estado entre los primeros durante varios años consecutivos, y el volumen anual de ventas de productos hechos de equinácea en Europa también ha estado entre los primeros durante varios años consecutivos. En particular, en Alemania, la equinácea se ha convertido en la planta medicinal con la más amplia gama de usos y la dosis más grande [5-7]. La equinácea fue introducida con éxito a China en la década de 1970, y está gradualmente atrayendo la atención de los eruditos domésticos debido a sus efectos duales de regulación inmune y anti-inflamación. Este artículo resume la investigación sobre la distribución de los recursos, la composición química y la actividad farmacológica de la equinácea purpurea, con el fin de proporcionar una base para el futuro desarrollo y utilización de la equinácea purpurea en China.

1 distribución de recursos

La equinácea purpurea es nativa de una vasta áreaDesde Texas en los Estados Unidos hasta Saskatchewan en Canadá y las montañas rocosas en el oeste hasta Minnesota [8]. Fue introducido en Europa en el siglo XIX y desde entonces ha sido ampliamente utilizado allí. La equinácea y sus preparaciones ahora se almacenan comúnmente en los hogares en Francia y Alemania [6,9]. El informe de la agencia europea del medicamento (EMEA) sobre la equinácea describe que la equinácea no tiene toxicidad embriotóxica, reproductiva o mutagénica, y no ha mostrado toxicidad significativa en aplicaciones clínicas en animales, lo que indica que la equinácea es un medicamento natural relativamente seguro [10]. En los últimos años, la equinácea también ha sido ampliamente utilizada en Corea del sur, Japón y Australia, y se cultiva a gran escala en algunas provincias y regiones de China [5,11].

elComposición química de la equinácea purpureaEs muy afectada por el lugar de origen, la temporada de cosecha, y la parte medicinal. La investigación actual utiliza principalmente polifenoles totales y equinacosicomo indicadores. El contenido total de polifenoles se divide por el tiempo alrededor del período de floración. Antes del período de floración, el contenido total de polifenoles de todas las partes generalmente muestra una tendencia a la baja, mientras que después del período de floración, el contenido de todas las partes muestra una tendencia al alza y se estabiligradualmente. Durante todo el ciclo de crecimiento, el contenido total de polifenoles de las raíces y las hojas es mayor, mientras que el de los tales es menor. La clasificación del contenido de polifenoles según los diferentes métodos de secado es secado al sol > Secado en la sombra Seco (40 °C). El contenido de apigenina en Echinacea purpurea es más alto alrededor de la época de flor, y generalmente muestra una tendencia a la baja en todas las partes después de la flor, con el contenido en las raíces > Hojas > Plicas > Flores. El contenido porcentual de apigenina bajo diferentes métodos de secado es en orden descendente: secado al sol > Secado en la sombra Seco (40 °C). Además, el contenido de ácido quicorico en la equinácea purpurea de dos años de edad es mayor que en la equinácea purpurea de un año de edad, y el contenido de cada parte es el siguiente: hojas > flores > raíces > tal[5]. Por lo tanto, usted puede elegir el tiempo de cosecha adecuado y el método de procesamiento de acuerdo a sus necesidades.

2 la composición química

elIngredientes activos en el extracto de equinácea purpureaPrincipalmente incluyen ácidos cafeicos y sus derivados, compuestos de alquilamida, polisacáridos y glicoproteínas, aceites esenciales y otros compuestos [12-13].

2.1 ácido cafeico y sus derivados

La equinácea contiene principalmente ácido cafeicoY 18 derivados del ácido cafeico, incluyendo ácido clorogénico, ácido p-hidroxibenzoico, ácido ferúlico, ácido cichórico, ácido metilico ácido ciclorico, ácido protocatecúico (ácido 3,4-dihidroxibenzoico), ácido siringico, ácido isoclorogénico A, ácido vanílico, ácido p-cumárico, equinacosido, cianina, cafeetilo, ácido caftárico, ácido di-diferuloil tartárico, ácido 2-cafeoil-3-feruloácido tartáriico, ácido 2-feruloil-3-cumaroil ácido tartárico) [7,14].

2.2 alquilamidas

elLas amidas alquilen en la equinácea purpurea son amida grasa insatur.S. Los compuestos obtenidos tras su aislamiento e identificación se muestran en la tabla 1.

