¿Qué ingredientes activos están en el polvo de extracto de Bacopa Monnieri?

Bacopa monnieri (L.) Wettst, es una planta medicinal usada en la medicina ayurvédiy tradicional China de la India. Es una planta trepadora, carnosa, perenne perteneciente a la familia Scrophulariaceae, ampliamente distribuida en regiones tropicales y subtropicales. Tradicionalmente utilizado para tratar la bronquitis, el asma, la disentería y diversas condiciones inflamatorias; En la India, es reconocido como un tónico del sistema nervioso, y la investigación farmacológica moderna ha confirmado su eficacia. Clínicamente, se utiliza para mejorar la memoria, tratar la epilepsia, y aliviar el insom, así como un sedante suave. El análisis de la investigación ha identificado componentes activos en polvo de extracto de Scutellaria baicalensis, incluyendo saponinas de Scutellaria baicalensis (hersaponin), saponde de Scutellaria baicalensis (bacoside, también conocido como sapon) A y B, glucósido de ácido apigenina-7-glucurónico, y glucósido de ácido luteolin7-glucurónico, entre otros componentes activos.

1 componente activo

Las actividades neurotróficas y antidiabéticas de Bacopa monnieri (Bm) se concentran en la fracción glucósido del extracto alcohólico, con un alto contenido de componentes glucósipresentes en el extracto en forma de mezcla. Desde 1993, se han realizado estudios químicos exhausen las fracciones de glucósido de los extractos de Bm obtenidos usando metano etanol, resultando en el aislamiento e identificación de numerosos nuevos compuestos de glucósido, principalmenteTriterpenoid saponins and phenethyl glucósidos (en inglés).

1.1 Triterpenoid Saponins

Chakravarty[1-3] aislcinco nuevas saponinas triterpenoide, bacopa-sides I-V, de Bm recogidos en los suburbios de Kolkata, India. Entre estos, dos son glucósidos de jujubogenina, y tres son pseudo-jujubogeninaglucósidos.

Toda la planta de Bm fue extraída con éter de petróleo y metan. El extracto de metanol (ME) se separó por cromatode gel de sílice para obtener bacopaside I (1). La fracción de baja polaridad fue separada por cromatode gel de sílice y HPLC preparativo para obtener bacopaside II (2). El ME se distribuyó en agua y n-butanol, y la fracción de n-butanol se absorbió en gel de sílice. Extraído con CHCl₃, EtOAc, Me₂CO, y CHCl₃-MeOH en secuencia. El extracto Me → CO fue sometido asíliceCromatoen gel y HPLC preparativo, produciendo bacopaside III, IV, y V (3-5).

Las estructuras de estos compuestos fueron dilucidadas principalmente por química y espectroscopia de RMN 2D. Compuesto 1 es 3-O- − -l-furanarabinosilo (1 − 2)-[6-o-sulfonil - − -d-pyranoglucosilo (1 − 3)]- − -l-pyranarabinosilo pseudo-jujuboside, compuesto 2 es 3-O- − -l-furanarabinosilo (1 − 2)-[− -d-pyranoglucosilo (1 − 3)- − -d-pyranoglucosilo pseudo-jujuboside; El compuesto 3 es 3-O- − -L-furan arabopyranosyl (1 − 2)- − -D-pyranoglucopyranosyl ácido jujuboside, compuesto 4 es 3-O- − -D-pyranoglucosyl ácido (1 − 3)- − -L-pyranarabinosyl ácido jujuboside, compuesto 5 es 3-O- − -D-pyranoglucopyranosyl (1 − 3)- − -L-pyranoarabinosyl pseudo-jujuboside.

