Estudio sobre el extracto de Echinacea Purpurea para inmune

equinaceapurpurea(Linn.) Moench es ununhierbunperenne en lunfamiliunAsteraceae, también conocida como equinácea. La equinácea purpureaes rica en componentes químicos y tiene una variedad de actividades farmacológicas. Es un inmunomodulador muy discutido. En la actualidad, la comunidad académica ha hecho algunos avances en la investigación sobre la composición química, los efectos farmacológicos yControl de calidad de la equinaceapurpurea,Pero faltaninformes sistemáticos sobre el tema. Por lo tanto, este artículo presenta una revisión de la composición química, efectos farmacológicos y control de calidad de la equinácea purpurea, celel fende sentar lasbases para el desarrollo racional y aplicación de la equinácea purpurea.

1ingrediente activo en el extracade equinácea purpurea

Según informes de la literatura nacional y extranjera,El extracade equinaceapurpureacontiene principalmente derivados de ácido cafeico, alquilamidas, aceites esenciales, polisacáridos y otros ingredientes.

1.1 derivados del ácido cafeico

Los derivados del ácido cafeico sellos componentes químicos más reportados en la equinácea purpureaYseltambién sus principales ingredientes activos. Ácido cichórico, ácido tartárico monocfeoilo, ácido cafeico, ácido clorogénico y equinosido hansido aislados de equinaceapurpurea[1]. Entre estos, el ácido cichoricy el ácido cafeico son sus principales ingredientes activos. Los componentes de los derivados del ácido cafeico en la equinácea purpurease muestranen la tabla 1 [1-8].

1.2 alquilamidas

La investigación sobre los componentes de la alquilamida estaba inicialmente dirigida a encontrar anInsecticide de equinácea purpureaPero más tarde se descubrió que tenía el efecade aumentar la inmunidad. La mayoría de los componentes de la alquilamida en la equinácea purpureason amidasgrasas insatur, que se encuentran principalmente en las raíces [9]. Los componentes de la alquilamida en la equinácea purpurease muestran en la tabla 2 [4,7,10-15].

Aceites volátiles 1.3

elComponentes del aceite esencial de equináceaJuegan un papel importante en antiinflamatorios y otros aspectos. Xue Yafeng [16] fue el primero en utilizar la microextracción en fase sólida combinada con cromatode gases y espectrode masas (GC-MS) para identificar compuestos como el − -pineno de equinácea. Posteriormente, una variedad de componentes volátiles del petróleo fueron sucesivamente identificados y separados. Los componentes del aceite esencial de equinácea se muestran en la tabla 3 [17-20].

1.4 polisacáridos y glicoproteínas

Dos tipos de polisacáridos con propiedades inmunoestimulantes pueden ser aislados de laExtracto acuoso de las partes aéreas de equinácea purpurea: 4-metoxi-glucurono-arabino-xylan yÁcido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácidoarabinose-rhamnose-galactan. Se ha reportado en la literatura que los polisacáridos, componentes de tipo inulina y polisacáriácidos altamente ramiarabinogalactan pueden obtenerse de las partes aéreas de equinácea por el método de jugo [21]. Mientras tanto, Classen et Al.[22] aislaron una proteína arabinogalactan (AGP) del jugo prende de las partes aéreas de equinácea, y mediante el análisesde resonancia magnética nuclear de Unión y 13Cmostró que la AGP se compone de un núcleo polisacárido altamente ramificado compuesto de residuos de galactosa 3-, 6- y 3,6 vinculados, con arabinosa y unidades de ácido glucurónico en los extremos. Además, Li et Al.[23] usaron dietilaminoetilo (DEAE) de intercambio iónico y cromatode filtración en gel para aislar tres componentes polisacáridos (EPPS-1, EPPS-2 y EPPS-3) de equinaceapurpurea. El análisis de la metilación de EPPS-3 reveló que EPPS-3 tiene siete tipos de enlaces, las formas principales son 1,4-glucopyranosa y 1,4-galactopiranosa, y en comparación con los otros dos azúcares, EPPS-3 tiene efectos antiinflamatorios.

