¿Cuáles son los ingredientes activos del extracto de flor de lúy sus beneficios?

Lúpulo (Humulus lupulus L.)Hubei, Xiangshema, ShemunHua, y Peiwa Guli (Uyghur), son plantas pertenecientes a la familia Moraceae y el género Humulus. Son un recurso único de plantas medicenales y comestibles nativas de Xinjiang, China. Además, el lúpulo es uno de los ingredientes clave en la elaboración de cerveza, no sólo imparte un sabor distintivo, sino que también extiende la vida útil de la cerveza.

Humulus lupulus ha sido utilizado por los seres humanos durante más de 2.000 años. Ya en el siglo II a. C., los antiguos babilonios la cultivaron y la utilizaron. En el siglo XIII, comenzó a ser utilizado como una medicina herbAl.En 1516, Alemania emitió un decreto design.Humulus lupulus como único aditivo amargoPara cerveza [1]. El extracto de lúcontiene varios componentes químicos como flavonoides, resinas, polifenoles y polisacáridos, que confieren efectos farmacológicos antibacterianos, antitumorales, antioxidantes, hipoglic, hipoten, y similares al estrógeno [2]. En los últimos años, el lúpulo ha sido ampliamente estudiado en el campo de la prevención de la osteoporosis, mostrando un gran potencial. Este artículo ofrece una breve reseña de la investigación relevante.

1 componente activo

I. resinas

Los compuestos de resina son losComponentes primarios de los extractos de lú.Y exhiben una amplia actividad biológica. La European Brewing Convention (EBC) clasifica las resinas en resinas blany resduras en función de su solubilidad en diferentes solventes orgánicos [3]. Entre estos, los − -ácidos y − -ácidos son los componentes de resina blanmás representativos en lúpulo y son las fuentes primarias del sabor único del lúlú. Los ácidos − incluyen principalmente humulona (figura 1A) y sus isómeros, mientras que los ácidos − incluyen principalmente cistina (figura 1B) y sus isómeros [4]. En los lúpulo, los − -ácidos están presentes en concentraciones más bajas que los − -ácidos y se oxidan fácilmente para formar − -resinas. Bajo ciertas condiciones, los − -ácidos pueden ser convertidos en ISO - − -ácidos, que son los principales componentes amargos en la cerveza [5].

1.2 flavonoides

Flavonoides, representados porquercetina(figura 2), son componentes químicos importantes en los extractos de lú. Basándose en las diferencias en sus estructuras básicas, se pueden clasificar en flavonoides, chalcones y flavonas [6]. La humulona es un único flavonoisoprenilespecífico del lúlú, aislado e identificado por primera vez por Power etal. [7], concentrado principalmente en las glándulas estroma del lú. Actualmente está atrayendo una atención significativa debido a sus amplias actividades farmacológicas.

Aceites volátiles 1.3

Los componentes volátiles del aceite del lúson segregados por las glándulas estróbilas del lúy son la fuente del aroma de la cerveza. elAceites volátiles en lúpuloContienen principalmente terpenos como cariofileno, geraniol, humuleno y pineno, así como sus ésteres, cetonas y alcoho[8]. Los primeros estudios generalmente creían que los terpenos juegan un papel clave en el sabor de los lúpulos, pero investigaciones recientes indican que los compuestos de terpenol con mayor hidrofilicidad contribuyen de manera más significativa al sabor de los lúpulo [9].

2 efectos Anti-osteoporosis

La Osteoporosis es una enfermedad metabólica ósea sistémica que se caracteriza por la reducción de la masa ósea y el deterioro de la microarquitectura ósea. En Europa, los extractos de lúpulo se utilizan para tratar la Osteoporosis osteoporosisposmenopáusica. En los últimos años, el papel del lúpulo enPrevenir y tratar la osteoporosisHa ganado una atención significativa. Esto se puede lograr a través de los efectos similares al estrógeno, el alivio del daño oxidativo, y la regulación del equilibrio de formación-resorción ósea para mantener la homeostasis ósea.

