Cómo preparar la astaxantina Liposomal?

As the most powerful antioxidant in nature, astaxantina has antioxidant, anti-inflammatory and anti-photoaging properties, and plays an important role in delaying aging, preventing and resisting inflammation, and improving photoaging of the skin. However, free astaxanthin is unstable, poorly water-soluble and has low bioavailability. The development of a stable astaxanthin carrier with good water solubility and that is safe and non-toxic is of great significance for functional cosmetics and human anti-aging, and is also one of the important future development directions for astaxanthin carriers.

1 introducción

Con la mejora de las personas#39;s el nivel de vida y la mejora continua de los conceptos de cuidado de la piel, el mercado de cosméticos anti-envejecimiento se expande año tras año. La astaxantina, como ingrediente cosménatural y ecológico que puede retrasar el envejecimiento dela piel, se ha convertido en un tema de investigación candente en la industria química diaria internacional. Astaxantina (ASX para abrevi) es un carotenoide (figura 1) que se encuentra en una variedad de organismos acuáticos como camarones, cangrejo, y algas [1]. Astaxantina común es un cristal de color rosa oscuro que es altamente soluble en grasa, insoluble en agua, y fácilmente soluble en disolventes orgánicos. astaxantina#39;s cadena larga estructura enol conjugconjugpuede efectivamente apagar la actividad de especies reactivas de oxígeno, por lo que es por mucho el antioxidante natural más fuerte en la naturaleza. Tiene una capacidad antioxidante extremadamente fuerte, con una propiedad antioxidante que es cerca de 500 veces la de la vitamina E, y por lo tanto se conoce como el "super vitamina E" [2].

Como se muestra en la figura 2, cuando el cuerpo humano es estimulado por la luz solar, radiación, maquillaje, humos de cocina y aire contaminado, es propenso a producir grandes cantidades de radicales libres. Cuando hay radicales libres excesivos en la superficie de la piel, la piel se vuelve flácida y flácida, opaca y áspera, y llena de arrugas. Esto causa la peroxidlipí, que a su vez conduce al envejecimiento de la piel e incluso la enfermedad en casos graves. Aunque nuestro cuerpo tiene su propio sistema antioxidante para quitar los radicales libres, los malos hábitos vivos, la contaminación ambiental, los rayos ultraviole, las presiones del trabajo y de la vida, y la radiación de productos electrónicos pueden todos acelerar la producción de radicales libres, que oxidan y dañan las funciones de la piel y del cuerpo, acelerando envejecimiento.

 A diferencia de otros carotenoides, la astaxantina tiene un largo enlace doble conjugado y una cetona − -hidroxi, que tiene un efecto de electrones más activo y puede proporcionar electrones a los radicales libres. Los grupos hidroxilo en ambos extremos de la astaxantina son hidrofílicos y también pueden donar electrones. Pueden penetrar la barrera hematoencefáy entrar en la mitad de la bicapa fosfolipíde de la membrana celular, donde reaccioncon radicales libres en el cuerpo, evitando reacciones posteriores. Esto elimina los radicales libres del cuerpo, reduce eficazmente la peroxidlipí, retrasel envejecimiento, e incluso puede ser eficaz en la prevención dela aparición de cáncer [3-4].

Vitamin C is a water-soluble compound, while carotene and vitamin E are fat-soluble compounds, and their protective effects are relatively single. Compared with the structure of carotene, astaxanthin has more hydroxyl groups, and the hydrophilicity of the hydroxyl groups gives astaxanthin relatively broader cosmetic applications. Therefore, astaxanthin has super high antioxidant capacity, can reduce the damaging effect of light on the skin, and has broad application prospects in the functional cosmetics industry that slows aging. However, due to the presence of many carbon-carbon double bonds in astaxanthin, the carbon-carbon double bonds are very unstable and sensitive to light, oxygen and temperature. Therefore, astaxanthin has physicochemical properties such as easy oxidation and decomposition upon exposure to light, which greatly reduce its bioavailability. This makes it problematic to directly apply free astaxanthin to cosmetics, limiting its application in cosmetics [5]. Therefore, in order to stably apply astaxanthin to cosmetics, researchers must use a highly efficient carrier system for encapsulation.

Entre los muchos sistemas portadores, la astaxantina encapsulada en nanoemulsiones generalmente tiene problemas tales como gran tamaño de partícula, alto contenido de surfac, sistema inestable y alto costo. El desarrollo de un portador para astaxantina con alta estabilidad, buena solubilidad en agua, y seguridad y no toxicidad es de gran importancia para la cosmética funcional y el anti-envejecimiento humano, y es también una de las direcciones de desarrollo futuro importantes para los portadores de astaxantina.