Hou[4] et al. recogieron plantas enteras frescas de Bm de Tainan, China. La fracción soluble en butanol del extracto de metanol se sometió a cromatode columna repetida en gel de sílice y gel polímero poroso, dando cinco resultadosNuevos compuestos glucósidos. Dos de estos fueron identificados como pseudo-sapindoside y sapindoside, mientras que los otros dos compuestos, bacopaside III, tienen la estructura 3-O-[6-o-sulfonil - − -D-pyranoglucosyl (1 − 3)]- - - -L-pyranarabinosyl pseudo-sapindoside aglicona (6, que no es el mismo compuesto que el compuesto 3); La bacopasaponina G tiene la estructura 3-O-[− -l-furanarabinosil (1 − 2)]- − -l-ácido piranarabinosil glucósido de jujube aglicona (7).

Garai et al. [5-7] posteriormente aislaron seis tipos de dammaranoTriterpenoid saponinsA partir de la fracción soluble en n-butanol del extracto metanmetande de Bm, llamado bacopasaponina A-F (8-13). Entre estos, los compuestos 12 y 13 son saponinas biotipo aconitano con una doble cadena de carbono, con estructuras 3-O-[− -D-pyranoglucosyl (1 − 3){− -L-furanarabosyl (1 − 2)}- - -L-pyranarabosyl-20-O-(− -L-pyranarabosyl) saponogenina y 3-O-[− -L-furanarabinosyl (1 − 3)}- - -D-pyranoglucopyranosyl]-20-O- - -L-pyranarabinosyl ácido jujuboside.

Jain et al. [8-10] extrajeron la fracción soluble en acetato del extracto de etanol de plantas enteras secas de Bm, separadas pseudo-purslaneSaponinas A y B(14) por cromatode columna de gel de síseguido por elude gradiente cloroformmetan.  

La fracción insoluble de acetato de etilo fue recristalizada para obtener el compuesto puro 14. El extracto de etanol se sometió a cromatode columna de gel de sí, elucon un sistema disolvente de gradiente de acetato de etilo (90:10), produciendo una fracción que contiene pseudo-purslane saponin a − (15). La fracción se sometió a repetidas cromatode columna C₁₈ inversa, eluida con agua de acetonitri(30:70) para obtener el compuesto puro 15; Eluelucon acetato de etilo saturen agua en un gradiente de agua acet(40:10), produciendo una fracción rica en falso purslaneSaponin A₃(16), seguido de cromatode columna rápida en una columna de Bondapak C₈, elute con acetonitriagua (30:70), obteniendo el compuesto puro 16. Las estructuras de los compuestos 14-16 son 3-O-[− -L-furan arabitol (1 − 3)- - -L-pyran arabitol] ácido jujuboside, 3- - - -[O- - -L-furan arabitol (1 − 6)-O-  [− -L-pyran arabosyl (1 − 5)]-O- - -D-furan Glucosyl)oxo] pseudo-jujuboside y 3- - - -[O- - -D- pyran Glucosil (1 − 3)-O-[− -L- Furan arabosyl (1 − 2)]-O- - -D-pyranoglucosyl)oxy] acid jujube glycoside. La saponina A₃ de Pseudopueraria es el componente principal y componente activo de la mezcla de saponina.

1.2 alcohol fenetílico glucósido

Chakravarty et al. [] extrael extracto metanmetande la planta entera de Bm con acetato de etilo, realizó la cromatode columna de gel de sí, eluted con CHCl → -MeOH (9:1 y 8:2), obtuvo la fracción A, una sustancia gelsimilar que contiene compuestos 17 y 18, y más eluted con CHCl → -MeOH (7:3 y 6:4), produciendo la fracción B, una mezcla que contiene compuestos 19 y 20. Las fracciones anteriores fueron separadas por cromatode columna en una columna de Diaion HP-20, elucon MeOH-H → O (1:1 y 1:3), y los residuos fueron puripor HPLC preparativo (H → O-MeCN, 9:1 como la fase móvil), produciendo compuestos puros 17-20, todos los cuales son alcohol fenetílicoglycosides. Los compuestos 17-19 son compuestos nuevos, llamados monniera-side I-III, con estructuras determinadas por análisis espectroscópico. El lado I del monnímero es − -O-[2-O-(4-hidroxibenzoilo - − -D-pyranoglucosyl] -4-hidroxifenetíalcohol; El monniera-lado II es − -O-[2-O-(3-metoxi4-hidroxicinamilo)- − -d-piranoglucósido] -3,4-dihidroxialcohol bencílico; El monniera-lado III es − -O-[2-O-(4-hidroxibenzoilo)- − -d-piranoglucósido] -3,4-dihidroxibencílico alcohol. Alcohol fenetílico. El compuesto 20 es el conocido isómero glucósido B del plátano.

