¿Cuál es el uso del extracto de Tribulus en la nutrición deportiva?

En el mercado de la nutrición deportiva, los principales productos que regulan la síntesis y secreción de testosterona en el cuerpo humano siempre han sido precursores metabólicos de varios andrógenos o metabolique tienen diferentes efectos. En los últimos años, con la mejora continua de la investigación de detección de dopaje y el nivel tecnológico, estas sustancias han sido incluidas en el IOC's sustancias prohibidas o puedan dar resultados positivos en las pruebas de dopaje. Por lo tanto, los productos principales actualmente en el mercado son en su mayoría extractos de plantas, fórmulas herbchinas o combinaciones de varios extractos de plantas de la medicina tradicional. Entre ellos, los productos a base de Tribulus terrestris (L.) saponins o Tribulus terrestris extractos se han convertido en uno de los principales productos para la regulación de la síntesis de testosterona en los atletas. Hay miles de marcas, y los precios varían mucho. Son ampliamente utilizados por los atletas de culturismo y musculy los atletas en la mayoría de otros deportes competitivos durante el entrenamiento.

Tribulus terrestris extract products are evaluated and used rationally by studying the traditional medical applications of Tribulus terrestris, modern chemical and pharmacological research, modern clinical application mechanism research, and sports training application research, focusing on the application mechanism and application effect of Tribulus terrestris in sports training.

1. Fuente, distribución y composición química de Tribulus terrestris

1.1 fuente y distribuciónTribulus terrestris (L.)Es un medicamento a base de hierbas ampliamente utilizado en muchos países. Es una vid anual que se distribuye ampliamente en Europa Central, África, las Américas, India y China, y se encuentra en las regiones tropicales y templadas de todo el mundo, creciendo sobre todo en tierras baldías y márgenes de campo. Se encuentra en toda China, principalmente al norte del río Yangtsé, y la hierba medicinal es el fruto duro, seco y maduro de Tribulus terrestris (Fructus Tribuli), que se produce principalmente en hen, Hebei, Shandong, Anhui, Shaanxi, Shanxi y otros lugares [1].

1.2 partes constituyentes eficaces: Tribulus terrestris se caracteriza por su alto contenido de saponesteroides esteroides. Sin embargo, debido a las diferencias en la ubicación geográfica, la composición y contenido de las saponesteroides esteroidvarían mucho. Por ejemplo, la Protodioscin, uno de los saponesteroides esteroid, se ha informado en países extranjeros [2] para estar presente en cantidades de 0,245% - 1 − 337% en las plantas de Tribulus terrestris de Bulgaria, y ausente o presente en cantidades más bajas en las plantas de Tribulus terrestris de China, alrededor de 0,063% - 0,089%, y las plantas de Tribulus terrestris cosechen en la India contienen cantidades aún más bajas de Protodioscin, alrededor de 0,024%. No ha habido reportes en China comparando el contenido de este compuesto en muestras recolectadas de diferentes regiones. En general, el contenido total de saponina se utiliza como el estándar de calidad para el extracto.

Tribulus terrestris tiene una variedad de ingredientes químicos activos. Actualmente, hay dos tipos generales de declaraciones en el mercado para los ingredientes químicos activos en los complementos nutricionales deportivos. Una es la protodioscin, y la otra es sapontotal en los extractos de Tribulus terrestris L.

In recent years, research on Tribulus terrestris has continued to deepen, and chemical components such as flavonoids, alkaloids, organic acids, polysaccharides and steroidal saponins have been isolated from the plant. Among these, steroidal saponins have been studied more, and steroidal saponins are the main active ingredients of Tribulus terrestris. Las saponesteroides esteroides contenidos en Tribulus terrestris se dividen en dos categorías: espirostanol y furostanol [3]. Spirostanol, como diosgenin, tiene un alto contenido, es menos polar, y es fácil de cristalizar; El furostanol, como la protodioscina, tiene un contenido más bajo, más soluble en agua y menos probabilidades de cristalizarse. En la actualidad, hay muchos informes sobre los efectos farmacológicos de tribulus terrestris saponinas totales, pero menos en sus componentes individuales.