2.3 polisacáridos y glicoproteínas

Polisacáride de equináceaContienen el nivel más alto de inulina [9]. Egert et al. [19] aislaron tres glicoproteínas de equinácea con masas moleculares relativas (Mr) de 17.000, 21.000 y 30.000, respectivamente. La porción glicosilada contiene principalmente arabinosa, glucosamina y galactosa, mientras que la porción de proteína contiene principalmente ácido aspártico, ácido glutámico, glicina y alanina. Proksch et al. [20] extrajeron y aislaron las partes aéreas de Echinacea purpurea, obteniendo 4-metoxi-glucuronoarabi-noxilano (PSI, 4-o-metil-glucuronoarabi-noxilano) con una RM de 35.000 y arabinorhamnogly-lactan ácido (PS II, arabinorhamnogly-lactan). Zhang et al. [21] obtuvieron tres polisacáridos de cultivos celulares de equinácea purpurea que fueron diferentes de los de las partes de la superficie, incluidos dos polisacáridos neude xilosa de galactosa (Mr 10.000 y 25.000, respectivamente) y un arabinogalactan ácido (Mr 75.000).

2.4 compuestos volátiles de petróleo

Zeng Dong et al. [22] usaron la extracción tradicional por reflujo y la microextracción en fase sólida (SPME) para aislar varios hidrocarburos alifáticos de las raíces secas de Echinacea purpurea, incluyendo 1,11-dodecadieno, ácido n-hexadecanoico y geranil-trans-cinnamal, 1-pentadecen-1-ol, etc. También obtuvieron hidrocarburos aromáticos, incluyendo fenilisocianato, anilina, hidroxianisol butilado, hidrohidroxilueno butilado, metilo 9, 12-octadecadienoato, metil14-metilpentadecanato, 2,3-dihidro-3, 5-dihidro-6-metil-4-hidro-piran-2-ona, ciclotetradecano, 3-etil-cicloocteno, hexadecanato de etilo, ácido n-hexadecanico. Xue Yafeng[7] utilizó una combinación de destilación de vapor de agua y GC-MS para extraer y analizar los brotes de Echinacea purpurea, E identificó los compuestos cariofileno, (1S-cis)-1,2, 3, 5, 6, 8 − -hexahydro-4, 7-dimetil-1 -(1-metiletilideno) -naftaleno, [S-(E, E)] -1-metil-5-metilene-8 -(1-metilethyl)-1, 6-aroarodecadieno y ácido n-palmítico y otros compuestos. El análisis de SPME-GC/MS identificó 1R- − -pineno, − -phellandreno, − -terpineno, − -pineno, ácido acético, 1-metil-3 -(1-metiletil) -benceny otros compuestos.

Además,Echinacea purpurea también contiene flavono, alcaloides, compuestos esteroidesY varios elementos inorgánicos [23].

3 efectos farmacológicos

Los estudios farmacológicos modernos han demostrado esoLa equinácea purpurea tiene diversas actividades biológicasTales como inmunomodulación, antiinflam, antibacteriano y antiviral, antioxidante y eliminación de radicales libres [24-25].

3.1 regulación inmune

Extracto de etanol de equináceaPuede mejorar el body's inmunidad mediante la mejora de las funciones de macrófagos, neutrófilos y células asesinnaturales (NK), y también puede promover la secreción de citocinas [26]. Por ejemplo, Ijarnin et al. [27] encontraron que después de que se administró ciclofosfamiintraperitonea los ratones para causar inmunodepresión, el contenido de citocinas séricomo interleucina 2 (IL-2), IL-6 y factor de necrosis tumoral alfa (FNT -α) en el mic's cuerpos aumentaron significativamente. Esto indica que el extracto de equinácea puede promover la secreción de IL-2, IL-6 y TNF- - en ratones y mejorar su inmunidad. Los polisacáridos en la equinácea purpurea también tienen un importante efecto de mejora inmun[23]. Zhang Yanying et al. [28] usaron lipopolisacárido (LPS) para estimular las células epiteliintestinales de rata (IEC-6), lo que resultó en un aumento en la secreción del ARNm de la citocina IL-6. Después de recibir los polisacáride Echinacea purpurea en diferentes concentraciones, se encontró que podrían inhibir la expresión del ARNm de IL-6 secretado por las células estimulpor LPS, y el efecto fue dependiente de la concentración. Además, Goel et al. [29] realizaron un experimento In vitro con macrófagos alveolde ratas y mostraron que los compuestos de alquilamida contenidos en la equinácea purpurea pueden aumentar la actividad fagocíy el índice fagocíde los macrófagos.

