¿Cuál es el uso de la Nano curcumina?
curcumina(Cur) is unnatural polyFenfenólicos fenólicosLa drogaextracted from elrhizome deelplant turmeric [1].Curcumenhas unwide range debiological activities yhas long been used atreat many diseases.In cancer therapy,curcumeninhibsuoxidative stress,reduces lipid peroxidation yDNA single-strybreaks,inhibits cyclooxygenase (COX-1,COX-2) yNF-κBactivation,yhas an anti-proliferative effect.In addition,it induces apoptosis by targeting mitochondria yaffects the signaling dethe p53 Tumor tumorproteen[2].
CurcuminLas dianas moleculares específicas 39;s tienen implicaciones terapéuen las vías de señalización del cáncer [3]. La curcumina también inhieficazmente la producción de especies reactivas de oxígeno (ROS) y especies reactivas de nitrógeno (RNS) en el entorno celular. La curcumina también disminuye la lipoproteína de baja densidad (LDL),inhila la oxidde las proteínas y el ADN. In Alzheimer& (en inglés)#39; enfermedad s (EA),la curcumina protege contra el estrés oxidativo inducido por − -amilo(A −),previene la formación y extensión de A − fibrilas,desestabilia A − fibrilas,inhiacetilcolinesterasa,reduce la neuroinflamación,y quelata metales de transición [4]. Durante la angiogénesis,la curcumina puede inhibir y downregular la expresión de varios factores pro-angiogénicos [5].
Despite the promising applications decurcuminSus limitaciones como la baja solubilidad en agua,la baja estabilidad, la baja biodisponibilidad, la pobre permeabilidad y la mala fochan reducido su uso como fármaco terapéutico. Los nanoportadores pueden reducir significativamente los efectos secundarios de los fármacos al aumentar su solubilidad en agua, reduciendo así la dosis requerida [6]. La funcionalización de la superficie de las nanopartículas puede aumentar el reconocimienade ligando para objetivos específicos. Formulbasadas en nanotales como liposomas, micelas, nanomateriales poliméricos y nanopartículas magnéticas pueden recubrimienay proteger la curcumina de la degradación, mejorar la biodisponibilidad y entregarlo de manera eficiente a las células objetivo [7-8]. La introducción de la nanotecnología tiene el potencial de mejorar la actividad terapéutica de este fármaco natural al mejorar su dispersión en agua y absorción celular. Por lo tanto, la encapsulación de la curcumina en nanopartículas ayudará a mejorar la solubilidad y el tiempo de circulación de la curcumina en el cuerpo, mejorando sus aplicaciones biomédicas.
1 nanoportadores de curcumina
1.1 liposomas
Los liposomas son vesículas esfériautoensamblcon una bicapa fosfolípido [9-11]. Pueden incorporar eficazmente compuestos lipofílicos como la curcumina en su estructura de bicapa fosfolípido, mejorando su captación celular mientras protege el fármaco de la luz y la degradación química [12]. Los liposomas tienen una composición similar a las membranas celulares biológicas, por lo que tienen ventajas como portadores de fármacos dirigidos. Debido a su no toxicidad, no inmunogenicidad, carga variable del fármaco y facilidad de preparación, se han desarrollado varias formulliposomal [13]. La incorporación de nanoliposomas es beneficiosa para la aplicación de la curcumina, ya que puede mejorar la solubilidad, la actividad biológica y la biodisponibilidad de la curcumina, y mantener la estabilidad en condiciones adversas. CHEN[14] etAl.utilizaron colesterol, Tween 80 y fosfolípidos para incorporar la curcumina en los nanoliposomas, que tuvo un buen efecto sobre la estabilidad de almacenamiento y solubilidad de la curcumina. Bajo condiciones de pHalcalino, el sistema de nano-liposoma puede reducir su tasa de degradación.
1.2 nanopartículas sólidas de lípidos
Las nanopartículas lipísólidas (SLNs) son un tipo de sistema de administración de fármacos compuesto por lípidos sólidos biodegrad, con el fármaco encapsulado o incrusten un núcleo lipídico compuesto por una matriz de grasa de punto de fusión alto [15-16]. Las SLNs son un nuevo tipo de sistema portador con una amplia gama de aplicaciones. Tienen las ventajas de buena estabilidad, alta biodisponibilidad, buena liberación sostenida y buena dispersión al preparar sustancias bioactivas lipofílicas como la curcumina [17]. La curcumina fue incorporada en SLNs por la tecnología de microemulsificación. Después de 12 meses de almacenamiento a 5 °C, el tamaño de partícula y la eficiencia de encapsulde las partículas nanoestructurse mantuvieron sencambios [18]. Rahman [19] y otros prepararon ri-slns usando la homogeneide alta velocidad. Este sistema de administración de fármacos tiene buena estabilidad. Después de 12 meses de almacenamiento a 30 °C, no hubo diferencias significativas en el tamaño medio, la eficiencia de encapsuly la capacidad de carga.