Hou et al. [4] aislaron e identificaron dos nuevosfenetiglucósidos, llamados bacopa-side B y C (21, 22),     Con estructuras correspondientes a alcohol 3,4-dihidroxibencílico (2-o-feruloilo)- → -D-glucopyranoside; Y alcohol fenetílico [5-o-p-hidroxibenzoilo - - -d-furanocelulosil -(1 − 2)]- - - -d-piranoglucosido.

1.3 otros compuestos

La fracción 2-1 de la porción soluble en n-butanol del extracto metande Bm, después de la cromato, fue analizada por cromatode capa fina en MCI gel CHP 20P (H − O-MeOH, 1:0 a 0:1), columna de dextran LH-20 (60% MeOH) y Cosmosil C − − -OPN (H − O-MeOH, 1:10 a 1:1), produciendo un derivado de alcohol matsutake (alcohol matsutaka), con la estructura (3R) -1-octan-3-il -(6-o-sulfonil)- --d-glucopyranosyl, nombradoBocapaaparte A(23)[14].

2 efectos farmacológicos

B. morio (Bm) exhibe una amplia gama de actividades farmacológicas, incluyendo hipoglic, antidepresi, antiulcer, antilamelar, relajante del músculo liso, yEfectos antioxidantes. Esta revisión resume sus actividades farmacológicas en siete aspectos: hipoglucemia, efectos en el sistema nervioso central, antiulcery hepatoprotec.

2.1 hipoglucemia

Veinticuatro compuestos aislados de Bm fueron probados para su actividad anti-hiperglicenRatas con diabetesInducida por estreptozotocina. Los resultados mostraron que tres compuestos, calcerorio-lado B, marytynoside, y luteolin-7-o-glucuroni, exhiactividad hipoglicmoderada a una dosis de 1 mmol/kg [4,12].

2.2 efectos centrales

2.2.1 antagonismo de la escopolamina

La escopolamina (3 mg/kg, i.p.) se utilizó para inducir la evitpasiva en ratones para probar la actividad antidemencia. Los resultados mostraron que el extracto estándar de Bm (conteniendo 38%Pseudoparkin saponin A) a 30 mg/kg podría antagonizar los efectos inductores de demencia de la escopolamina; In vitro, mostró una significativa actividad anticolinesterasa (AChE), la cual fue dependiente de la dosis [13].

2.2.2 antidepresivos

Sairam ≥ 4] realizó pruebas de actividad antidepresiutilizando metanolExtracto estándar de Bacopa MonnieriY lo comparó con el antidepresiestándar imipramina (15 mg/kg, IP). A las ratas se les administraron 20 y 40 mg/kg de extracto diariamente por vía oral durante 5 días, y se observó una actividad antidepresisignificativa en modelos de depresión como la natación forzada y la impotencia adquirida.

2.2.3 prevención del daño no inducido al ADN

Los astrocitos activados pueden producir altos niveles de NO, lo que puede contribuir a la aparición de diversas enfermedades neurodegenerativas. En cultivos de astrocitos de rata, NO y s-nitroso-n-acetilpenicilianiindujeron la producción de especies reactivas y la fragmentación del ADN en el genoma. Tratamiento conExtracto de metanmetande Bacopa MonnieriInhila la formación de productos reactivos y daño al ADN, con un efecto dependiente de la dosis. Estas actividades biológicas sugieren que el Bm tiene efectos terapéuticos o preventivos contra diversas enfermedades neurodegenerativas (como demencia, epilepsia e isquemia local) [15].

