¿Qué ingredientes activos están en el polvo de extracto de Bacopa Monnieri?

Bacopa monnieri (L.) Wettst., also known as white-flowered pigweed, is a medicinal plant used in Indian Ayurvedic and traditional Chinese medicine. It is a creeping, fleshy, perennial herb belonging to the Scrophulariaceae family, widely distributed in tropical and subtropical regions. Traditionally used to treat bronchitis, asthma, dysentery, and various inflammatory conditions; in India, it is renowned as a nervous system tonic, and modern pharmacological research has confirmed its efficacy. Clinically, it is used to enhance memory, treat epilepsy, and alleviate insomnia, as well as a mild sedative. Research analysis has identified active components in Scutellaria baicalensis extract powder, including Scutellaria baicalensis saponins (hersaponin), Scutellaria baicalensis saponins (bacoside, also known as white flower pigweed saponin) A and B, apigenin-7-glucuronic acid glycoside, and luteolin-7-glucuronic acid glycoside, among other active components.

1 componente activo

The neurotrophic and antidiabetic activities of Bacopa monnieri (Bm) are concentrated in the glycoside fraction of the alcohol extract, with a high content of glycoside components present in the extract as a mixture. Since 1993, comprehensive chemical studies have been conducted on the glycoside fractions of Bm extracts obtained using methanol or ethanol, resulting in the isolation and identification of numerous new glycoside compounds, primarily triterpenoid saponins and phenethyl glycosides.

1.1 Triterpenoid Saponins

Chakravarty[1–3] isolated five new triterpenoid saponins, bacopa-sides I–V, from Bm collected in the suburbs of Kolkata, India. Among these, two are jujubogenin glycosides, and three are pseudo-jujubogenin glycosides.

Toda la planta de Bm fue extraída con éter de petróleo y metan. El extracto de metanol (ME) se separó por cromatode gel de sílice para obtener bacopaside I (1). La fracción de baja polaridad fue separada por cromatode gel de sílice y HPLC preparativo para obtener bacopaside II (2). El ME se distribuyó en agua y n-butanol, y la fracción de n-butanol se absorbió en gel de sílice. Extraído con CHCl₃, EtOAc, Me₂CO, y CHCl₃-MeOH en secuencia. El extracto Me → CO fue sometido asíliceCromatoen gel y HPLC preparativo, produciendo bacopaside III, IV, y V (3-5).

Las estructuras de estos compuestos fueron dilucidadas principalmente por química y espectroscopia de RMN 2D. Compuesto 1 es 3-O- − -l-furanarabinosilo (1 − 2)-[6-o-sulfonil - − -d-pyranoglucosilo (1 − 3)]- − -l-pyranarabinosilo pseudo-jujuboside, compuesto 2 es 3-O- − -l-furanarabinosilo (1 − 2)-[− -d-pyranoglucosilo (1 − 3)- − -d-pyranoglucosilo pseudo-jujuboside; El compuesto 3 es 3-O- − -L-furan arabopyranosyl (1 − 2)- − -D-pyranoglucopyranosyl ácido jujuboside, compuesto 4 es 3-O- − -D-pyranoglucosyl ácido (1 − 3)- − -L-pyranarabinosyl ácido jujuboside, compuesto 5 es 3-O- − -D-pyranoglucopyranosyl (1 − 3)- − -L-pyranoarabinosyl pseudo-jujuboside.

Hou[4] et al. collected fresh whole plants of Bm from Tainan, China. The butanol-soluble fraction of the methanol extract was subjected to repeated column chromatography on silica gel and porous polymer gel, yielding five new glycoside compounds. Two of these were identified as pseudo-sapindoside and sapindoside, while the other two compounds, bacopaside III, have the structure 3-O-[6-O-sulfonyl-β-D-pyranoglucosyl (1→3)]-α-L-pyranarabinosyl pseudo-sapindoside aglycone (6, which is not the same compound as compound 3); bacopasaponin G has the structure 3-O-[α-L-furanarabinosyl (1 → 2)]-α-L-pyranarabinosyl acid jujube glycoside aglycone (7).