1,3 nanopartículas poliméricas
Las nanopartículas de polímero son populares debido a sus muchas ventajas, como mejorar el índice terapéutico de los fármacos al limitar su toxicidad, protegerlos de la degradación envivo e envitro, alterar su distribución, aclary otros parámetros farmacocinéticos o controlar su liberación. Su matriz polimérica puede encapsular ingredientes farmacéuticos activos (API) con alta eficiencia de encapsulación y estabilidad. Otra ventaja es su focalización de fármacos y su adaptabilidad a varias rutas de administración de fármacos (incluyendo oral, nasal y no intestinal) [20-23]. TSAI [24] etAl.utilizaron emulsificación de alta presión/evapordel solvente para incorporar la curcumina en las nanopartículas de PLGA. El tamaño de partícula de esta preparación fue de 163 nm, y la tasa de encapsulfue de 46,9%. En comparación con la curcumina libre, esta nanopartícula aumentó la biodisponibilidad oralde la curcumina en 22 veces, y el tiempo de residencia de la curcumina en la corteza cerebral y el hipocampo aumentó en un 96% y 83%, respectivamente.
1.4 Nanogels
Los nanogeles suelen estar formados por autoensambfísico o reticulquímico de redes polimérianfifílicas o hidrofílicas. La preparación de nanogels combina las ventajas de los hidrogeles y nanopartículas, con una alta carga de fármacos, biocompatibilidad y capacidad de respuesta de liberación de fármacos, por lo que son materiales ideales para la administración de fármacos. Además, la gran superficie y la presencia de grupos funcionales en los nanogeles pueden ser modificados para las formulobjetivo u otras biomoléculas [25]. En un estudio, la curcumina se acopló a nanogeles de colesterol hialuron(CHA) para la administración dirigida a las células cancerosas que expresan cd44 [26], regulsignificativamente la expresión de COX-2, TNF- - y NF- - - B.
1.5 micelas poliméricas
Las micelas polimériestán compuestas de copolímeros anfifílicos en solución acuosa, con capas hidrofílicas como polietilenglicol y alcohol polivinílico, y una parte interna hidrofóbica como poliéster biodegradable y poliaminoácidos. Micelas polimérison estables y pueden encapsular compuestos hidrofóbicos tales como la curcumina para protegerlo de la degradación y mejorar su tiempo de circulación y la dirección a las células dese[27-28]. En los estudios experimentales de una micela polimérica mixta TPGS/F127/P123 cargada con curcumina para el tratamiento del cáncer de cuello uterino, se observó que el sistema tenía una mayor estabilidad y una liberación sostenida después de 6 días en comparación con la curcumina libre, y tenía un objetivo selectivo hacia las células cancerosas NIH3T3 [29].
2 aplicación de nanoportadores de curcumina
cáncer
La curcumina tiene efectos anticanceren muchos tumores malignos, pero sus propiedades farmacocinéticas pobres limitan su eficacia clínica [30]. Los nanoportadores pueden mejorar las propiedades farmacocinéticas de la curcumina, tales como una mayor biodisponibilidad y una vida media biológica más larga, así como aumentar la entrega de fármacos a sitios específicos, mejorar su efecto contra el cáncer, también puede proteger la curcumina de la degradación, aumentar su solubilidad, controlar la liberación de fármacos, promover el transporte de membrana y la absorción, y mejorar la captación celular [31]. BAEK[32] y otros prepararon nanopartículas cargadas de curcumina recubierde n-carboximetilquitosanestables, que tenían una mayor captación celular y citotoxicidad contra las células MCF-7. En comparación con una suspensión libre de curcumina, la captación linfáy la biodisponibilidad oralde esta formulación de nanopartículas fueron 6,3 y 9,5 veces mayor, respectivamente. GONG[33] etAl.evaluaron la eficacia de las micelas poliméricarcon curcumina contra el cáncer de pulmón. En comparación con la curcumina libre, las nanopartículas de curcumina han sostenido características de liberación envitro, anti-angiogéenin vitro, aumento de la captación celular y citotoxicidad. En los modelos tumorales LL/2 metastásico subcutáneo y pulmonar, las micelas también mostraron una eficacia antitumoralsignificativa en comparación con la forma libre.
2.2 enfermedades oculares
DAVIS[34] etAl.preparpluronic-f127 estabilid - - -tocoferol polietileno glicol 1000 succinato nanopartículas. El estudio encontró que este nanotransportador protesignificativamente contra la hipoxia indupor el clorde cobaly la toxicidad indupor el glutamin vitro, y mejoró la viabilidad de las células R28. En un modelo In vivo de presión intraocular alta relacionada con el glaucoma y transección parcial del nervio óptico, la formulación redujo significativamente la pérdida de células ganglionde la retina en comparación con el grupo de control. LI[35] etAl.utilizaron un copolímero de injato de coprolactam-alcohol polivin-polietileno glicol (PVCL-PVA-PEG) para preparar un nuevo tipo de nanomicde de curcumina, que mejoró significativamente su solubilidad, estabilidad química y actividad antioxidante después de la encapsulación.