2.2.4 reducir las reacciones de abstinde morfina

Sumathy [16] evaluó los efectos deBacopa Monnieri extractos completos de etanol de plantaSobre las reacciones de retirada de morfina en íleon de cobaya aislado. In vitro, el íleon de cobaya expuesto a morfina durante 4 minutos fue tratado con naloxona para inducir fuertes contracciones ileal; 15 minutos antes de la exposición a la morfina,  La adición de extracto de etanol de Bm a diferentes concentraciones (100-1000 μg/mL) redujo significativamente las contracciones inducidas por naloxona de manera dependiente de la dosis. Estos resultados sugieren que el Bm puede ser efectivo contra el síndrome inducido por la retirada de morfina [16].

2.2.5 proteger las enzimas mitocondriales del cerebro

Sumathy [17] investigó los efectos protectores de los extractos de etanol de Bm sobre los cambios en el estado de la enzima mitocondrial cerebral inducidos por la morfina en ratas. Las ratas tratadas con morfina presentaron niveles significativamente más bajos de enzimas mitocondriales cerebrales en comparación con los animales de control; Sin embargo, cuando los extractos de Bm (40 mg/kg) fueron administrados por vía oral 2 horas antes de la administración de morfina, los niveles de enzimas mitocondriales se mantuvieron en niveles normales.

2.2.6 reducir la toxicidad de los fármacos antiepilépticos

Muchos pacientes con epilepsia experimentan disfunción cognitiva debido al uso del medicamento antiepiléptico fenitoína (PHT). Vohora[1$Se han investigado los efectos protectores de la Bm contra las deficiencias cognitivas inducidas por phen ratones. Los efectos del Bm solo y en combinación con PHT se evaluaron mediante evitpasiva, convulsiones de descarga eléctrica máxima y pruebas de coordinación motora. Los resultados mostraron que Bm revirtió el daño indupor ph, mejorando la adquisición y retención de la memoria, sin afectar PHT's actividad anticonvulsiva.

2.2.7 lucha contra el estrés

Estudios farmacológicos antiestrés mostraron que las saponinas de Bm pueden regular la expresión de Hsp70 y la actividad de SOD y P450 en el cerebro de ratas machos SD. Las saponinas se administraron por vía oral a dosis de 20 y 40 mg/kg durante 7 días, recibiendo el grupo control agua destilada. Se indujo estrés 2 horas después de la última dosis. El estrés no causó ningún cambio significativo en la expresión de Hsp70 en ninguna región del cerebro de los dos grupos de dosis, mientras que la expresión de Hsp70 se incrementó significativamente en todas las regiones del cerebro del grupo de control. La actividad de SOD en el hipocampo se redujo significativamente en el grupo de dosis baja y el grupo de control, mientras que la actividad de SOD aumentó en el grupo de dosis alta. La actividad de la P450 se incrementó en todas las regiones cerebrales de animales monoestresy en los dos grupos de dosis [19].

2.3 antiúlcera

El jugo fresco de Bm mostró una significativa actividad antiulcer. A los animales de experimentación se les administró extracto de metanmetanestándar de Bm a dosis de 10 a 50 mg/kg por vía oral dos veces al día durante 5 días, y el extracto demostró actividad antiulcerdependiente de la dosis en modelos de úlceras gástriinducidas por etanol, aspirina, estrés frío de 2 horas y ligaduras de 4 horas de duración. El extracto de Bm metanol a 20 mg/kg, administrado por vía oral a ratas dos veces al día durante 10 días, curó por completo el 50% de las úlceras gástriinducidas por ácido acetilsalicílico. Los estudios sobre el mecanismo de acción del extracto sobre diversos daños de la mucosa en ratas indicaron que el extracto de Bm metanol a 20 mg/kg no afectó al ácido gástrico y a la secreción de pepsina, aumentó la secreción de mucina, redujo el desprendimiento de células de la mucosa sin afectar a la proliferación celular. Debido a suEfectos antioxidantes significativosEl extracto de Bm metanol puede ejercer principalmente sus efectos preventivos y terapéuticos sobre las úlceras gástrial actuar sobre los factores de defensa de la mucosa [24].