Garai et al. [5–7] subsequently isolated six dammarane-type triterpenoid saponins from the n-butanol-soluble fraction of Bm methanol extract, named bacopasaponin A–F (8–13). Among these, compounds 12 and 13 are bioactive aconitane-type saponins with a double carbon chain, with structures 3-O-[β-D-pyranoglucosyl (1→3){α-L-furanarabosyl (1→2)}-α-L-pyranarabosyl-20-O-(α-L-pyranarabosyl) saponogenin and 3-O-[ β-D-pyranoglucopyranosyl (1 → 3){α-L-furanarabinosyl (1→2)}-β-D-pyranoglucopyranosyl]-20-O-α-L-pyranarabinosyl acid jujuboside.

Jain et al. [8-10] extracted the acetate-soluble fraction from the ethanol extract of dried Bm whole plants, separated pseudo-purslane saponins A and B, and obtained crude pseudo-purslane saponin A₁ (14) by repeated silica gel column chromatography followed by chloroform-methanol gradient elution.   

La fracción insoluble de acetato de etilo fue recristalizada para obtener el compuesto puro 14. El extracto de etanol se sometió a cromatode columna de gel de sí, elucon un sistema disolvente de gradiente de acetato de etilo (90:10), produciendo una fracción que contiene pseudo-purslane saponin a − (15). La fracción se sometió a repetidas cromatode columna C₁₈ inversa, eluida con agua de acetonitri(30:70) para obtener el compuesto puro 15; Eluelucon acetato de etilo saturen agua en un gradiente de agua acet(40:10), produciendo una fracción rica en falso purslaneSaponin A₃(16), seguido de cromatode columna rápida en una columna de Bondapak C₈, elute con acetonitriagua (30:70), obteniendo el compuesto puro 16. Las estructuras de los compuestos 14-16 son 3-O-[− -L-furan arabitol (1 − 3)- - -L-pyran arabitol] ácido jujuboside, 3- - - -[O- - -L-furan arabitol (1 − 6)-O-  [− -L-pyran arabosyl (1 − 5)]-O- - -D-furan Glucosyl)oxo] pseudo-jujuboside y 3- - - -[O- - -D- pyran Glucosil (1 − 3)-O-[− -L- Furan arabosyl (1 − 2)]-O- - -D-pyranoglucosyl)oxy] acid jujube glycoside. La saponina A₃ de Pseudopueraria es el componente principal y componente activo de la mezcla de saponina.

1.2 alcohol fenetílico glucósido

Chakravarty et al. [] extracted the methanol extract of Bm whole plant with ethyl acetate, performed silica gel column chromatography, eluted with CHCl₃-MeOH (9:1 and 8:2), obtained fraction A, a gel-like substance containing compounds 17 and 18, and further eluted with CHCl₃-MeOH (7:3 and 6:4), yielding fraction B, a mixture containing compounds 19 and 20. The above fractions were separated by column chromatography on a Diaion HP-20 column, eluted with MeOH-H₂O (1:1 and 1:3), and the residues were purified by preparative HPLC (H₂O-MeCN, 9:1 as the mobile phase), yielding pure compounds 17–20, all of which are phenethyl alcohol glycosides. Compounds 17–19 are new compounds, named monniera-side I–III, with structures determined by spectroscopic analysis. Monniera-side I is α-O-[2-O-(4-hydroxybenzoyl-β-D-pyranoglucosyl]-4-hydroxyphenethyl alcohol; Monniera-side II is α-O-[2-O-(3-methoxy-4-hydroxy cinnamoyl)-β-D-pyranoglucoside]-3,4-dihydroxybenzyl alcohol; monniera-side III is α-O-[2-O-(4-hydroxybenzoyl)-β-D-pyranoglucoside]-3,4-dihydroxybenzyl alcohol. phenethyl alcohol. Compound 20 is the known isomer plantain glycoside B.

Hou et al. [4] isolated and identified two new phenethyl glycosides, named bacopa-side B and C (21, 22),      Con estructuras correspondientes a alcohol 3,4-dihidroxibencílico (2-o-feruloilo)- → -D-glucopyranoside; Y alcohol fenetílico [5-o-p-hidroxibenzoilo - - -d-furanocelulosil -(1 − 2)]- - - -d-piranoglucosido.