1.5 otros ingredientes

Además de los ingredientes anteriores,El extracto de equinaceapurpureatambién contiene flavono.Componentes esteroidey diversos elementos inorgánicos [24].

2 efectos farmacológicos

2.1 regulación inmune

Extracto de equinácea purpureaTiene un efecto inmunomodulador, que se logra principalmente al aumentar la actividad de las células T, estimular la destrucción de las células tumorales P815 por los macrófagos, aumentar el contenido de CD4+/CD8+ en la sangre periférica y mejorar la especificidad del antígeno [25-27]. Zhong Yingjie et Al.[28] encontraron que la equinácea purpureapuede promover la producción de anticuerpos hemolíy aumentar la actividad de las células asesinas naturales (NK), así como mejorar la inmunidad humoral, la inmunidad celular y la inmunidad inespecífica. Al mismo tiempo, la equinácea purpureapuede promover la proliferación de células mononucleares de sangre periférica, ejerciendo así un efecto inmunomodulador [29]. Ijzerman et Al.[30] establecieron un modelo de inmunosupresión en ratones mediante la inyección intraperitoneal de ciclofosfami, y después de la administración por gavage con extracto de equinaceapurpurea, aumentó la expresión de interleucin-2 (IL-2), interleucin-6 (IL-6) y el factor de necrosis tumoral alfa (TNF-alfa) en suero de ratón, concluyendo que el extracto de equinaceapurpurea puede aumentar los niveles de secreción de IL-2, IL-6 y TNF- - en ratones y mejorar su inmunidad. Además, los altos niveles de polisacáricomplejos presentes en el extracto acuoso de raíz de equinácea purpurea pueden activar las células dendríde de ratón y mejorar su función inmune [31].

2.2 anti-inflaminflam

El extracto de etanol de equinácea purpurea tiene un efecto antiinflam.En la inflamación de los oídos causada por xileno y en la hinchazón de los pies causada por clara de huevo en ratones dentro del rango de dosis experimental, y la actividad antiinflamatoria aumenta con el aumento de la dosis de extracto [32]. Se ha reportado en la literatura que las alquilamidas pueden inhibir la producción de citocinas, quimiocy prostaglandinas, y tratar la respuesta alérgica yla respuesta inflammediada por mastocitos [33]. Xu Tianli et Al.[34] también encontraron que los polisacáride de equinácea tienen un efecto inhibitsignificativo sobre la inflamación del oído indupor el xileno en ratones. También inhiel aumento de la expresión de TNF- - y IL-6 en suero de ratón causado por el daño de endotoxinas, y reducirlos niveles relativos de expresión de factores inflamatorios como la ciclooxigenasa (COX)- 2 y la inducible óxido nítrico sintasa (iNOS) en el tejido pulmonar [35].

Li et Al.[23] encontraron que el polisacárido de equinácea EPPS-3 puede contrarrestar eficazmente los efectos del lipopolisacárido (LPS) y reducir significativamente el daño pulmonar al establecer un modelo de sepsis en ratones inducido por LPS. Fast et Al.[36] mostraron que el polisacárido de equinácea inhila la producción de TNF- - estimulada por el Receptor receptorde tipo toll (TLR) 1/2 a través de la vía de señalización PI3K/Akt. También se ha informado en la literatura que los componentes volátiles de petróleoequinaceapurpurea tienen un efecto inhibit.En diferentes modelos animales de inflamación, tales como inflamación del oído en ratones causada por xileno, hinchazón del pie en ratas causada por clara de huevo, y la inflamación proliferativa de tejido granuloma en ratones causada por bolas de algodón. Su efecto se logra inhibiendo la expresión de citocinas inflamatorias como IL-2, IL-6 y TNF- - en la sangre [37]. Además, en términos de aliviar el dolor de la piel, la equinácea puede aliviar los síntomas de la dermatitis atópica al ejercer su importante anti-inflamatorio y restaurar la barrera lipíde de la epidermis [38]. Schapowal et Al.[39] encontraron que la equinácea puede reducir el riesgo de infecciones recurrentes del tracto respir. Debido a los diferentes métodos de preparación, la eficacia puede ser diferente. Las personas inmunodeprimiy susceptibles son las que más se benefician. Mientras reduce el riesgo de infección, prevenir la aparición de complicaciones como neumonía, otitis media y amigdalitis.