2 liposoma portador tecnología

En 1965, Bangham y Standish, dos investigadores, dispersaron fosfolípidos en el agua y descubrieron un tipo de vesículas nanoesféria través de microscoelectrónica. Los estudiosos los nombraron lipo, como se muestra en la figura 3. El nombre inglés es liposoma, que proviene de la combinación de las palabras griegas "lipo" (grasa) y "soma" (cuerpo). Los liposomas están compuestos por una fase hidrofílica y una o más bicapas fosfolipíque rodean la fase hidrofílica. Múltiples bicapas de fosfolípidos concéntricos se disperen en una fase acuosa, y se agregpara formar partículas ultra microesféri, porosas [6].

Los liposomas tienen las ventajas de una alta biodisponibilidad, orientación, acción prolongada, buena biocompatibilidad y no toxicidad. La estructura de bicapa fosfolipíde de los liposomas es similar a la de las células de la piel humana, y su diámetro va desde decenas de nanómetros hasta cientos de micrómetros. Los liposomas pueden encapsulmuchas sustancias dentro de su fase acuosa y membrana de bicapa fosfolipí. En general, los ingredientes solusolubles en grasa se encapsulan entre las bicapas de fosfolípidos, los ingredientes solusolubles en agua se pueden encapsulen en la fase acuosa más interna, y los compuestos anfifílicos se pueden encapsulen en la Unión de la fase acuosa y los fosfolípidos dentro de la membrana. El material de la membrana de los liposomas está generalmente hecho de materias primas naturales como la lecitina y el colesterol. Tiene alta biocompatibilidad y seguridad, alta biodisponibilidad, y se absorbe bien. Puede mejorar la capacidad de regeneración de las células de la piel, mantener la función normal de la piel, y aumentar la piel#39;s radiance and elas.

Liposomal carrier technology was first used in the pharmaceutical industry as a new targeted drug delivery medium. At present, many drugs with liposomes as carriers have been launched on the market one after the other, thanks to their advantages of accurate targeting, long-lasting efficacy and high stability. As research continues to deepen, liposome carrier technology is no longer the “favorite” of the pharmaceutical industry, but has crossed over to become the “ceiling” of the cosmetics industry. In 1986, the world' se lanzó el primer liposoma cosmé, la captura [7]. Los principios activos encapsulados en portadores liposomas pueden ser absorbidos continuamente en las capas profundas de la piel. El desarrollo de los cosméticos liposomas ha llevado a una "nueva tendencia" en la tecnología de cuidado de la piel. Posteriormente, se lanzaron sucesivamente cosméticos liposomas con efectos antienvejecimiento, blanque, hidraty otros, convirtiéndose en las "estrellas" de la industria del cuidado de la piel.

Como la "vanguardia" del cuidado de la piel, los liposomas tienen las siguientes ventajas sobre los cosméticos tradicionales: en primer lugar, los liposomas pueden llevar tanto ingredientes solubles en agua como solubles en grasa, ampliando el tipo de efectos que pueden proporcionar. En segundo lugar, el recubrimiento liposoma proporciona una mejor penetración de los principios activos en el estrato córneo, permitiendo que más de ellos pasen rápidamente por el estrato córneo y mejorando la biodisponibilidad de los principios activos. En tercer lugar, las sustancias activas encapsuladas en liposomas pueden reducir eficazmente la oxide inactivación de las sustancias activas y mejorar la estabilidad de las sustancias activas. En cuarto lugar, la encapsuldel liposoma puede lograr la residencia a largo plazo en la epidery dermis, asegurando la liberación sostenida a largo plazo, ejerciendo continua y lentamente su efecto, y reduciendo la estimulación directa de la epidermis. En quinto lugar, el material de membrana de los liposomas está generalmente hecho de materias primas naturales, lo que los hace altamente seguros, con alta biodisponibilidad y buena absorción.

Sin embargo, la estructura molecular de los fosfolípidos de los liposomas contiene grupos acilo insaturados, que son propensos a la oxidy tienen una estabilidad pobre, limitando en gran medida su amplia aplicación. La oxidde los fosfolípidos puede generar peróxidos y radicales hidroxilo, que aceleran la oxidde los lípidos y son perjudiciales para el cuerpo humano. La introducción de antioxidantes como la vitamina E en el sistema puede proteger la estructura molecular fosfolípido del liposoma, prevenir la generación de peróxidos y radicales hidroxilo, inhibiefectivamente la peroxidlipí, y por lo tanto mejorar en gran medida la estabilidad del liposoma [8].