1.3 otros compuestos

The fraction 2-1 of the n-butanol-soluble portion of the Bm methanol extract, after chromatography, was analyzed by thin-layer chromatography on MCI gel CHP 20P (H₂O-MeOH, 1:0 to 0:1), dextran LH-20 column (60% MeOH) and Cosmosil C₁₈-OPN (H₂O-MeOH, 1:10 to 1:1), yielding one matsutake alcohol (matsutaka alcohol) derivative, with the structure (3R)-1-octan-3-yl-(6-O-sulfonyl)-β-D-glucopyranosyl, named bocapaside A (23)[14].

2 efectos farmacológicos

B. morio (Bm) exhibe una amplia gama de actividades farmacológicas, incluyendo hipoglic, antidepresi, antiulcer, antilamelar, relajante del músculo liso, yEfectos antioxidantes. Esta revisión resume sus actividades farmacológicas en siete aspectos: hipoglucemia, efectos en el sistema nervioso central, antiulcery hepatoprotec.

2.1 hipoglucemia

Twenty-four compounds isolated from Bm were tested for their anti-hyperglycemic activity in rats with diabetes induced by streptozotocin. The results showed that three compounds, calcerorio-side B, marytynoside, and luteolin-7-O-glucuronide, exhibited moderate hypoglycemic activity at a dose of 1 mmol/kg [4,12].

2.2 efectos centrales

2.2.1 antagonismo de la escopolamina

Scopolamine (3 mg/kg, i.p.) was used to induce passive avoidance in mice to test anti-dementia activity. the results showed that the Bm standard extract (containing 38% pseudoparkin saponin A) at 30 mg/kg could antagonize the dementia-inducing effects of scopolamine; in vitro, it exhibited significant anticholinesterase (AChE) activity, which was dose-dependent [13].

2.2.2 antidepresivos

Sairam ≥ 4] realizó pruebas de actividad antidepresiutilizando metanolExtracto estándar de Bacopa MonnieriY lo comparó con el antidepresiestándar imipramina (15 mg/kg, IP). A las ratas se les administraron 20 y 40 mg/kg de extracto diariamente por vía oral durante 5 días, y se observó una actividad antidepresisignificativa en modelos de depresión como la natación forzada y la impotencia adquirida.

2.2.3 prevención del daño no inducido al ADN

Activated astrocytes can produce high levels of NO, which may contribute to the onset of various neurodegenerative diseases. In rat astrocyte cultures, NO and S-nitroso-N-acetylpenicillanide induced the production of reactive species and DNA fragmentation in the genome. Treatment with Bacopa Monnieri methanol extract inhibited the formation of reactive products and DNA damage, with a dose-dependent effect. These biological activities suggest that Bm has therapeutic or preventive effects against various neurodegenerative diseases (such as dementia, epilepsy, and local ischemia) [15].

2.2.4 reducir las reacciones de abstinde morfina

Sumathy [16] evaluó los efectos deBacopa Monnieri extractos completos de etanol de plantaSobre las reacciones de retirada de morfina en íleon de cobaya aislado. In vitro, el íleon de cobaya expuesto a morfina durante 4 minutos fue tratado con naloxona para inducir fuertes contracciones ileal; 15 minutos antes de la exposición a la morfina,  La adición de extracto de etanol de Bm a diferentes concentraciones (100-1000 μg/mL) redujo significativamente las contracciones inducidas por naloxona de manera dependiente de la dosis. Estos resultados sugieren que el Bm puede ser efectivo contra el síndrome inducido por la retirada de morfina [16].

2.2.5 proteger las enzimas mitocondriales del cerebro

Sumathy [17] investigó los efectos protectores de los extractos de etanol de Bm sobre los cambios en el estado de la enzima mitocondrial cerebral inducidos por la morfina en ratas. Las ratas tratadas con morfina presentaron niveles significativamente más bajos de enzimas mitocondriales cerebrales en comparación con los animales de control; Sin embargo, cuando los extractos de Bm (40 mg/kg) fueron administrados por vía oral 2 horas antes de la administración de morfina, los niveles de enzimas mitocondriales se mantuvieron en niveles normales.

2.2.6 reducir la toxicidad de los fármacos antiepilépticos

Muchos pacientes con epilepsia experimentan disfunción cognitiva debido al uso del medicamento antiepiléptico fenitoína (PHT). Vohora[1$Se han investigado los efectos protectores de la Bm contra las deficiencias cognitivas inducidas por phen ratones. Los efectos del Bm solo y en combinación con PHT se evaluaron mediante evitpasiva, convulsiones de descarga eléctrica máxima y pruebas de coordinación motora. Los resultados mostraron que Bm revirtió el daño indupor ph, mejorando la adquisición y retención de la memoria, sin afectar PHT's actividad anticonvulsiva.

