Cómo preparar la astaxantina Liposomal?

Como el antioxidante más poderoso en la naturaleza, astaxantina tiene propiedades antioxidantes, antiinflamatorias y anti-fotoenvejecimiento, y juega un papel importante en retrasar el envejecimiento, la prevención y la resistencia a la inflamación, y mejorar el fotoenvejecimiento dela piel. Sin embargo, la astaxantina libre es inestable, poco soluble en agua y tiene baja biodisponibilidad. El desarrollo de un portador estable de astaxantina con buena solubilidad en agua y que sea seguro y no tóxico es de gran importancia para la cosmética funcional y el anti-envejecimiento humano, y es también una de las importantes direcciones de desarrollo futuro para los portadores de astaxantina.

1 introducción

Con la mejora de las personas#39;s el nivel de vida y la mejora continua de los conceptos de cuidado de la piel, el mercado de cosméticos anti-envejecimiento se expande año tras año. La astaxantina, como ingrediente cosménatural y ecológico que puede retrasar el envejecimiento dela piel, se ha convertido en un tema de investigación candente en la industria química diaria internacional. Astaxantina (ASX para abrevi) es un carotenoide (figura 1) que se encuentra en una variedad de organismos acuáticos como camarones, cangrejo, y algas [1]. Astaxantina común es un cristal de color rosa oscuro que es altamente soluble en grasa, insoluble en agua, y fácilmente soluble en disolventes orgánicos. astaxantina#39;s cadena larga estructura enol conjugconjugpuede efectivamente apagar la actividad de especies reactivas de oxígeno, por lo que es por mucho el antioxidante natural más fuerte en la naturaleza. Tiene una capacidad antioxidante extremadamente fuerte, con una propiedad antioxidante que es cerca de 500 veces la de la vitamina E, y por lo tanto se conoce como el "super vitamina E" [2].

Como se muestra en la figura 2, cuando el cuerpo humano es estimulado por la luz solar, radiación, maquillaje, humos de cocina y aire contaminado, es propenso a producir grandes cantidades de radicales libres. Cuando hay radicales libres excesivos en la superficie de la piel, la piel se vuelve flácida y flácida, opaca y áspera, y llena de arrugas. Esto causa la peroxidlipí, que a su vez conduce al envejecimiento de la piel e incluso la enfermedad en casos graves. Aunque nuestro cuerpo tiene su propio sistema antioxidante para quitar los radicales libres, los malos hábitos vivos, la contaminación ambiental, los rayos ultraviole, las presiones del trabajo y de la vida, y la radiación de productos electrónicos pueden todos acelerar la producción de radicales libres, que oxidan y dañan las funciones de la piel y del cuerpo, acelerando envejecimiento.

 A diferencia de otros carotenoides, la astaxantina tiene un largo enlace doble conjugado y una cetona − -hidroxi, que tiene un efecto de electrones más activo y puede proporcionar electrones a los radicales libres. Los grupos hidroxilo en ambos extremos de la astaxantina son hidrofílicos y también pueden donar electrones. Pueden penetrar la barrera hematoencefáy entrar en la mitad de la bicapa fosfolipíde de la membrana celular, donde reaccioncon radicales libres en el cuerpo, evitando reacciones posteriores. Esto elimina los radicales libres del cuerpo, reduce eficazmente la peroxidlipí, retrasel envejecimiento, e incluso puede ser eficaz en la prevención dela aparición de cáncer [3-4].

La vitamina C es un compuesto soluble en agua, mientras que el caroteny la vitamina E son compuestos solubles en grasa, y sus efectos protectores son relativamente simples. Comparado con la estructura del caroteno, la astaxantina tiene más grupos hidroxilo, y la hidrofilide los grupos hidroxilo da a la astaxantina aplicaciones cosmérelativamente más amplias. Por lo tanto, astaxantina tiene capacidad antioxidante super alta, puede reducir el efecto perjudicial de la luz sobre la piel, y tiene amplias perspectivas de aplicación en la industria de cosméticos funcionales que retrasel envejecimiento. Sin embargo, debido a la presencia de muchos enlaces dobles carbono-carbono en astaxantina, los enlaces dobles carbono-carbono son muy inestables y sensibles a la luz, el oxígeno y la temperatura. Por lo tanto, astaxantina tiene propiedades fisicoquímicas tales como fácil oxidy descomposición a la exposición a la luz, lo que reduce en gran medida su biodisponibilidad. Esto hace problemático aplicar directamente astaxantina libre a los cosméticos, limitando su aplicación en los cosméticos [5]. Por lo tanto, con el fin de aplicar de forma estable astaxantina a los cosméticos, los investigadores deben utilizar un sistema de transporte altamente eficiente para la encapsulación.