En comparación con la curcumina libre, la nanomicela mostró una mayor solubilidad, la estabilidad química y la actividad antioxidante, y una menor toxicidad. En un modelo In vivo de presión intraocular alta relacionada con el glaucoma y transección parcial del nervio óptico, la formulación redujo significativamente la pérdida de células ganglionde la retina en comparación con el grupo de control. LI [35] etal. usaron un copolímero de injerto de polivincaprolactam-alcohol polivin-polietileno glicol (PVCL-PVA-PEG) para prepararse Copolímero de injerto de glicol (PVCL-PVA-PEG) para preparar una nueva nanomicde curcumina, que mejora significativamente su solubilidad, estabilidad química y actividad antioxidante después de la encapsulación. En comparación con la solución libre de curcumina, esta nanomedicina mejora significativamente la captación celular in Vitro vitroy la permede la córnea in vivo, y mejora la eficacia antiinflamatoria.
2.3 antibacterianos
La curcumina es un medicamento antimicrobitradicional, y su efecto antibacteriano se puede mejorar mediante la combinación con diferentes nanopartículas. XIE [36] et al. prepararon nanopartículas de curcumina utilizando CO2 supercrítico. Este nanofármaco tiene mayor solubilidad y efectos antibacteri, antioxidantes y anticancerosos. Su concentración mínima inhibitoria (MIC) fue 50% menor que la de la solución libre de curcumina. VIMALA [37] et al. estudiaron la herida antibacteriana/vendaje de quemde curcumina envuelto en una película nanocompuesta de quitosan-pva-plata, y encontraron que tenía un efecto inhibitsignificativo sobre el crecimiento de Escherichia coli en comparación con la curcumina natural o la nanopelícula de quitosan-pva-plata.
2.4 Antiviral
Curcumin is a natural compound with antiviral properties that can directly interfere with viral replication mechanisms or inhibit the inflammatory response yapoptosis decells in the viral replication cycle. susignal pathways include PI3K/Akt yNF-κB [38]. GANDAPU[39] yothers studied the potencialdecurcumin-loaded transferrin iron-transporting nanoparticle to inhibit human immunodeficiency virus (HIV-1) replication in vitro. Compared to free curcumin, the nanopartículascan deliver curcuminacontinuously yreduce its citotoxicidadby 50%. Curcumin nanopartículashave 3 times higher anti-HIV actividadthan their free form, can inhibit the expression deIL-1β, Topo II α yCOX-2 induced by HIV-1, yblock the synthesis deviral cDNA. YANG [40] et al. introduced curcumin-modified silver nanoparticles (AgNPs) to mejorarthe synergistic antiviral effect decurcuminayAgNPs in respiratory syncytial virus (RSV) infection. In tissue culture infection dose assays, the nanoparticles showed a high inhibitory effect on RSV infection, with a 2-fold decrease in viral titer, which inactivated RSV yprevented infection dehost cells.
2.5 la curación de heridas
La curcumina puede promover el proceso de cicatride heridas a través de diversos mecanismos, incluyendo su participación en los procesos de remodelde tejido, granulación o formación de tejido, depósito de colágeno, y su capacidad para interferir con la regeneración de células epiteli, promover la proliferación de fibroblay la densidad vascular [41-42]. LI [43] et al. prepararon una nanopartícula de curcumina usando metoxipolietileno glicol - b-poli (− -caprolactona) copolímero (MPEG-PCL) que se incorporaron a N, o-carboximetiquitosano/hidrode alginato oxidado. Este sistema de nanoliberación mostró una estabilidad mejorada y una liberación sostenida, y los experimentos in vivo de curación de heridas mostraron una mejora en la reepiteliy la deposición de colágeno en el tejido dañado.
3 conclusión
Curcumin is a natural compound with polyphenolic properties. This bioactive ingredient has a wide range defunctions. Curcumin offers a new platform parathe treatment devarious diseases and has broad aplicaciónprospects. Despite its multi-target potential in vitro, its pharmacological effects in vivo are limited due to its low water Solubilidad,rapid metabolism and rapid clearance. Therefore, the particle size can be reduced by nanotechnology, the surface can be modified, and curcuminacan be encapsulated with different nanoportadoresto mejorarits biodisponibilidadand biological activity.
Este documento revisa el progreso de la investigación de los nanoportadores de curcumina en los últimos años. Nanopartículas pueden mejorar significativamente la eficacia in vitro e in vivo de la curcumina y desempeñar un papel en la prevención y el tratamiento de diversas enfermedades. Además, los nanoportadores de curcumina pueden reducir la dosis de los principales fármacos terapéuticos, mejorando así la eficacia y la reducción de la toxicidad. Aunque muchos nanoportadores encapsuladores de curcumina han resuelto muchos problemas de administración, se necesitan más estudios in vivo y evaluaciones de seguridad de ensayos clínicos para optimizar el sistema de administración, así como estudios sobre la estabilidad química y la cinética de degradación de los nanosistemas de curcumina para promover su uso seguro en pacientes.
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