2 efectos farmacológicos de tribulus terrestris saponins y tribulus terrestris extractos

2.1 efectos sobre el sistema cardiovascular

Los efectos farmacológicos de las saponinas tribulus en el sistema cardiovascular incluyen [4]: (1) el efecto protector de sapontotales tribulus en el miocardio sometido a hipoxia y reoxigene e isquemia y reperfusión. El tejido miocárdico es particularmente sensible al daño de los radicales libres. Zhang Xiaodan et al. [5] estudiaron el efecto protector del extracto de Tribulus terrestris sobre el daño mitocondrial miocárcausado por la adriamicina (ADR) en ratas. Los grupos de dosis media y alta (30 mg/kg, 45 mg/kg) de extracto de Tribulus terrestris pueden reducir el daño a la ultraestructura de las células del miocardio, elevando el potencial de membrana de las mitocondrias del miocardio y la actividad de la glutatión peroxid(GSH-Px), reduciendo significativamente el daño a las mitocondrias del miocardio causado por ADR en ratas, y la protección contra la cardiotoxicidad de ADR.

Pharmacological and clinical studies have consistently shown that tribulus terrestris saponins can improve heart function and reduce the area of myocardial infarction. They can also reduce symptoms such as chest tightness, shortness of breath, and palpitations in people with old myocardial infarction and abnormal left ventricular function, and increase left ventricular systolic function and blood ejection volume. This effect may be related to improving the body's capacidad antioxidante endógena y reducde la oxidlipí[6-8]. (2) Tribulus terrestris saponin total puede aliviar los síntomas de la angina de pecho, prolongar el intervalo entre los ataques de angina de pecho, y reducir el número de ataques de angina de pecho. Tiene el efecto de ensanchar la arteria corony de mejorar la circulación coronaria. (3) las saponinas totales de Tribulus terrestris pueden reducir la viscosanguínea, mejorar la deformabilidad de los glóbulos rojos, desagregar la agregde glóbulos rojos, inhibila agregplaquetaria, y reducir el efecto del fibrinógeno, mejorando así la circulación sanguínea de la arteria cerebral y promoviendo el suministro sanguíneo, y tener un buen efecto terapéutico sobre las secuelas de la aterosclerosis cerebral y la trombocerebral [9]. (4) las saponinas totales de Tribulus terrestris muestran diversos grados de efectos inhibito tendencias contra la tromboarterial, trombovenosa y trombocerebral, y tienen un efecto antitrombótico. (5) las saponinas totales de Tribulus terrestris tienen un muy buen efecto protector contra la isquemia cerebral.

2.2 efecto hipolipemiante

Un modelo de ratón de hiperlipidemia inducida por una dieta alta en grasas se utilizó para estudiar el efecto de las saponinas tribulus terrestris en la regulación de los lípidos sanguíneos [9]. El estudio mostró que las saponinas de tribulus terrestris pueden reducir el colesterol total sérico (TC), colesterol de lipoproteína de baja densidad (LDL-C) y el colesterol del hígado, el contenido de triglicéri, y cuando las saponde de tribulus terrestris se gavaged mientras continúa alimentuna dieta alta en grasas, puede reducir eficazmente el contenido de colesterol sérico y triglicéridos y aumentar la actividad de la dismutasa de superóxido de hígado (SOD). En los ensayos clínicos [10], tribulus terrestris saponins se han demostrado para regular los lípidos sanguíneos. Puede reducir los triglicséricos y el colesterol de lipoproteínas de baja densidad, aumentar la relación HDL/LDL, aumentar la relación lecitina/colesterol, y evitar que los lípidos se deposien en las arterias, el corazón y el hígado.

2.3 efectos antifatiga y de fortalecimiento

Anti-fatigue experiments were conducted using rats [11], and the results showed that total tribulus terrestris saponins can prolong the swimming time of rats, showed an anti-fatigue effect. When mice were fed tribulus terrestris total saponins, it was found that they could enhance the tolerance of mice in high temperature, low temperature and anoxic environments, and prolong the swimming time of mice. It can reduce the content of vitamin C in the adrenal glands of rats, and this effect is no longer reproduced after the adrenal glands are removed. Intraperitoneal injection of Tribulus terrestris total saponins can inhibit the “depletion” of mice caused by injection of a large dose of hydrocortisone, and can also alleviate the decrease in vitamin C in the adrenal glands of rats under stress. This shows the “two-way regulation” effect of Tribulus terrestris total saponins, which can protect the adrenal cortex from functional failure. This strengthening effect is similar to that of ginseng. In an observation of the effects of the sports nutrition product Tribulus on athletes (1999, unpublished data), the authors also found that compared with the placebo control group, the athletes using Tribulus had a lower decrease in the testosterone-to-cortisol ratio T/C, which is consistent with the results of the above animal experiments.