2.3 antioxidante y eliminación de radicales libres

La luteína en la equinácea tiene una fuerte actividad antioxidante enVitro vitropuede eliminar eespeciereactivas de oxígeno (ROS) producidas por el estrés oxidativo y aumentar el glutatión celular total (GSH) nivel de estrés oxidativo [40]. Modarai et Al.[41] encontraron que los componentes de la alquilamidaLa equinácea purpurea puede inhibir el citocromoP4503A4 (CYP3A4). También se ha informado en la literatura que los ácidos fenócomo el ácido quicorico y el ácido cafetienen fuertes propiedades antioxidantes y la capacidad de eliminar los radicales libres en los organismos vivos. La capacidad de eliminación de radicales libres 1,1-difenil-2-trinitrobencenhidrazona (DPPH) aumenta en una manera dependiente de la dosis con la concentración de ácidos fenó, y la capacidad de eliminación de radicales libres DPPH depende del número de grupos hidroxilo y la posición de los sustituyentes en el ácido quicorico. En particular, el anillo fenócon los dos grupos hidroxilo adyacentes tiene una mayor capacidad de eliminar radicales libres [42]. Además, el ácido quicorico también alivíael daño oxidativo indupor el metotrexato (MTX) al activar la vía de señalización Nrf2/ARE/HO-1 [43].

Algunos investigadores han encontrado que elLos ingredientes activos de la equinácea purpurea pueden usarse como donantes de protde hidrógeno o de electronesEliminar directamente o inhibir indirectamente los radicales libres, previniendo así una serie de reacciones de radicales libres. Este puede ser el mecanismo de acción de los ácidos fenóen términos de resistencia a la oxid[44]. Además, los polisacáride equinácea pueden activar la vía de señalización del factor 2 relacionado con nf-e2 (Nrf2), inhibide la apoptosis y ejercer un efecto antioxidante [45].

2.4 Antiviral

La equinácea puede ejercer un efecto Antiviral Antiviralantiviralmediante la regulación de la funciónDe macrófagos, y también puede cambiar el grado de efecto Antiviral antiviralmacrófago [46]. Se ha informado en la literatura que la equinácea tiene diversos grados de efectos inhibitsobre el daño celular causado por el Virus virusde la influenza, el Virus virussincitial respir(VSR), el virus Coxsackie B(CVB) y el virus del herpes simple tipo 2 (VHS-2) [24]. También tiene un efecto antiviral indirecto al estimular la producción de interferón alfa (IFN- -) y interferón beta (IFN- -). Pleschka et Al.[47] encontraron que la equinácea inhila la actividad de Unión del virus H5N1 de la gripe avialtamente patógena (HPAIV) a los receptores, interfiriendo con la entrada del virus en las células. La equinácea también inhila la secreción de citocinas inflamatorias como IL-6 e IL-8, inhila la penetración del VSRy tiene una fuerte actividad antiviral contra virus de membrana [48]. Equinacoside también inhila la integración del virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) al inhibir de forma no competitiva pero reversible que el virus cD-Nunentre en el cromosoma huésped, previniendo la infección por VIH [49]. Además, el TNFes producido por las células inmunes para resistir a los virus, y tiene un efecto antiviral directo. También induce la expresión de otras citocinas antivirales. Algunos estudios han encontrado que la equinácea puede aumentar el nivel de citocina TNFproducida por los esplenociactivpor cona, aumentar la producción de TNFy promover respuestas inmunantivirvir[24].

2.5 efecto sobre el sistema respiratorio

La equinácea tiene un efecto terapéutico sobre las enfermedades respiratorias asociadasCon asma. Capek et Al.[50] encontraron mediante experimentos farmacológicos que el complejo proteínico polisacárido fenóobtenido mediante la extracción y el aislamiento de la equinácea después de remojar en solución alcalina tiene un efecto broncodilatador y antitusivo significativo. Echinacea&#El efecto broncodilatador 39;s es significativamente mejor que el del fármaco asmático utilizado clínicamente salbutamol, y su efecto antitusivo es similar al de la codeína [51]. Vimalanathan et Al.[52] encontraron que la equinácea puede reducir significativamente la expresión de la molécula de adhesión intercelular 1 (ICAM-1), la fibronectina y la expresión del receptor del factor activador de plaquetas (PAFr), reduciendo así la adhesión de Haemophilus influenzae (NTHi) y Staphylococcus aureus. También inhila la producción de citocinas inflamatorias al bloquear la expresión del factor nuclear κB (NF-κB) y la proteína TLR-4, reduciendo así el riesgo de complicaciones respiratorias.