2.1 efectos similares al estrógeno

La deficiencia de estrógeno es uno de los principales factores que contribuyen a laInicio de osteoporosis[10]. El componente flavonoide 8-isopentenilflavonol (8-PN) en lúlúes un isómero de demetilflavonol y es actualmente el estrógeno vegetal aislado más eficaz [11]. Ya en 2002, Miligan et al. [12] encontraron que tanto la 8-PN natural como la sintética exhiexhiuna actividad biológica similar en las células de levadura transfectadas con receptores de estrógeno humano y en las células de Ishikawa Var-I humanas sensibles al estrógeno. La 8-PN demostró una buena afinde Unión con ambas formas de receptores de estrógeno (ER-α y ER-β). Los experimentos de investigación In Vitro vitrorevelaron que su actividad estrogénica era más alta que la de varios estrógenos de plantas de uso común, incluyendo cumarinas. Como componente flavonomás representativo del lúlúpulo, la humulona también presenta una importante actividad fitoestrogénica. Estudios han demostrado que en ratones ovariectomizados, 30 y 90 mg/(kg·d) de humulona inhisignificativamente el aumento de peso indupor deficiencia de estrógeno, aumento de los niveles de estrógeno (E2), y suprimila alta expresión de marcadores de remodelósea como la fosfatasa alcalina (ALP) y la fosfatasa ácida resistente al tartrat(TRAP), y mejorar el daño microestructural del hueso, aumentar la densidad ósea, y prevenir la osteoporosis en ratones ovariectomi[13].

múltiplesComponentes resinosos en el extracto de lú.También exhiefectos similares al estrógeno. Holick et al. [14] encontraron en un ensayo clínico de 14 semanas que los componentes de resina, la berberina, la vitamina D y la vitamina K, cuando se usan en combinación, pueden regular las concentraciones de metabolismo óseo en mujeres posmenopáusicas, reducir los marcadores de remodelósea como la osteocalcina (OCN) y aumentar significativamente las concentraciones séride 25-hidroxivitamina D al tiempo que reducen la pérdida ósea. Keiler et al. [15] usaron ratas ovariectomicomo sujetos de estudio para investigar los efectos preventivos del extracto de lúestandarisobre la pérdida ósea en ratas. Los resultados mostraron que el extracto de lúpulo estandariredujo significativamente el número de osteoclastos en la metáfisis tibial en ratas e impidió la reducción del grosor trabecular causada por el agotamiento del estradiol, previniendo así la osteoporosis inducida por la deficiencia de estrógeno.

2.2 aliviar el daño oxidativo

La deficiencia de estrógeno o andrógeno reduce el sistema esquelético#39;s capacidad de defenderse contra el estrés oxidativo, lo que lleva a la pérdida ósea. Por lo tanto, los altos niveles de estrés oxidativo y la deficiencia de hormonas sexuales son causas importantes de osteoporosis [16].flavonoidesGeneralmente contienen grupos hidroxilo fenóy tienen un impedimento estérico espacial significativo, exhibiasí diversos grados de actividad antioxidante. Wu Jie et al. [17] encontraron que en estudios sobre los efectos antioxidantes del ácido húmico y otros componentes alimentarios, el ácido húmico exhibiactividad antioxidante sinérgica con los acidificantes alimentarios como ácido cítrico, citrato de sodio y vitamina C en el sistema DPPH. Suh et al. [18] encontraron que el ácido húmico puede reducir el daño oxidativo en los osteoblastos MC3T3-E1 al activar la vía clave del estrés oxidativo Nrf2, confirmando aún más su actividad antioxidante.