2.4 investigación sobre los efectos farmacológicos reproductivos del extracto de Tribulus terrestris

2.4.1 efectos sobre la función reproductiva [4,12,13]

Los estudiosos nacionales y extranjeros han encontrado esotribulus terrestris total saponins affect sexual function mainly in the following ways: (1) they can promote sperm production, increase libido, promote estrus in female rats, improve reproductive ability, and are non-toxic and non-teratogenic; (2) they have the effect of gonadotropin, The mechanism of action may be to stimulate the hypothalamus to release gonadotropin-releasing factor, which then acts through the anterior pituitary gland. (3) Effect on sperm formation: It can effectively increase the number of spermatogonia, spermatocytes and sperm cells in mice, and the number of Sertoli cells (Serto1i) involved in sperm formation also increases. (4) Effect on sperm viability: Tests have shown that the time to inactivation of sperm in the treated group of animals is 67% longer than in the control group, and there is a varying degree of improvement in the animals' Falta de deseo sexual y respuesta tardía. Los estudios clínicos también han encontrado que las saponinas totales de tribulus terrestris pueden aumentar el conteo de espermatozoides y la motilidad y mejorar la función ovári, una conclusión que es consistente con los resultados de las pruebas en animales. Se utiliza clínicamente para tratar la hiposexualidad y la inferti, y puede prevenir el síndrome menopáusico.

2.4.2 efecto sobre la reproducción endocrina

Tribulus terrestris has long been used in traditional medicine as a herbal medicine that stimulates libido. In 2002 and 2003, K. Gauthaman et al. in Singapore [14,19] studied normal and castrated male SD rats that were given Protodioscin, a single component of Tribulus terrestris extract, by gavage, demonstrated that protodioscin in Tribulus terrestris extract is the active ingredient that enhances libido and improves sexual function. In 2005 [15], they used SD male rats to measure the immunoreactivity of NADPH dehydrogenase and androgen receptors in hypothalamic nerve tissue sections after 8 weeks of 5 mg/kg Tribulus terrestris extract administration by gavage. respectively, which was 67% and 58% higher than the blank control group, indicating that Tribulus terrestris extract increases libido by increasing androgen production. However, in their study, they did not directly measure changes in plasma androgen levels, but speculated that Tribulus terrestris may play the above role by increasing androgens or protodioscin, which may be metabolized into dehydroepiandrosterone in the body.

Por lo tanto, en 2008, K. Gauthaman et al. realizaron más investigaciones [16] y utilizaron una inyección intravenosa de extracto de tribulus terrestris en primates como un experimento agudo, y un experimento crónico de 8 semanas en el que los conejos y ratas se les administraron extracto de tribulus terrestris por vía oral para medir los niveles de testosterona (T), dihidrotestosterona (DHT), y dehidroepiandrosterona (DHEA) en el plasma sanguíneo. Los tres andrógenos se incrementaron significativamente en primates (T (52%), DHT (31%) y DHEA (29%) a una dosis de 7,5 mg/kg), la dihidrotestosterona se incrementó significativamente en conejos y la testosterona se incrementó significativamente en ratas. El ingrediente activo es la protodioscin. Sin embargo, los estudios han encontrado que Tribulus terrestris que viven en diferentes ambientes no necesariamente contiene este ingrediente activo [2,17].

Sin embargo, en los últimos años, algunos experimentos con animales y estudios clínicos han confirmado que el extracto de Tribulus terrestris tiene el efecto farmacológico de aumentar la libido y la reproducción, pero no aumenta la secreción de la hormona luteinizante (LH) y la testosterona (T). No se observó un aumento en la hormona luteinizante (LH) y testosterona (T) en la sangre, y se concluyó que el extracto de Tribulus terrestris no tiene un efecto directo ni indirecto en el aumento de la hormona luteinizante (LH) y testosterona (T). Martino-Andrade A.J. et al. de Brasil [19] realizaron un estudio experimental en el que ratas macho y hembra SD recibieron extracto de Tribulus terrestris durante 28 días. No se observaron cambios en la testosterona sanguínea (T) ni en la dehidroepiandrosterona (DHEA). También hay una considerable discusión en algunos sitios web que el extracto de Tribulus terrestris no tiene efecto sobre la hormona luteinizante (LH) y la testosterona (T) en la sangre circulante.

