Estudio sobre el extracto de Echinacea Purpurea para inmune
equinaceapurpurea(Linn.) Moench esunperennial herb enelAsteraceae family, also known asechinacea. equinaceapurpureais rich enchemical Componentes componentesyhasunvariety defarmacológicoactivities. It is unmuch-discussed immunomodulator. At present, elacademic community has made some progress enresearch elelchemical composition, pharmacological efectosyControl de calidad de equinaceapurpurea, perothere is unlack desystematic reports elelsubject. This article therefore provides a revisióndeelchemical composition, pharmacological efectosyquality control De equinaceapurpurea, cona view alaying a foundatielparaelrational development yapplication deequinaceapurpurea.
1ingrediente activo en el extracade equinácea purpurea
De acuerdo con reportes en la literatura nacional y extranjera, el extracade equinaceapurpureacontiene principalmente derivados de ácido cafeico, alquilamidas, aceites esenciales, polisacáridos y otros ingredientes.
1.1 derivados del ácido cafeico
Los derivados del ácido cafeico son los componentes químicos más reportados en la equinácea purpureay también son sus principales ingredientes activos. Ácido cichórico, ácido tartárico monocfeoilo, ácido cafeico, ácido clorogénico y equinosido hansido aislados de equinaceapurpurea[1]. Entre estos, el ácido cichoricy el ácido cafeico son sus principales ingredientes activos. Los componentes de los derivados del ácido cafeico en la equinácea purpurease muestranen la tabla 1 [1-8].
1.2 alquilamidas
Research on alkylamide components was initially aimed at finding aninsecticide desdeequinaceapurpurea, but it was later found to have eleffect deenhancing immunity. Most deelalkylamide components enequinaceapurpurea sonunsaturated fatty amides, which are mainly found enelraíces[9]. The alkylamide components enequinaceapurpureaare shown enTable 2 [4, 7, 10-15].
Aceites volátiles 1.3
Los componentes del aceite esencial de equinácea juegan un papel importante en antiinflamatorios y otros aspectos. Xue Yafeng [16] fue el primero en utilizar la microextracción en fase sólida combinada con cromatode gases y espectrode masas (GC-MS) para identificar compuestos como el − -pineno de equinácea. Posteriormente, una variedad de componentes volátiles del petróleo fueron sucesivamente identificados y separados. Los componentes del aceite esencial de equinácea se muestran en la tabla 3 [17-20].
1.4 polisacáridos y glicoproteínas
Two types depolysaccharides conimmunostimulatory properties can be aisladodesdethe aqueous Extractos extractos extractosdethe aerial parts deEchinaceapurpurea: 4-metoxi-glucurono-arabino-xylan yÁcido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácidoarabinose-rhamnose-galactan. Se ha reportado en la literatura que los polisacáridos, componentes de tipo inulina y polisacáriácidos altamente ramiarabinogalactan pueden obtenerse de las partes aéreas de equinácea por el método de jugo [21]. Mientras tanto, Classen et Al.[22] aislaron una proteína arabinogalactan (AGP) del jugo prende de las partes aéreas de equinácea, y mediante el análisis de resonancia magnética nuclear de Unión y 13Cmostró que la AGP se compone de un núcleo polisacárido altamente ramificado compuesto de residuos de galactosa 3-, 6- y 3,6 vinculados, con arabinosa y unidades de ácido glucurónico en los extremos. Además, Li et Al.[23] usaron dietilaminoetilo (DEAE) de intercambio iónico y cromatode filtración en gel para aislar tres componentes polisacáridos (EPPS-1, EPPS-2 y EPPS-3) de equinaceapurpurea. El análisis de la metilación de EPPS-3 reveló que EPPS-3 tiene siete tipos de enlaces, las formas principales son 1,4-glucopyranosa y 1,4-galactopiranosa, y en comparación con los otros dos azúcares, EPPS-3 tiene efectos antiinflamatorios.
1.5 otros ingredientes
Además de los ingredientes anteriores, el extracto de Echinaceapurpureatambién contiene flavono, componentes esteroides y diversos elementos inorgánicos [24].