2.4 efectos hepatoprotectores

El extracto de etanol de Bm tiene un efecto protector contra la morfina inducidaToxicidad hepáticaEn ratas. En el grupo tratado con morfina, se observaron aumentos significativos en la peroxidlipíhepática y una marcada disminución en los niveles de enzimas antioxidantes hepáticas. Cuando a las ratas se les administró morfina al mismo tiempo que extracto de etanol de Bm por vía oral, estos cambios fueron prevenidos, lo que sugiere que Bm ejerce un efecto hepatoprotector en la toxicidad hepática inducida por morfina [25].

2.5 actividad antilamebricida

El compuesto único bacopas-aponina C aislado de Bm se administró en varias formas, incluyendo libre, unido a lípidos, microesferas y nanopartículas, para evaluar su actividad antilamebricida. Los resultados mostraron que todas las formulexhialta actividad, con eficacia inversamente proporcional al tamaño de la vesícula. Los análisis histológicos y hematológicos no revelaron efectos adversosHígado o riñonesLo que sugiere potencial aplicación clínica para el tratamiento de la leishmaniasis [26].

2.6 relajación del músculo liso

El extracto de etanol de Bm mostró actividad inhibitfrente a las contracciones espontáneas del íleo de cobaya y yeyede de conejo, con valores de ci ≤ ₅ de 24 y 136 ₀ g/mL, respectivamente. La administración de extracto de 260 μg/mL redujo significativamente las contracciones inducidas por acetilcolina (ACh) e histamina (0.0001-10 μmol/L) en el íleo. La contracción del íleo inducida por 1 μmol/L ACh también fue inhibida por 100-70 μg/mL del extracto, con un efecto dependiente de la dosis, y el IC₅₀ fue 285 μg/mL. Esto indica que el extracto de etanol de Bm tiene un efecto directo sobre el músculo liso. Las respuestas de los vasos sanguíneos de conejo y yeyeindupor CaCl₂ fueron atenupor 10-700 μg/mL de extracto de etanol de Bm, lo que sugiere que el extracto interfidirectamente con la afluencia deIones de calcioCélulas. Sin embargo, el extracto de Bm no tuvo efecto sobre las contracciones inducidas por norepinefro o cafeína, indicando que no afecta el flujo de calcio intracelular. El efecto relajante del músculo liso del extracto de Bm actúa principalmente a través de canales de calcio dependientes del voltay mediados por el receptor, inhibidel influde calcio en la membrana celular [27].

Las diversas fracciones y subfracciones de disolvente aisladas de Bm inhisignificativamente la broncoconstricindupor el carbacol, la reducción de la presión arterial y la bradicardia en ratas anestesiadas. In vitro, extractos crudos, éter de petróleo y fracciones de metaninhila la constrictraqueal indupor kcl. Las fracciones de éter de petróleo, diclorometano y metanmuestran 2-2,6 veces el efecto relajante sobre los vasos de la arteria pulmonar en comparación con el extracto crudo. La fracción CHCl − -MeOH reduce significativamente las contracciones ileales indupor ACh, BaCl −, KCl y CaCl − en cobayos, lo que indica que el flujo de iones de calcio se interrum[28].

2.7 actividad antioxidante

Los extractos de etanol y hexano de Bm tienen un efecto inhibitsobre la peroxidlipíinducida por FeSO₄ y el hidroperóxido de cumeno. Los extractos de alcohol exhifuertes efectos protectores. En comparación con los antioxidantes conocidos como trimetilaminometano, EDTA, yVitamina EEl Bm es un potente antioxidante con un efecto dependiente de la dosis. El extracto de etanol de Bm a 100 μg es equivalente a 247 μg de EDTA y 58 μg de vitamina E²⁹.