2.3 mantenimiento de la Homeostasis ósea

Osteoblastos y osteoclastosS juegan papeles complementarios en el metabolismo óseo al promover la formación ósea y la resorción ósea, respectivamente, manteniendo así la homeostasis ósea [19]. Estudios han demostrado que en el nivel de osteoblamc3t3-e1, el ácido húmico aumenta significativamente la expresión de ALP y los genes marcadores ostegénicos Bone morphogenetic proteen— 2 (BMP-2) y Bone sialoproteen(BSP), y promueve la formación ósea mediante la activación del factor de transcripción RUNX2 a través de la regulación de P38 MAPKy ERK vías de señalización [20]. Estudios previos realizados por nuestro grupo de investigación han encontrado que el ácido húmico puede tanto promover la proliferación de osteoblastos primarios, actividad de ALP, y los niveles de mineralización ósea, así como aumentar los niveles de expresión de las proteínas relacionadas con la formación ósea BSP, BMP-2, y osteopontina (OPN) [13]. En términos de inhibide la reabsorción ósea mediada por osteoclast, el ácido húmico puede interrumpir la Unión entre RANK y TRAF6, inhibide las vías de señalización NF- - B y Ca - - /NFATc1 durante la generación de osteoclastos, y la supresión de la expresión de genes marcadores relacionados con osteoclastcomo catepsina K (CtsK), factor nuclear kappa-cadena ligera reguladora de la proteína de Unión a elementos (NF- - B) (NF- - B), y TRAP, inhibide la resorción ósea [21].

Componentes de resina de lúTambién regulan el equilibrio del metabolismo óseo. La humulona promueve significativamente la proliferación de osteobla, aumenta la actividad de la fosfatasa alcal(ALP), promueve los nódulos de mineralización ósea, y mejora la expresión de proteínas relacionadas con la formación ósea como OCN, BSP, y BMP-2. La humulona también promueve significativamente la actividad osteobly aumenta la expresión de las proteínas relacionadas con la formación ósea OCN, OPN, BSP, y BMP-2. A nivel de osteoclasto, la humulona y la humulona reducen el número de osteoclastos e inhila la expresión de las proteínas relacionadas con osteoclastctsk y la metaloproteinasa de matriz 9 (MMP-9) [22]. Además, nuestro grupo de investigación encontró previamente que los extractos de etanol de lúpulo promueven significativamente la proliferación de osteobla, la actividad de ALP, y nódulos de mineralización ósea, mejorar la expresión de proteínas relacionadas con la formación ósea OPN y BMP-2; Einhisignificativamente la expresión de las proteínas relacionadas con osteoclast-trap, CtsK, y MMP-9, manteniendo así el equilibrio metabólico óseo, previniendo la pérdida ósea causada por la resorción ósea que excede la formación ósea [23].

3 productos y aplicaciones relacionados

La elaboración de cerveza es la aplicación más tradicional del lúpulo, y la humulona y los flavonoisoprenoides relacionados en el lúlúse ingiprincipalmente a través del consumo de cerveza [24]. En los últimos años, el lúpulo ha ganado cada vez más atención como una especialidad de la medicina tradicional China debido a su doble propiedades medicinales y comestibles. Productos relacionados con la salud, como los gránulos de lúpulo American Citra y Czech Saaz, Australian Nature&#Las cápsulas de lúpulo 39;s Way y las tabletas de concentrado de lúde Menomax han surgido sucesivamente. La investigación moderna ha identificado algunosProductos del lúpuloCon actividad prometedora en la prevención de la osteoporosis.

Ban et al. [25] usaron un modelo de osteoporosis en ratas ovariectomizadas para estudiar los efectos de Lifenol®Extracto de lúpuloSobre la prevención y el tratamiento de la osteoporosis. Los resultados mostraron que el producto mejoró significativamente el aumento de peso causado por la ovariec, reguló los niveles de lípidos y la acumulación de grasa, redujo la velocidad del flujo sanguíneo, alivilos sofocos en ratas, y aumentó significativamente la densidad ósea en los fémures de ratas, y mejorar la osteoporosis. Evidencia directa sugiere que beber cerveza puede prevenir la osteoporosis.

Kondo [26] utilizó ratas ovariectomicomo modelo de osteoporosis para estudiar los efectos de la cerveza en la osteoporosis. Los resultados mostraron que la cerveza inhibió significativamente la pérdida ósea en los fémures de ratas ovariectomizadas, y este efecto inhibitorio no se observó en la cerveza hecha con alcohol solo o senlúpulo, lo que indica que los componentes activos con efectos antiosteoporosis en la cerveza se originan a partir del lúpulo. Además, Ferk et al.[27] encontraron que después de los seres humanos consumiuna bebida de ácido oxálico amarillo durante 14 días, los niveles de purinas oxiden el cuerpo disminuyó significativamente, el daño oxidativo se alivi, yel estrógeno sérico y los niveles de calcio óseo disminuyó relativamente, con una mejora significativa enTrastornos del metabolismo óseo.