2 efectos farmacológicos
2.1 regulación inmune
Extracto de equinácea purpureaTiene un efecto inmunomodulador, que se logra principalmente al aumentar la actividad de las células T, estimular la destrucción de las células tumorales P815 por los macrófagos, aumentar el contenido de CD4+/CD8+ en la sangre periférica y mejorar la especificidad del antígeno [25-27]. Zhong Yingjie et Al.[28] encontraron que la equinácea purpureapuede promover la producción de anticuerpos hemolíy aumentar la actividad de las células asesinas naturales (NK), así como mejorar la inmunidad humoral, la inmunidad celular y la inmunidad inespecífica. Al mismo tiempo, la equinácea purpureapuede promover la proliferación de células mononucleares de sangre periférica, ejerciendo así un efecto inmunomodulador [29]. Ijzerman et Al.[30] establecieron un modelo de inmunosupresión en ratones mediante la inyección intraperitoneal de ciclofosfami, y después de la administración por gavage con extracto de equinaceapurpurea, aumentó la expresión de interleucin-2 (IL-2), interleucin-6 (IL-6) y el factor de necrosis tumoral alfa (TNF-alfa) en suero de ratón, concluyendo que el extracto de equinaceapurpurea puede aumentar los niveles de secreción de IL-2, IL-6 y TNF- - en ratones y mejorar su inmunidad. Además, los altos niveles de polisacáricomplejos presentes en el extracto acuoso de raíz de equinácea purpurea pueden activar las células dendríde de ratón y mejorar su función inmune [31].
2.2 anti-inflaminflam
equinaceapurpurea ethanol extract has an anti-inflaminflameffect on ear swelling caused porxylene yon foot swelling caused poregg white enmice withenthe experimental dose range, ythe anti-inflammatory actividadincreases conincreasing Extractos extractos extractosdose [32]. It has been reported enthe literature that alquilamidascan inhibit the production decytokines, chemokines yprostaglandins, ytreat allergic ymast cell-mediated inflammatory responses [33]. Xu Tianli et Al.[34] also found that equinaceapolysaccharides have a significant inhibiinhibiinhibieffect on xylene-induinduinduear swelling in mice. It also inhibethe increased Expresión expresióndeTNF- α yIL-6 in mouse serum caused porendotoxin damage, yreduces the relative expression levels deinflammatory factors such as cyclooxygenase (COX)- 2 yinducible nitric oxide synthase (iNOS) in lung tissue [35].
Li et Al.[23] found that equinaceapolisacáridoEPPS-3 can effectively counteract the effects delipopolysaccharide (LPS) ysignificantly reducirlung damage porestablishing a mouse sepsis model induced porLPS. Fast et Al.[36] showed that equinaceapolysaccharide inhibethe production deTNF-α stimulated by Toll-like Receptor receptor(TLR) 1/2 through the PI3K/Akt signaling pathway. It has also been reported in the literature that the volatile El petróleocomponents deequinaceapurpurea have an inhibitory effect on different animal models deinflammation, such as ear swelling in mice caused by xylene, foot swelling in rats caused by egg white, yproliferative inflammation degranuloma tissue in mice caused by cotton balls. Its effect is achieved by inhibiting the expression deinflammatory cytokines such as IL-2, IL-6, yTNF-α in the blood [37]. In addition, in terms derelieving skin pain, Echinacea can relieve the symptoms deatopic dermatitis by exerting its significant anti-inflammatory yrestoring the lipid barrier dethe epidermis [38]. Schapowal et Al.[39] found that Echinacea can reduce the riesgodeVías respiratorias recurrentesinfections. Due to the different preparation methods, the efficacy may differ. Immunocompromised ysusceptible people benefit the most. While reducing the risk deinfection, prevent the occurrence of complications such as pneumonia, otitis media, and tonsillitis.