Los extractos estándar de Bm a 5 y 10 mg/kg se administraron por vía oral a ratas una vez al día durante 7, 14 y 21 días, y las actividades de las enzimas antioxidantes superóxido dismutasa (SOD), catalasa (CAT), yGlutatión peroxid(GPx)En la corteza cerebral, el estriado y el hipocampo, con un efecto dependiente de la dosis. En contraste, el agente antioxidante silibinina [(1) de prenilo] (2 mg/kg, po) solo aumentó la actividad de SOD, CAT y GPx en la corteza cerebral y el estriado, pero no tuvo efecto sobre estas tres enzimas en el hipocampo. Bm puede aumentar la actividad carroñadora de los radicales libres oxid, lo que beneficia la función cognitiva [30].

El análisis usando nitroblue tetrazolio (NBT) mostró que el extracto de etanol de la planta entera de Bm inhila la liberación de radicales superóxidos de las células polimorfonucleares. Este efecto se atribuye a laPrincipales saponinasEn toda la planta, incluyendo Pseudoparkin saponin A₃, en concentraciones de 200, 100, 50 y 25 μg/mL, que exhiefectos inhibitsobre NBT A 85%, 91.66%, 91. 66%, y 83%, respectivamente, con un ci ≤ ≤ de 10,22 ₅ g/mL. Los controles positivos, quercetina y vitamina C, tuvieron valores de IC ≤ ₅ de 111 y 14,16 ₀ g/mL, respectivamente. Otro componente importante de Bm, bacopasaponin C, exhibidébil actividad [31].

3 mejora clínica de la función cognitiva

Se administraron mg de Bm (300 mg) o placebosaludableIndividuos en un estudio doble ciego para evaluar la función cognitiva durante un período de 12 semanas. Las pruebas neuropsicológicas incluyeron, tasa de aprendizaje y consolidación de la memoria. Los resultados mostraron una mejora significativa en la velocidad de procesamiento de la información visual, lo que indica que Bm puede mejorar significativamente los procesos cognitivos, siendo el factor clave la entrada continua de información del entorno para el aprendizaje y la memoria [20].

Roodenrys et al. [21] informaron sobre los efectos de la Bm en la memoria humana. Se llevó A cabo un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo en 76 adultos de 40 A 65 años de edad, usando varias pruebas de función de la memoria como indicadores, divididas en tres etapas: antes del ensayo, 3 meses después del ensayo y 6 semanas después de completar el ensayo. Los resultados mostraron que Bm tuvo un efecto significativo en la retención de nueva información, pero ningún efecto en la tasa de aprendizaje, lo que indica que Bm puede reducir la tasa de olvido de la información recién adquirida.

Un estudio investigó los efectos de Bm combinado con ginkgo en la función cognitiva humana. Los resultados demostraron memoria y atención mejor, sugiriendo su potencial para tratar Alzheimer's enfermedad. Otro estudio informó que el Bm no tenía efectos inmediatos sobre la función cognitiva en individuos sanos [22,23].

4 conclusión

The incidence of Alzheimer& (en inglés)#39;s enfermedad está aumentando cada año, convirtiéndose en un problema social que preocupa a los gobiernos y los departamentos de salud en los países desarrollados y en desarrollo. A través de los esfuerzos implacde los científicos de todo el mundo, utilizando varios modelos animales experimentales de demen, al menos50 extractos de plantasLos componentes químicos con actividad anti-demeny se han examinado de las medicinas tradicionales y populares. Huperzia serrata, un extracto de planta desarrollado temprano de China, y el extracto de planta desarrollado actualmente de la India, ambos sirven como ejemplos excelentes. Huperzia serrata se distribuye en provincias como Yunnan, Guangdong, Fujian y Taiwán en China, con abundantes recursos y un buen potencial de desarrollo. Se cree que en el futuro se seguirán descubriendo nuevos nootrópara el tratamiento de la demencia.

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