La encapsulación Liposomal puede aumentar la solubilidad de astaxantina en una solución acuosa. Astaxantina puede penetrar en la membrana del liposoma e interactuar con los grupos polares de la membrana a través de enlaces de hidrógeno. Por lo tanto, la preparación de los liposomas de astaxantina utilizando la tecnología de portadores de liposomas puede mejorar en gran medida la estabilidad y la tasa transdérmica de astaxantina, resolver el problema de la solubilidad en agua de astaxantina, y mejorar su biodisponibilidad.

3 método de preparación de los liposomas de astaxantina

Los principales procesos de preparación de los liposomas se pueden dividir en dos categorías: carga activa del fármaco y carga pasiva del fármaco. El método de carga activa del fármaco implica primero la formación de un liposoma en blanco y luego la carga del fármaco, mientras que el método de carga pasiva del fármaco implica simultáneamente la formación del liposoma y la carga del fármaco. Aquí, introduciremos principalmente el método de carga pasiva de drogas. La tecnología de carga pasiva de drogas es relativamente simple. Consiste en disolel compuesto lipofílico junto con el fosfolípido en un solvente orgánico, y el compuesto hidrosoluble en la fase acuosa, para preparar directamente el liposoma. La preparación de los liposomas requiere la selección de los materiales lípidos adecuados, teniendo en cuenta no sólo sus propiedades y toxicidad, sino también su pureza y la finalidad de la aplicación liposómica. Hasta la fecha, ha habido un gran número de informes sobre la preparación de los liposomas de astaxantina. Aquí, introducimos varios métodos típicos para preparar los liposomas de astaxantina.

3.1 método de dispersión de la película

In the thin-film dispersion method, membrane components such as lecithin and cholesterol are first dissolved in an organic solvent, and after being stirred evenly, the organic solvent is removed by rotary evaporation under reduced pressure to form a uniform thin film of lipids. Then, the aqueous phase is added to hydrate and wash the film to form a liposome suspension. Further sonication, agitation or homogenization is used to obtain a more uniform liposome [9].

Cuando se gira y se evapora para hidrat, la temperatura no debe ser demasiado alta, ya que esto causará que los enlaces insaturados en la lecitina se desnaturalizaran, haciéndolo propenso a la oxidhidrolítica, resultando en la fuga del encapsulado y una disminución en la tasa de encapsul[10]. Peng et al. [11 utilizaron un método de dispersión de película fina para preparar los liposomas de astaxantina usando lecitina y colesterol como materiales de membrana y copolímero ácido poliláchidrohidroacético y Tween 80 como surfac. Los lipode astaxantina que contienen surfacpueden cambiar de forma y penetrar profundamente en la piel. Los liposomas tienen un tamaño de partícula de 251 × 23 nm y contienen 89,0 × 8,6 mg/g de astaxantina. La preparación de los liposomas de astaxantina utilizando una combinación de la dispersión de la película y el ultrasonido puede reducir eficazmente el volumen de astaxantina encapsulada.

Pan et al. [12] disolvieron astaxantina, lecitina y colesterol en cloroformen en una proporción de 5:1, eliminaron el cloroformpor destilación al vacío, hidratcon una solución tampón de fosfato de 0,05 M, y luego sonicaron y filtraron. La tasa de encapsulde los liposomas preparados de astaxantina fue de 98,68%, el tamaño medio de partícula fue de unos 80 nm, y el potencial fue de 31,80 ± 1,85 mV. Li Qian et al. [13] preparliposomas compuestos de oleatoastaxantina de fitoesterusando una combinación de dispersión de la película y ultrasonido. Los liposomas de astaxantina encapsulados en olede fitosterilo tienen mejor solubilidad en agua y mayor estabilidad, con una tasa de encapsulmáxima de 95,24%. Los liposomas de astaxantina modificados con quitosano muestran mejores resultados en el mantenimiento de la estabilidad de la bicapa fosfolipíy la inhibide la degradación de astaxantina.