Efecto antiinflam

Jia Qinghui [30] confirmó a través de experimentos con animales que elPolisacáridos en equinácea purpureaTienen un efecto antiinflamatorio. Se hizo que los ratones BALB/C inhalaran LPS a través de la nariz, causando daño patológico a su tejido pulmonar y un aumento significativo en factores pro-inflamatorios como TNF- - y IL-1 -. Después de que los ratones recibieron un enema de polisacárido de equinácea, se encontró que el polisacárido de equinácea podría inhibir significativamente el aumento de la secreción de IL-1 -, IL-6, TNF- - y IL-8, e inhibir la expresión de IL-1 -, IL-6, TNF- -, receptor de tipo toll 4 (TLR4) y óxido nítrico sintasa (iNOS) ARNm en el tejido pulmonar. Pretratamiento de LPS de macrófagos alveolde ratón RAW264.7 seguido por la administración de polisacáriequse encontró que inhisignificativamente la secreción de factores pro-inflamy la expresión de ARNm, inhibiendo así la activación del factor nuclear κB(NF-κB) y la transducción de mitógeno activado proteína quinasa (MAPK) señales. Fast et al. [31] mostraron que el extracto de agua de Echinacea purpurea puede inhibir la secreción de TNF- - por monocihumanos THP-1 inducido por el péptido de triacilglicerol (Pam3csk40). Attila et al. [32] mostraron en ensayos clínicos e in vitro que las emulsiones hechas de alquilamidas en equinácea pueden tratar el eccema atópico (EA). La alquilamida en el extracto de equinácea ejerce un efecto antiinflamatorio mediante la regulación de la expresión de TNF- - MREN humanos macrófagos y monocia través del cannabinoide 2 (CB2) receptor, y también inhilps-estimula la expresión de TNF- -.

3.3 antibacteriano y antiviral

Sharma et al. [33] mostraron que anExtracto de etanol del 65% de equinácea purpureaPuede inactivar las bacterias que causan infecciones del tracto respiry también revertir la respuesta inflamcausada por las bacterias en las células epiteliales. Estas bacterias incluyen Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Staphylococcus aureus, Mycobacterium avium y Candida albicans, que pueden causar dolor de garganta e infecciones pulmonares graves.

Selvarani et al. [34] mostraron que el virus de la influenza A (H3N2) aumentó la adhesión de Haemophilus influenzae y Staphylococcus aureus A las células epitelibronquial al aumentar la regulación de la expresión de la molécula de adhesión intercelular 1 (ICAM-1), la fibronectina y el receptor del factor activador de plaquetas (PAFr), aumentó la adhesión de Haemophilus influenzae y Staphylococcus aureus A las células epitelibronqui.Echinacea purpurea 65% extracto de etanol redujo significativamente la expresión de ICAM-1Fibronectina y PAFr, reduciendo así la adhesión de las dos cepas y consiguiendo un efecto antiviral.

3.4 antioxidante y eliminación de radicales libres

Los compuestos fenólicos enLa equinácea purpurea tiene el efecto de eliminar los radicales libres. Ivana et al. [35] agregextracto de Echinacea purpurea 70% en diferentes concentraciones a una solución de etanol que contiene 1,1-difenil-2-trinitrobencenhidrazona (DPPH). Encontraron que la capacidad de recolección de DPPH era dosis dependiente de la concentración de Echinacea purpurea, y cuanto mayor sea la concentración de extracto de Echinacea purpurea, mayor será la capacidad de recolección contra DPPH.

4 conclusión

El extracto de equinácea contiene una variedad de ingredientes activos y exhibe diferentes actividades farmacológicas, que puede usarse para tratar una variedad de enfermedades. La equinácea, como un antibiótico natural [36], tiene amplias perspectivas de desarrollo y aplicación debido a su falta de efectos secundarios tóxicos. En el extranjero, el extracto de equinácea y sus preparaciones han sido ampliamente utilizados en el tratamiento clínico de varios tipos de infecciones y heridas, pero sus efectos inmunomoduladores específicos aún necesitan ser dilucidados [37].

La equinácea se ha introducido con éxito en algunas provincias y regiones de China, resolviendo el problema de las materias primas. Además, debido a que su contenido en componentes es superior al de la zona de producción original, ha sentado una buena base para el desarrollo y la utilización de la equinácea en China. Sin embargo, debido a que se ha introducido por un corto tiempo, aún no se ha incluido en la farmacopea China, y ha habido poca investigación sobre su aplicación clínica. Por lo tanto, la normalización de los métodos de identificación y evaluación de la calidad de la equinácea y la clarificación de sus ingredientes activos específicos se han convertido en problemas urgentes que necesitan ser resueltos.

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