2.6 otros efectos

elLos componentes de la alquilamida en la equinácea purpurea son compuestos lipofílicosCon actividad antiinflamatoria. Exhipropiedades antifúnal inhibir la actividad de la ciclooxigeny lipoxigenasa [53]. Los componentes polisacáridos producen un complejo ácido polisacárido hialurónico en el cuerpo, que inhila la hialuronidasa, promueve el crecimiento de fibroblay es beneficioso para la cicatride heridas [54]. Además, Tsai et Al.[55] encontraron que el ácido quicorico inhiel crecimiento de las células humanas de cáncer de El colon(HCT-116) al inhibir la actividad de la telomerasa y la expresión de la b-ciclina, induciendo así la apoptosis caracterizada por la activación de la caspas-9 y la escisión de PARP, y ejerciendo un efecto anticanceroso.

3 control de calidad

El control de calidad es el principal medio para garantizar la seguridad y eficacia de la equinácea en el uso clínico. Sólo tiene sentido la investigación sobre los ingredientes y los efectos farmacológicos sobre la base de una calidad garantizada. En la actualidad, la investigación sobre elControl de calidad de equinaceaNo es suficientemente completa, y es difícil formular normas unificadas utilizando una combinación de métodos. El siguiente paso de la investigación podría considerar una exploración integral utilizando métodos y técnicas analíticas modernas.

3.1 identificación de las características

La United States Pharmacopoeia (USP) proporciona una descripción detallada de las características de las raíces, tal, flores y hojas de la equinácea purpurea. Han Linna et Al.[56] estudiaron laCaracterísticas morfológicas de la equinácea purpureaY concluyó que la calidad de la hierba puede ser juzpreliminarmente por rasgos fenotípicos como la altura de la planta, la altura del pedúnculo y la relación entre la altura y el ancho del pedúnculo. El contenido de los ingredientes principales en la hierba se correlaciona negativamente con la altitud, por lo que la equinácea purpurea no es adecuada para el cultivo a grandes altitudes. Sun Junying [57] y Zhong Yingjie et Al.[28] identificaron las características morfológicas, microscópicas y físicas y químicas de Echinaceapurpurea, proporcionando criterios de identificación para las características morfológicas y de tejido para la formulación de estándares de calidad para esta hierba medicinAl.Las características específicas de identificación de la equinácea purpurea se muestran en la tabla 4.

3.2 identificación microscópica

Algunos estudiosos han llevado a cabo la identificación microscópica de las secciones transversy el polvo de las raíces y hojas de equinaceapurpurea [58-59], que proporciona una base para elControl de calidad de equinácea purpurea. Las características específicas de identificación microscópica se muestran en la tabla 5.

Determinación del componente 3.3

Wang Zhibenet Al.[20] usaron GC-MSpara detectar 47 componentes en elAceite esencial de equinácea purpurea e identificar 22 compuestos. Se calculó el contenido porcentual de cada componente utilizando el método de normalización de áreas. Luo Xubiao et Al.[60] usaron por primera vez la cromatolíquida de alto rendimiento (HPLC), usando acede de amonamon-metancomo fase móvil, una columna de fase inversa de C18 y un detector de matriz de diodo para analizar de forma rápida y precisa el contenido del ingrediente activo ácido quicorico en preparados compuestos de equinácea, sentando las bases para el control de calidad de la equinácea. Al mismo tiempo, algunos estudiosos utilizaron cromatolíquida de alto rendimiento espectrode masas electropulveripara analizar e identificar el contenido de ácido quicorico y ácido cafe, así como 11 componentes de amida en el extracto de equinácea purpurea [4]. Este método es eficiente y los resultados de medición son precisos. Además, HPLCse puede utilizar para distinguir Echinaceapurpurea de diferentes orígenes, además de evaluar la consistencia de los materiales medicinales de equinaceapurpurea.