Basado en el author's anterior observación de los efectos de los atletas que utilizan el extracto de Tribulus terrestris y la observación y comparación de los efectos de los atletas que utilizan diferentes marcas de productos de extracto de Tribulus terrestris en los últimos 10 años, el autor cree que al comparar los resultados de los diferentes estudios publicados anteriormente, tres cuestiones deben ser considerados: (1) la calidad del extracto de Tribulus terrestris utilizado: Debe ser un extracto estándar que contenga 20% o 40% de protodioscin, y el contenido total de saponina o contenido de diosgenina no debe usarse como estándar; (2) la fuente del extracto de Tribulus terrestris utilizado: se considera generalmente que el extracto de Tribulus terrestris de las regiones con niveles más altos de protodioscin es mejor. (3) dosis: 750-1500 mg/ día (para los seres humanos) o 10 mg/kg (para los animales) de un extracto estándar con más de 20% de protodioscin es mejor. En relación con el efecto esperado del uso humano, debido al cuerpo#39; y el efecto del ejercicio en la regulación endocrina de los atletas, hay resultados objetivamente inciertos en las observaciones de uso humano. Al mismo tiempo, estos mismos resultados inciertos muestran que la investigación sobre el efecto del extracto de Tribulus terrestris en el sistema endocrreproductor animal o humano no es muy suficiente. Incluso si hay un cierto efecto positivo, el grado de acción también es fácilmente afectado por el estado general del cuerpo.

3 investigación sobre la aplicación de Tribulus terrestris extracto en el entrenamiento deportivo

3.1 experimentos con animales

Liu Sheqin's la investigación [20] mostró que el extracto de Tribulus terrestris tiene una fuerte peroxidantilipí, eliminación de radicales libres y efectos de regulación del sistema endocrino, y puede mejorar algunos de los efectos adversos del entrenamiento físico en el cuerpo, mejorando la capacidad de correr de las ratas en una cinta. Los efectos son los siguientes: (1) extender significativamente el tiempo hasta el agotamiento durante la carrera en la cinta de correr, tiene un efecto antifatiga; (2) puede inhibir eficazmente el entrenamiento físico causado por una disminución de los niveles de hemoglobina en ratas, aumentar el contenido de glucógeno en el hígado y en los músculos; (3) el entrenamiento físico causado por un cierto grado de daño a los órganos del cuerpo tiene un efecto protector, puede reducir el entrenamiento físico en el hígado, el músculo cardíaco y otros daños en los tejidos; (4) reducir la tasa de catabolismo proteico en el cuerpo de las ratas, reducir el cuerpo's estrés en la intensidad del ejercicio;

(5) Aumenta el nivel de testosterona en la sangre de las ratas que se someten a entrenamiento de ejercicio, el alivio de la disminución de la testosterona en la sangre, y tiene un cierto efecto regulador sobre otras hormonas como la insulina, glucag, hormona del crecimiento, y cortisol.

3.2 investigación con seres humanos

Ma Lanjun studied the use of tribulus terrestris by 24 CBA basketball players [21], supplementation with tribulus terrestris can reduce the resting heart rate and serum creatine kinase of CBA basketball players, improve hemoglobin and the testosterone/cortisol (T/C) ratio, and supplement tribulus terrestris is beneficial for improving the physical function level and athletic performance of CBA men's jugadores de baloncesto.

Rogerson et al. [22] observaron los efectos del extracto de tribulus en los jugadores de Rugby de élite durante las primeras cinco semanas de la temporada. The athletes& (en inglés)#39; La fuerza, la composición corporal y la relación T/E en orina se evaluaron antes y después del experimento y no se observaron cambios significativos en ninguno de los indicadores. Los resultados no estaban de acuerdo con el fabricante#39;s claims.

Antonio [23] y otros complementaron a hombres jóvenes con extracto de tribulus durante el entrenamiento de fuerza durante 8 semanas, pero de nuevo, no se encontraron cambios significativos en el peso corporal, la fuerza o la composición corporal.

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