2.3 antioxidante y eliminación de radicales libres
La luteína en la equinácea tiene una fuerte actividad antioxidante in Vitro vitropuede eliminar eespeciereactivas de oxígeno (ROS) producidas por el estrés oxidativo y aumentar el glutatión celular total (GSH) nivel de estrés oxidativo [40]. Modarai et Al.[41] encontraron que los componentes de la alquilamida en la equinácea purpurea pueden inhibir el citocromo P4503A4 (CYP3A4). También se ha informado en la literatura que los ácidos fenócomo el ácido quicorico y el ácido cafetienen fuertes propiedades antioxidantes y la capacidad de eliminar los radicales libres en los organismos vivos. La capacidad de eliminación de radicales libres 1,1-difenil-2-trinitrobencenhidrazona (DPPH) aumenta en una manera dependiente de la dosis con la concentración de ácidos fenó, y la capacidad de eliminación de radicales libres DPPH depende del número de grupos hidroxilo y la posición de los sustituyentes en el ácido quicorico. En particular, el anillo fenócon los dos grupos hidroxilo adyacentes tiene una mayor capacidad de eliminar radicales libres [42]. Además, el ácido quicorico también alivíael daño oxidativo indupor el metotrexato (MTX) al activar la vía de señalización Nrf2/ARE/HO-1 [43].
Algunos investigadores han encontrado que los ingredientes activos en la equinácea purpurea pueden ser utilizados como donantes de electrones o protones de hidrógeno para eliminar directamente o inhibir indirectamente los radicales libres, evitando así una serie de reacciones de radicales libres. Este puede ser el mecanismo de acción de los ácidos fenóen términos de resistencia a la oxid[44]. Además, los polisacáride equinácea pueden activar la vía de señalización del factor 2 relacionado con nf-e2 (Nrf2), inhibide la apoptosis y ejercer un efecto antioxidante [45].
2.4 Antiviral
Echinacea can exert an Antiviral Antiviralantiviraleffect by regulating the function of macrophages, and can also change the degree of macrófagosAntiviral antiviraleffect [46]. It has been reported in the literature that Echinacea has varying degrees of inhibitory effects on céluladamage caused by gripevirus, respiratory syncytial Virus virus(RSV), CoxsackieVirus virusB(CVB) and herpes simplex virus tipo2 (HSV-2) [24]. and also has an indirect antiviral effect by stimulating the production of interferon-alpha (IFN-α) and interferon-beta (IFN-β). Pleschka et Al.[47] found that Echinacea inhibited the binding activity of the H5N1 highly pathogenic avian influenza virus (HPAIV) to receptors, interfering conthe virus entering cells. Echinacea also inhibits the secretion of inflammatory cytokines such as IL-6 and IL-8, inhibits RSV penetration, and has strong antiviral activity against membrane Virus virus[48]. Echinacoside also inhibits humanainmunoinmunoinmunoinmunodeficienciavirus (HIV) Integración integraciónby non-competitively but reversibly inhibiting the virus cD-Nundesdeentering the host chromosome, preventing HIV infection [49]. In addition, TNFis produced by immune cells to resist viruses, and has a direct antiviral effect. It also induces the expression of other antiviral cytokines. Some studies have found that Echinacea can increase the level of TNFcytokine produced by ConA-activated splenocytes, enhance the production of TNF, and promote antiviral immune responses [24].
2.5 efecto sobre el sistema respiratorio
La equinácea tiene un efecto terapéutico sobre las enfermedades respiratorias asociadas con el asma. Capek et Al.[50] encontraron mediante experimentos farmacológicos que el complejo proteínico polisacárido fenóobtenido mediante la extracción y el aislamiento de la equinácea después de remojar en solución alcalina tiene un efecto broncodilatador y antitusivo significativo. EchinaceaEl efecto broncodilatador 39;s es significativamente mejor que el del fármaco asmático utilizado clínicamente salbutamol, y su efecto antitusivo es similar al de la codeína [51]. Vimalanathan et Al.[52] encontraron que la equinácea puede reducir significativamente la expresión de la molécula de adhesión intercelular 1 (ICAM-1), la fibronectina y la expresión del receptor del factor activador de plaquetas (PAFr), reduciendo así la adhesión de Haemophilus influenzae (NTHi) y Staphylococcus aureus. También inhila la producción de citocinas inflamatorias al bloquear la expresión del factor nuclear κB (NF-κB) y la proteína TLR-4, reduciendo así el riesgo de complicaciones respiratorias.