Entre los muchos sistemas portadores,Astaxantina encapsulada en nanoemul.Generalmente tiene problemas tales como gran tamaño de partícula, alto contenido de surfac, sistema inestable, y alto costo. El desarrollo de un portador para astaxantina con alta estabilidad, buena solubilidad en agua, y seguridad y no toxicidad es de gran importancia para la cosmética funcional y el anti-envejecimiento humano, y es también una de las direcciones de desarrollo futuro importantes para los portadores de astaxantina.

2 liposoma portador tecnología

En 1965, Bangham y Standish, dos investigadores, dispersaron fosfolípidos en el agua y descubrieron un tipo de vesículas nanoesféria través de microscoelectrónica. Los estudiosos los nombraron lipo, como se muestra en la figura 3. El nombre inglés es liposoma, que proviene de la combinación de las palabras griegas "lipo" (grasa) y "soma" (cuerpo). Los liposomas están compuestos por una fase hidrofílica y una o más bicapas fosfolipíque rodean la fase hidrofílica. Múltiples bicapas de fosfolípidos concéntricos se disperen en una fase acuosa, y se agregpara formar partículas ultra microesféri, porosas [6].

Los liposomas tienen las ventajas de una alta biodisponibilidad, orientación, acción prolongada, buena biocompatibilidad y no toxicidad. La estructura de bicapa fosfolipíde de los liposomas es similar a la de las células de la piel humana, y su diámetro va desde decenas de nanómetros hasta cientos de micrómetros. Los liposomas pueden encapsulmuchas sustancias dentro de su fase acuosa y membrana de bicapa fosfolipí. En general, los ingredientes solusolubles en grasa se encapsulan entre las bicapas de fosfolípidos, los ingredientes solusolubles en agua se pueden encapsulen en la fase acuosa más interna, y los compuestos anfifílicos se pueden encapsulen en la Unión de la fase acuosa y los fosfolípidos dentro de la membrana. El material de la membrana de los liposomas está generalmente hecho de materias primas naturales como la lecitina y el colesterol. Tiene alta biocompatibilidad y seguridad, alta biodisponibilidad, y se absorbe bien. Puede mejorar la capacidad de regeneración de las células de la piel, mantener la función normal de la piel, y aumentar la piel#39;s radiance and elas.

La tecnología del portador Liposomal fue utilizada por primera vez en la industria farmacéutica como un nuevo medio de administración de fármacos. En la actualidad, muchos fármacos con liposomas como portadores han sido lanzados al mercado uno tras otro, gracias a sus ventajas de precisión en el objetivo, eficacia a largo plazo y alta estabilidad. A medida que la investigación continúa profundiz, la tecnología de portadores de liposomas ya no es el "favorito" de la industria farmacéutica, sino que se ha cruzado para convertirse en el "techo" de la industria cosmética. En 1986, the world' se lanzó el primer liposoma cosmé, la captura [7]. Los principios activos encapsulados en portadores liposomas pueden ser absorbidos continuamente en las capas profundas de la piel. El desarrollo de los cosméticos liposomas ha llevado a una "nueva tendencia" en la tecnología de cuidado de la piel. Posteriormente, se lanzaron sucesivamente cosméticos liposomas con efectos antienvejecimiento, blanque, hidraty otros, convirtiéndose en las "estrellas" de la industria del cuidado de la piel.

Como la "vanguardia" del cuidado de la piel, los liposomas tienen las siguientes ventajas sobre los cosméticos tradicionales: en primer lugar, los liposomas pueden llevar tanto ingredientes solubles en agua como solubles en grasa, ampliando el tipo de efectos que pueden proporcionar. En segundo lugar, el recubrimiento liposoma proporciona una mejor penetración de los principios activos en el estrato córneo, permitiendo que más de ellos pasen rápidamente por el estrato córneo y mejorando la biodisponibilidad de los principios activos. En tercer lugar, las sustancias activas encapsuladas en liposomas pueden reducir eficazmente la oxide inactivación de las sustancias activas y mejorar la estabilidad de las sustancias activas. En cuarto lugar, la encapsuldel liposoma puede lograr la residencia a largo plazo en la epidery dermis, asegurando la liberación sostenida a largo plazo, ejerciendo continua y lentamente su efecto, y reduciendo la estimulación directa de la epidermis. En quinto lugar, el material de membrana de los liposomas está generalmente hecho de materias primas naturales, lo que los hace altamente seguros, con alta biodisponibilidad y buena absorción.