Sun Liping et Al.[3] usaron HPLC para analizar cuantitsiete componentes ácidos fenóenExtractos de equinácea de diferentes orígenes: ácido 3,4-dihidroxibenzoico, ácido clorogénico, ácido cafeico, ácido cinámico, ácido p-cumári, ácido ferúlico y ácido quicorico. Los resultados mostraron que el contenido de ácido fenótotal y el contenido del componente principal del índice, ácido quicorico, variaron mucho dependiendo del origen. La medicina tradicional China tiene las características de múltiples componentes y múltiples objetivos. Es difícil evaluar con precisión la calidad de los medicamentos por un solo componente. Las huellas digitales de la medicina tradicional China pueden determinar simultáneamente múltiples componentes y se han utilizado en los últimos años como uno de los medios para evaluar la calidad de los materiales medicinales de equinácea purpurea. Kong Lingfeng [61] usó HPLC para investigar las huellas dactilares de 10 lotes de hierbas de equinácea purpurea y estableció un modelo común. Encontró 11 picos comunes y una buena similitud entre las huellas dactilares de las muestras a ser analizadas y el modelo común, que puede ser utilizado como uno de los métodos para evaluar la calidad de las hierbas equinaceapurpurea.

4 conclusión

El extracto de equinácea es rico en componentes químicos y tiene diversas actividades farmacológicasTales como inmunomodulación, anti-inflamación, anti-oxid, eliminación de radicales libres, actividades antivirales y antibacterianas. Es especialmente valorado internacionalmente como un inmunomodulador. En la actualidad, la investigación sobre la composición química, los efectos farmacológicos y el control de calidad de la equinácea ha avanzado algo. Senembargo, debido a los ingredientes activos complejos de la equinácea, la investigación sobre la equinácea aún no es completa y profunda. Por ejemplo, el control de calidad es todavía débil, con un solo componente de índice, y el contenido de equinacoside se utiliza principalmente como un indicador para evaluar la calidad de la equinácea. En términos de composición química, la investigación sobre ingredientes efectivos es demasiado unilaterAl.Los investigadores han hecho más investigación sobre los derivados del ácido cafeico, y otros tipos de ingredientes aún no han sido explorados en profundidad; En términos de efectos farmacológicos, la investigación sobre la actividad farmacológica de la equinácea purpurea no es lo suficientemente exhaustiva, centrándose principalmente en la regulación inmune, y la base farmacológica y el mecanismo de acción de otros efectos farmacológicos aún no se han dilucidado.

unla vista de estos problemas, deberían abordarse en el futuro los siguientes puntosResearch on equinacea(en inglés)(1) en términos de control de calidad, la tecnología de marcadores genéticos moleculares de ADNy la tecnología de huellas dactilares de ADN pueden utilizarse para proporcionar información de identificación digital precisa para la identificación de materiales medicinales; (2) desde el punto de vista de la composición química, se requiere un estudio exhaustivo de los diversos principios activos, así como una comprensión clara de sus mecanismos farmacológicos. También es posible llevar a cabo la modificación estructural de compuestos para resolver problemas tales como la mala absorción y difícil de utilizar, etc; En términos de efectos farmacológicos, deberán estudiarse completamente los sitios activos farmacológicos y los mecanismos de acción de los principios activos, y sus mecanismos de acción podrán dilucidarse a nivel celular y molecular. Además, los ingredientes activos de la equinácea, como equinacosi, tienen baja biodisponibilidad oral y pobre estabilidad en el estómago. Formulaciones como aerosoles o aerosoles pueden ser considerados para promover la absorción de los principios activos.

Con personas 's nivel de vida y la conciencia de la salud en constante aumento, elPerspectivas de aplicación de la equináceaCada vez son más prometedoras. Puede ser estudiado para ser convertido en nuevos preparados farmacéuticos con inmunopotenciy otros efectos para uso clínico, y también puede ser promovido como un producto de salud para el consumo diario para maximizar su valor medicinal.

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