2.6 otros efectos
Los componentes de la alquilamida en la equinácea purpurea son compuestos lipofílicos con actividad antiinflam. Exhipropiedades antifúnal inhibir la actividad de la ciclooxigeny lipoxigenasa [53]. Los componentes polisacáridos producen un complejo ácido polisacárido hialurónico en el cuerpo, que inhila la hialuronidasa, promueve el crecimiento de fibroblay es beneficioso para la cicatride heridas [54]. Además, Tsai et Al.[55] encontraron que el ácido quicorico inhiel crecimiento de las células humanas de cáncer de El colon(HCT-116) al inhibir la actividad de la telomerasa y la expresión de la b-ciclina, induciendo así la apoptosis caracterizada por la activación de la caspas-9 y la escisión de PARP, y ejerciendo un efecto anticanceroso.
3 control de calidad
El control de calidad es el principal medio para garantizar la seguridad y eficacia de la equinácea en el uso clínico. Sólo tiene sentido la investigación sobre los ingredientes y los efectos farmacológicos sobre la base de una calidad garantizada. En la actualidad, la investigación sobre elquality control of EchinaceaNo es suficientemente completa, y es difícil formular normas unificadas utilizando una combinación de métodos. El siguiente paso de la investigación podría considerar una exploración integral utilizando métodos y técnicas analíticas modernas.
3.1 identificación de las características
La United States Pharmacopoeia (USP) proporciona una descripción detallada de las características de las raíces, tal, flores y hojas de la equinácea purpurea. Han Linna et Al.[56] estudiaron las características morfológicas de la equinácea purpurea y concluyeron que la calidad de la hierba puede ser juzpreliminarmente por rasgos fenotípicos como la altura de la planta, la altura del pedúnculo y la relación entre la altura y el ancho del pedúnculo. El contenido de los ingredientes principales en la hierba se correlaciona negativamente con la altitud, por lo que la equinácea purpurea no es adecuada para el cultivo a grandes altitudes. Sun Junying [57] y Zhong Yingjie et Al.[28] identificaron las características morfológicas, microscópicas y físicas y químicas de Echinacea purpurea, proporcionando criterios de identificación para las características morfológicas y de tejido para la formulación de estándares de calidad para esta hierba medicinAl.Las características específicas de identificación de la equinácea purpurea se muestran en la tabla 4.
3.2 identificación microscópica
Algunos estudiosos han llevado a cabo la identificación microscópica de las secciones transversy el polvo de las raíces y hojas de la equinácea purpurea [58-59], lo que proporciona una base para el control de calidad de la equinácea purpurea. Las características específicas de identificación microscópica se muestran en la tabla 5.
Determinación del componente 3.3
Wang Zhibin et Al.[20] usaron GC-MSpara detectar 47 componentes en el aceite esencial de equinácea purpurea e identificar 22 compuestos. Se calculó el contenido porcentual de cada componente utilizando el método de normalización de áreas. Luo Xubiao et Al.[60] usaron por primera vez la cromatolíquida de alto rendimiento (HPLC), usando acede de amonamon-metancomo fase móvil, una columna de fase inversa de C18 y un detector de matriz de diodo para analizar de forma rápida y precisa el contenido del ingrediente activo ácido quicorico en preparados compuestos de equinácea, sentando las bases para el control de calidad de la equinácea. Al mismo tiempo, algunos estudiosos utilizaron cromatolíquida de alto rendimiento espectrode masas electropulveripara analizar e identificar el contenido de ácido quicorico y ácido cafe, así como 11 componentes de amida en el extracto de equinácea purpurea [4]. Este método es eficiente y los resultados de medición son precisos. Además, HPLCse puede utilizar para distinguir Echinacea purpurea de diferentes orígenes, además de evaluar la consistencia de los materiales medicinales de Echinacea purpurea.