2.2.7 lucha contra el estrés

Estudios farmacológicos antiestrés mostraron que las saponinas de Bm pueden regular la expresión de Hsp70 y la actividad de SOD y P450 en el cerebro de ratas machos SD. Las saponinas se administraron por vía oral a dosis de 20 y 40 mg/kg durante 7 días, recibiendo el grupo control agua destilada. Se indujo estrés 2 horas después de la última dosis. El estrés no causó ningún cambio significativo en la expresión de Hsp70 en ninguna región del cerebro de los dos grupos de dosis, mientras que la expresión de Hsp70 se incrementó significativamente en todas las regiones del cerebro del grupo de control. La actividad de SOD en el hipocampo se redujo significativamente en el grupo de dosis baja y el grupo de control, mientras que la actividad de SOD aumentó en el grupo de dosis alta. La actividad de la P450 se incrementó en todas las regiones cerebrales de animales monoestresy en los dos grupos de dosis [19].

2.3 antiúlcera

Bm fresh juice exhibited significant anti-ulcer activity. Experimental animals were administered Bm standard methanol extract at doses of 10–50 mg/kg orally twice daily for 5 days, and the extract demonstrated dose-dependent anti-ulcer activity in models of gastric ulcers induced by ethanol, aspirin, 2-hour cold stress, and 4-hour pyloric ligation. Bm methanol extract at 20 mg/kg, administered orally to rats twice daily for 10 days, completely healed 50% of acetylsalicylic acid-induced gastric ulcers. Studies on the mechanism of action of the extract on various mucosal damages in rats indicated that Bm methanol extract at 20 mg/kg did not affect gastric acid and pepsin secretion, increased mucin secretion, reduce mucosal cell detachment without affecting cell proliferation. Due to its significant antioxidant effects, Bm methanol extract may primarily exert its preventive and therapeutic effects on gastric ulcers by acting on mucosal defense factors [24].

2.4 efectos hepatoprotectores

Bm ethanol extract has a protective effect against morphine-induced liver toxicity in rats. In the morphine-treated group, significant increases in liver lipid peroxidation and a marked decrease in liver antioxidant enzyme levels were observed. When rats were administered morphine concurrently with oral Bm ethanol extract, these changes were prevented, suggesting that Bm exerts a hepatoprotective effect in morphine-induced liver toxicity [25].

2.5 actividad antilamebricida

The single compound bacopas-aponin C isolated from Bm was administered in various forms, including free, lipid-bound, microspheres, and nanoparticles, to evaluate its antilamebricidal activity. The results showed that all formulations exhibited high activity, with efficacy inversely proportional to vesicle size. Histological and hematological analyses revealed no adverse effects on the liver or kidneys, suggesting potential clinical application for leishmaniasis treatment [26].

2.6 relajación del músculo liso

El extracto de etanol de Bm mostró actividad inhibitfrente a las contracciones espontáneas del íleo de cobaya y yeyede de conejo, con valores de ci ≤ ₅ de 24 y 136 ₀ g/mL, respectivamente. La administración de extracto de 260 μg/mL redujo significativamente las contracciones inducidas por acetilcolina (ACh) e histamina (0.0001-10 μmol/L) en el íleo. La contracción del íleo inducida por 1 μmol/L ACh también fue inhibida por 100-70 μg/mL del extracto, con un efecto dependiente de la dosis, y el IC₅₀ fue 285 μg/mL. Esto indica que el extracto de etanol de Bm tiene un efecto directo sobre el músculo liso. Las respuestas de los vasos sanguíneos de conejo y yeyeindupor CaCl₂ fueron atenupor 10-700 μg/mL de extracto de etanol de Bm, lo que sugiere que el extracto interfidirectamente con la afluencia deIones de calcioCélulas. Sin embargo, el extracto de Bm no tuvo efecto sobre las contracciones inducidas por norepinefro o cafeína, indicando que no afecta el flujo de calcio intracelular. El efecto relajante del músculo liso del extracto de Bm actúa principalmente a través de canales de calcio dependientes del voltay mediados por el receptor, inhibidel influde calcio en la membrana celular [27].