4 estado actual de los recursos de lúpulo en China

No existe consenso entre los estudiosos sobre el origen del lúpulo, algunos sugieren que se originó en China [28-29]. En China, el lugar de nacimiento del lúse encuentra en la ciudad de Shangzhi, al sureste de la provincia de Heilongjiang. En 1960, el Ministerio de industria ligera decidió establecer la granja de Xinjiang como base de producción nacional de lúpulo e introdujo lúlúde Qingdao, provincia de Shandong y la región noreste. Después de 40 años de esfuerzos, el área bajoCultivo de lúpuloHa alcanzado las 185,2 hectáreas, por lo que es uno de los principales cultivos comerciales en la región de Xinjiang.

elPoblaciones de lúpulo silvestreEn China se distribuyen principalmente cerca de las montañas Tianshan y Altai en Xinjiang. La región de Xinjiang, con su abundante luz solar y sus significativas diferencias de temperatura entre el día y la noche, es muy adecuada para el cultivo del lúpulo y se ha desarrollado gradualmente hasta convertirse en una vasta área con diversos hábitats y distintos períodos de maduración para las variedades silvestres de lúpulo [3]. Senembargo, en los últimos años, el desarrollo y la producción de lúpulo se han enfrentado a desafíos. Los lúpulo cultivados en Xinjiang son principalmente variedades introducidas de los Estados Unidos y Alemania.

Debido al cultivo prolongado en un ambiente extraño, su rendimiento de crecimiento ha disminuido, la incidencia de plagas y enfermedades ha aumentado y la degradación de las variedades se ha vuelto grave, lo que ha llevado a una disminución de la calidad medicinal. Si se consideran las diferentes variedades de lúlúde aromático, aromático, amargo y de alto grado de acidez disponibles en la actualidad, las que tienen un alto grado de acidez superan el 8% (tipo alto grado de acidez), mientras que las que tienen un contenido más bajo van del 3% al 4% (tipo amargo y aromático). La relación de − -ácido a − -ácido es mayor que 2.0 (tipo alto − -ácido), mientras que aquellos con una relación por debajo de 1.0 se clasifican como tipos aromáticos de alta calidad. Esto indica que el contenido y la proporción de componentes activos clave, como los ácidos amargos, varían significativamente entre síDiferentes tipos de lúpulo[4]. Por lo tanto, es esencial fortalecer la investigación de mejoramiento desde la fuente, mejorar la resistencia a las enfermedades, aumentar el rendimiento y aumentar el contenido de componentes ácidos amargos. Además, se deben utilizar variedades cultivadas y líneas de reproducción (o lúpulo silvestre) para combinar características superiores en condiciones adecuadas.

5 perspectivas

Los estudios farmacológicos modernos han demostrado claramente los efectos antiosteoporosis del lúpulo y sus extractos a través de experimentos in Vivo vivoe in vitro. La humulona, la humulona y el cariofileno promueven la formación ósea e inhila la reabsorción ósea; Sin embargo, los mecanismos subyacentes de sus efectos anti-osteoporosis permanecen por dilucidar. El lúpulo tiene efectos preventivos y terapéuticosOsteoporosis posmenopáusica en mujeresSin embargo, sus efectos sobre la osteoporosis senil permanecen poco claros. Por lo tanto, los autores creen que la elucide los mecanismos de acción del lúpulo y sus componentes activos es esencial para proporcionar una base teórica para la aplicación clínica y la traducción de lúpulo, así como para ampliar el alcance de sus aplicaciones. Además, China tiene abundantes recursos de lúpulo, pero los recursos genéticos, los antecedentes genéticos y las relaciones filogenéticas no son claras, lo que lleva a una calidad inconsistente de los materiales herbales. Por lo tanto, es esencial establecer un inventario de recursos genéticos de lúpulo, investigar las frecuencias de distribución de diferentes genes dentro de las poblaciones, aclarar las relaciones filogenéticas entre las poblaciones, y establecer estándares de calidad para los materiales herbpara proporcionar garantía de calidad para la investigación bioactiva del lúy el desarrollo.

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