Sin embargo, la estructura molecular de los fosfolípidos de los liposomas contiene grupos acilo insaturados, que son propensos a la oxidy tienen una estabilidad pobre, limitando en gran medida su amplia aplicación. La oxidde los fosfolípidos puede generar peróxidos y radicales hidroxilo, que aceleran la oxidde los lípidos y son perjudiciales para el cuerpo humano. La introducción de antioxidantes como la vitamina E en el sistema puede proteger la estructura molecular fosfolípido del liposoma, prevenir la generación de peróxidos y radicales hidroxilo, inhibiefectivamente la peroxidlipí, y por lo tanto mejorar en gran medida la estabilidad del liposoma [8].

La encapsulación Liposomal puede aumentar la solubilidad de astaxantina en una solución acuosa. Astaxantina puede penetrar en la membrana del liposoma e interactuar con los grupos polares de la membrana a través de enlaces de hidrógeno. Por lo tanto, la preparación de los liposomas de astaxantina utilizando la tecnología de portadores de liposomas puede mejorar en gran medida la estabilidad y la tasa transdérmica de astaxantina, resolver el problema de la solubilidad en agua de astaxantina, y mejorar su biodisponibilidad.

3 método de preparación de los liposomas de astaxantina

Los principales procesos de preparación de los liposomas se pueden dividir en dos categorías: carga activa del fármaco y carga pasiva del fármaco. El método de carga activa del fármaco implica primero la formación de un liposoma en blanco y luego la carga del fármaco, mientras que el método de carga pasiva del fármaco implica simultáneamente la formación del liposoma y la carga del fármaco. Aquí, introduciremos principalmente el método de carga pasiva de drogas. La tecnología de carga pasiva de drogas es relativamente simple. Consiste en disolel compuesto lipofílico junto con el fosfolípido en un solvente orgánico, y el compuesto hidrosoluble en la fase acuosa, para preparar directamente el liposoma. La preparación de los liposomas requiere la selección de los materiales lípidos adecuados, teniendo en cuenta no sólo sus propiedades y toxicidad, sino también su pureza y la finalidad de la aplicación liposómica. Hasta la fecha, ha habido un gran número de informes sobre la preparación de los liposomas de astaxantina. Aquí, introducimos varios métodos típicos para preparar los liposomas de astaxantina.

3.1 método de dispersión de la película

En el método de dispersión de película fina, los componentes de la membrana como la lecitina y el colesterol se disuelen primero en un solvente orgánico, y después de ser agituniformemente, el solvente orgánico se elimina por evaporrotbajo presión reducida para formar una película delgada uniforme de lípidos. Luego, se añade la fase acuosa para hidratar y lavar la película para formar una suspensión de liposoma. Se utiliza más sonicación, agitación u homogeneipara obtener un liposoma más uniforme [9].

Cuando se gira y se evapora para hidrat, la temperatura no debe ser demasiado alta, ya que esto causará que los enlaces insaturados en la lecitina se desnaturalizaran, haciéndolo propenso a la oxidhidrolítica, resultando en la fuga del encapsulado y una disminución en la tasa de encapsul[10]. Peng et al. [11 utilizaron un método de dispersión de película fina para preparar los liposomas de astaxantina usando lecitina y colesterol como materiales de membrana y copolímero ácido poliláchidrohidroacético y Tween 80 como surfac. elLiposomas de astaxantinaLos surfacque contienen pueden cambiar de forma y penetrar profundamente en la piel. Los liposomas tienen un tamaño de partícula de 251 × 23 nm y contienen 89,0 × 8,6 mg/g de astaxantina. La preparación de los liposomas de astaxantina utilizando una combinación de la dispersión de la película y el ultrasonido puede reducir eficazmente el volumen de astaxantina encapsulada.

Pan et al. [12] disolvieron astaxantina, lecitina y colesterol en cloroformen en una proporción de 5:1, eliminaron el cloroformpor destilación al vacío, hidratcon una solución tampón de fosfato de 0,05 M, y luego sonicaron y filtraron. La tasa de encapsulde los liposomas preparados de astaxantina fue de 98,68%, el tamaño medio de partícula fue de unos 80 nm, y el potencial fue de 31,80 ± 1,85 mV. Li Qian et al. [13] preparliposomas compuestos de oleatoastaxantina de fitoesterusando una combinación de dispersión de la película y ultrasonido. Los liposomas de astaxantina encapsulados en olede fitosterilo tienen mejor solubilidad en agua y mayor estabilidad, con una tasa de encapsulmáxima de 95,24%. Los liposomas de astaxantina modificados con quitosano muestran mejores resultados en el mantenimiento de la estabilidad de la bicapa fosfolipíy la inhibide la degradación de astaxantina.