Sun Liping et Al.[3] used HPLC to quantitatively analyze seven Fenfenólicos fenólicosÁcido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácidocomponents in Echinacea Extractos extractos extractosdesdedifferent origins: 3,4-dihydroxybenzoic acid, chlorogenic acid, caffeicacid, cinnamic acid, p-coumaric acid, Ácido feruácidos ácidos ácidos ácidos, and chicoricacid. The results showed that the total Fenfenólicos fenólicosÁcido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácido ácidocontent and the content of the main index component, chicoric acid, varied greatly depending on the origin. Traditional Chinese Medicina medicinahas the characteristics of multiple components and multiple targets. It is difficult to accurately evaluate the quality of Medicamento medicamentomaterials by a single component. Traditional Chinese medicine fingerprints can simultaneously determine multiple components and have been used in recent years as one of the means to evaluate the quality De equinaceapurpurea medicinal materials. Kong Lingfeng [61] used HPLC to investigate the fingerprints of 10 batches De equinaceapurpurea herbs and established a common model. He found 11 common peaks and a good similarity between the fingerprints of the samples to be tested and the common model, which can be used as one of the methods paraevaluating the quality of Echinacea purpurea herbs.
4 conclusión
El extracto de equinácea es rico en componentes químicos y tiene diversas actividades farmacológicas, tales como inmunomodulación, anti-inflamación, anti-oxid, eliminación de radicales libres, actividades antivirales y antibacterianas. Es especialmente valorado internacionalmente como un inmunomodulador. En la actualidad, la investigación sobre la composición química, los efectos farmacológicos y el control de calidad de la equinácea ha avanzado algo. Sin embargo, debido a los ingredientes activos complejos de la equinácea, la investigación sobre la equinácea aún no es completa y profunda. Por ejemplo, el control de calidad es todavía débil, con un solo componente de índice, y el contenido de equinacoside se utiliza principalmente como un indicador para evaluar la calidad de la equinácea. En términos de composición química, la investigación sobre ingredientes efectivos es demasiado unilaterAl.Los investigadores han hecho más investigación sobre los derivados del ácido cafeico, y otros tipos de ingredientes aún no han sido explorados en profundidad; En términos de efectos farmacológicos, la investigación sobre la actividad farmacológica de la equinácea purpurea no es lo suficientemente exhaustiva, centrándose principalmente en la regulación inmune, y la base farmacológica y el mecanismo de acción de otros efectos farmacológicos aún no se han dilucidado.
(1) en términos de control de calidad, la tecnología de marcadores genéticos moleculares de ADNy la tecnología de huellas dactilares de ADN pueden utilizarse para proporcionar información de identificación digital precisa para la identificación de materiales medicinales; (2) desde el punto de vista de la composición química, se requiere un estudio exhaustivo de los diversos principios activos, así como una comprensión clara de sus mecanismos farmacológicos. También es posible llevar a cabo la modificación estructural de compuestos para resolver problemas tales como la mala absorción y difícil de utilizar, etc; En términos de efectos farmacológicos, deberán estudiarse completamente los sitios activos farmacológicos y los mecanismos de acción de los principios activos, y sus mecanismos de acción podrán dilucidarse a nivel celular y molecular. Además, los ingredientes activos de la equinácea, como equinacosi, tienen baja biodisponibilidad oral y pobre estabilidad en el estómago. Formulaciones como aerosoles o aerosoles pueden ser considerados para promover la absorción de los principios activos.
Con personas 's nivel de vida y la conciencia de la salud en constante aumento, elPerspectivas de aplicación de la equináceaCada vez son más prometedoras. Puede ser estudiado para ser convertido en nuevos preparados farmacéuticos con inmunopotenciy otros efectos para uso clínico, y también puede ser promovido como un producto de salud para el consumo diario para maximizar su valor medicinal.
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