Qiang et al. [14] prepared chitosan-modified astaxanthin liposomes using the thin-film dispersion method. The chitosan-modifiedLiposomas de astaxantina had smaller particle sizes and uniform particles. The encapsulated astaxanthin was not easily oxidized or degraded, and had strong stability, so it could be stored for a long time. Sangsuriyawong et al. [15] prepared astaxanthin liposomes with different lecithin concentrations using the thin film dispersion method. The results showed that, within a certain concentration range, the higher the lecithin concentration, the smaller the liposome particle size and the higher the encapsulation rate. The minimum particle size was 140 nm, and the maximum encapsulation rate could be as high as 97%. Liposomes prepared by the film dispersion method can better encapsulate fat-soluble compounds, but the prepared liposomes have a large particle size and cannot encapsulate a large amount of water-soluble compounds.

3.2 el método de inyección de etanol

Como un potencide la penetración de la piel, etanol no sólo disminuye el punto de fusión de las moléculas de lípidos en el estrato córneo, promoviendo eficazmente el flujo y la penetración de lípidos de la membrana celular y el aumento de su tasa transdérmica, lo que resulta en una buena penetración de la piel, pero también reduce efectivamente el tamaño de partícula de astaxantina, cambiando la carga neta del liposomas, mejorando así en gran medida la estabilidad de astaxantina. En primer lugar, los fosfolípidos y el colesterol se disuelven completamente en etanol, y luego la solución se inyecta en la fase acuosa y se coloca en un agitador para hidratar.

Evaporation under reduced pressure removes the organic solvent to obtain nano-liposomes [16]. Yang Anping et al. [17] used the ethanol injection method to prepare astaxanthin liposomes, which is a simple process with good stability. It does not use organic reagents with high toxicity and is suitable for the industrial preparation of astaxanthin liposomes. Although the preparation process is simple, the encapsulation rate of the astaxanthin liposomes obtained is only 35.28%, and the particle size is 143 nm. Ethanol injection combined with ultrasound produces liposomes with a smaller and more uniform particle size, which is conducive to passing through a microporous filter membrane without precipitation and the system is more stable. However, the encapsulation rate of liposomes prepared by the ethanol injection method is low, and there is the problem of reagent residues that are difficult to completely remove.

3.3 método de evaporación inversa

El método de evaporinversa ahorra tiempo y tiene una alta tasa de encapsul, pero sólo es adecuado para encapsular compuestos solubles en agua. Similar al método de dispersión de película fina, el método de evaporinversa disuprimero los materiales de la membrana como la lecitina y el colesterol en un solvente orgánico, luego añade una solución de fase acuosa, y luego sonifica para formar una emulsión uniforme. La mezcla se deja sin estratificación, y finalmente el solvente orgánico se elimina por evaporrota presión reducida para obtener el liposoma. Pahila et al. [18] primero disolvieron una cierta cantidad de astaxantina y lecitina en cloroformpor separado, las mezclarcon una cantidad apropiada de solución tampón de fosfato, y luego retirel disolvente orgánico por evaporrotbajo presión reducida en un baño de agua a 40 °C. El tamaño de partícula del liposoma resultante fue de 10-25 μm.

3.4 otros métodos

Liu Yuan et al. [19-20] usaron emulsificación y evapor— crista baja temperatura para preparar los liposomas de astaxantina, que se usaron para reducir el fotodaño de la piel y el daño al colágeno. La tasa de encapsulde los liposomas de astaxantina fue de alrededor del 80%. El método de preparación es complejo y difícil de industrializar. Jing Yongkang et al. [21] usaron emulsificación de homogeneicombinada con ultrasonido para preparar nanoliposomas de astaxantina. Los liposomas de astaxantina preparados por este método tenían un tamaño de partícula de 128 nm y una tasa de encapsulde 55.18%. Lípidos con tamaños de partícula pequeños y dispersión uniforme pueden penetrar mejor la barrera de la piel y penetrar profundamente en la piel para lograr un mejor efecto de permeación.

4 conclusión

Astaxanthin, as a super natural antioxidant, has become the focus of attention in the skin care industry. More and more cosmetics use astaxanthin as the main natural active ingredient. The future star of cosmetic science, liposome carrier technology, has played an important role in the stable application of astaxanthin in cosmetics, effectively solving problems such as astaxanthin's baja estabilidad y baja biodisponibilidad. Los liposomas de astaxantina preparados utilizando la tecnología de encapsulde liposomas tienen las características de buena biocompatibilidad, estabilidad, baja toxicidad y alta tasa de encapsulación. En la industria cosmética, los liposomas de astaxantina son una estrella en ascenso con un gran potencial en la industria del cuidado de la piel en el futuro.

referencias

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