Qiang et al. [14] prepararon liposomas de astaxantina modificados con quitosana usando el método de dispersión de película fina. Los lipode astaxantmodificados con quitosana tenían tamaños de partícula más pequeños y partículas uniformes. Sangsuriyawong et al. [15] prepararon liposomas de astaxantina con diferentes concentraciones de lecitina usando el método de dispersión de película delgada. Los resultados mostraron que, dentro de un cierto rango de concentración, cuanto mayor es la concentración de lecitina, menor es el tamaño de partícula del liposoma y mayor es la tasa de encapsulación. El tamaño mínimo de partícula era de 140 nm, y la máxima tasa de encapsulpodía ser tan alta como 97%. Los liposomas preparados por el método de dispersión de la película pueden encapsular mejor los compuestos liposolubles, pero los liposomas preparados tienen un gran tamaño de partícula y no pueden encapsular una gran cantidad de compuestos solubles en agua.

3.2 el método de inyección de etanol

Como un potencide la penetración de la piel, etanol no sólo disminuye el punto de fusión de las moléculas de lípidos en el estrato córneo, promoviendo eficazmente el flujo y la penetración de lípidos de la membrana celular y el aumento de su tasa transdérmica, lo que resulta en una buena penetración de la piel, pero también reduce efectivamente el tamaño de partícula de astaxantina, cambiando la carga neta del liposomas, mejorando así en gran medida la estabilidad de astaxantina. En primer lugar, los fosfolípidos y el colesterol se disuelven completamente en etanol, y luego la solución se inyecta en la fase acuosa y se coloca en un agitador para hidratar.

La evaporación a presión reducida elimina el solvente orgánico para obtener nano-liposomas [16]. Yang Anping et al. [17] usaron el método de inyección de etanol para preparar liposomas de astaxantina, que es un proceso simple con buena estabilidad. No utiliza reactivos orgánicos de alta toxicidad y es adecuado para la preparación industrial de liposomas de astaxantina. Aunque el proceso de preparación es sencillo, la tasa de encapsulación de los liposomas de astaxantina obtenidos es de sólo 35,28%, y el tamaño de partícula es de 143 nm. La inyección de etanol combinada con ultrasonido produce liposomas con un tamaño de partícula más pequeño y más uniforme, lo que propicia pasar a través de una membrana de filtro microporosa sin precipitación y el sistema es más estable. Sin embargo, la tasa de encapsulación de los liposomas preparados por el método de inyección de etanol es baja, y existe el problema de los residuos reactivos que son difíciles de eliminar por completo.

3.3 método de evaporación inversa

El método de evaporinversa ahorra tiempo y tiene una alta tasa de encapsul, pero sólo es adecuado para encapsular compuestos solubles en agua. Similar al método de dispersión de película fina, el método de evaporinversa disuprimero los materiales de la membrana como la lecitina y el colesterol en un solvente orgánico, luego añade una solución de fase acuosa, y luego sonifica para formar una emulsión uniforme. La mezcla se deja sin estratificación, y finalmente el solvente orgánico se elimina por evaporrota presión reducida para obtener el liposoma. Pahila et al. [18] primero disolvieron una cierta cantidad de astaxantina y lecitina en cloroformpor separado, las mezclarcon una cantidad apropiada de solución tampón de fosfato, y luego retirel disolvente orgánico por evaporrotbajo presión reducida en un baño de agua a 40 °C. El tamaño de partícula del liposoma resultante fue de 10-25 μm.

3.4 otros métodos

Liu Yuan et al. [19-20] usaron emulsificación y evapor— crista baja temperatura para preparar los liposomas de astaxantina, que se usaron para reducir el fotodaño de la piel y el daño al colágeno. La tasa de encapsulde los liposomas de astaxantina fue de alrededor del 80%. El método de preparación es complejo y difícil de industrializar. Jing Yongkang et al. [21] usaron emulsificación de homogeneicombinada con ultrasonido para preparar nanoliposomas de astaxantina. Los liposomas de astaxantina preparados por este método tenían un tamaño de partícula de 128 nm y una tasa de encapsulde 55.18%. Lípidos con tamaños de partícula pequeños y dispersión uniforme pueden penetrar mejor la barrera de la piel y penetrar profundamente en la piel para lograr un mejor efecto de permeación.

4 conclusión

Astaxantina, como un antioxidante super natural, se ha convertido en el foco de atención en la industria del cuidado de la piel. Cada vez más cosméticos utilizan astaxantina como el principal ingrediente activo natural. La futura estrella de la ciencia cosmética, la tecnología de transporte liposoma, ha desempeñado un papel importante en la aplicación estable de astaxantina en cosméticos, la solución eficaz de problemas tales como astaxantina#39;s baja estabilidad y baja biodisponibilidad. Los liposomas de astaxantina preparados utilizando la tecnología de encapsulde liposomas tienen las características de buena biocompatibilidad, estabilidad, baja toxicidad y alta tasa de encapsulación. En la industria cosmética, los liposomas de astaxantina son una estrella en ascenso con un gran potencial en la industria del cuidado de la piel en el futuro.

referencias

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