Las diversas fracciones y subfracciones de disolvente aisladas de Bm inhisignificativamente la broncoconstricindupor el carbacol, la reducción de la presión arterial y la bradicardia en ratas anestesiadas. In vitro, extractos crudos, éter de petróleo y fracciones de metaninhila la constrictraqueal indupor kcl. Las fracciones de éter de petróleo, diclorometano y metanmuestran 2-2,6 veces el efecto relajante sobre los vasos de la arteria pulmonar en comparación con el extracto crudo. La fracción CHCl − -MeOH reduce significativamente las contracciones ileales indupor ACh, BaCl −, KCl y CaCl − en cobayos, lo que indica que el flujo de iones de calcio se interrum[28].

2.7 actividad antioxidante

The ethanol and hexane extracts of Bm have an inhibitory effect on lipid peroxidation induced by FeSO₄ and cumene hydroperoxide. The alcohol extracts exhibit strong protective effects. Compared with known antioxidants such as trimethylaminomethane, EDTA, and vitamin E, Bm is a potent antioxidant with a dose-dependent effect. Bm ethanol extract at 100 μg is equivalent to 247 μg of EDTA and 58 μg of vitamin E²⁹.

Bm standard extracts at 5 and 10 mg/kg were administered orally to rats once daily for 7, 14, and 21 days, and the antioxidant enzyme activities of superoxide dismutase (SOD), catalase (CAT), and glutathione peroxidase (GPx) in the cerebral cortex, striatum, and hippocampus, with a dose-dependent effect. In contrast, the antioxidant agent silibinin [(1)-de-prenyl] (2 mg/kg, po) only increased the activity of SOD, CAT, and GPx in the cerebral cortex and striatum, but had no effect on these three enzymes in the hippocampus. Bm can increase the scavenging activity of oxidative free radicals, thereby benefiting cognitive function [30].

El análisis usando nitroblue tetrazolio (NBT) mostró que el extracto de etanol de la planta entera de Bm inhila la liberación de radicales superóxidos de las células polimorfonucleares. Este efecto se atribuye a laPrincipales saponinasEn toda la planta, incluyendo Pseudoparkin saponin A₃, en concentraciones de 200, 100, 50 y 25 μg/mL, que exhiefectos inhibitsobre NBT A 85%, 91.66%, 91. 66%, y 83%, respectivamente, con un ci ≤ ≤ de 10,22 ₅ g/mL. Los controles positivos, quercetina y vitamina C, tuvieron valores de IC ≤ ₅ de 111 y 14,16 ₀ g/mL, respectivamente. Otro componente importante de Bm, bacopasaponin C, exhibidébil actividad [31].

3 mejora clínica de la función cognitiva

Bm (300 mg) or placebo was administered to healthy individuals in a double-blind study to assess cognitive function over a 12-week period. Neuropsychological tests included IT, learning rate, and memory consolidation. The results showed a significant improvement in visual information processing speed, indicating that Bm can significantly enhance cognitive processes, with the key factor being the continuous input of information from the environment for learning and memory [20].

Roodenrys et al. [21] informaron sobre los efectos de la Bm en la memoria humana. Se llevó A cabo un estudio aleatorizado, doble ciego, controlado con placebo en 76 adultos de 40 A 65 años de edad, usando varias pruebas de función de la memoria como indicadores, divididas en tres etapas: antes del ensayo, 3 meses después del ensayo y 6 semanas después de completar el ensayo. Los resultados mostraron que Bm tuvo un efecto significativo en la retención de nueva información, pero ningún efecto en la tasa de aprendizaje, lo que indica que Bm puede reducir la tasa de olvido de la información recién adquirida.

Un estudio investigó los efectos de Bm combinado con ginkgo en la función cognitiva humana. Los resultados demostraron memoria y atención mejor, sugiriendo su potencial para tratar Alzheimer's enfermedad. Otro estudio informó que el Bm no tenía efectos inmediatos sobre la función cognitiva en individuos sanos [22,23].

4 conclusión

The incidence of Alzheimer& (en inglés)#39;s enfermedad está aumentando cada año, convirtiéndose en un problema social que preocupa a los gobiernos y los departamentos de salud en los países desarrollados y en desarrollo. A través de los esfuerzos implacde los científicos de todo el mundo, utilizando varios modelos animales experimentales de demen, al menos50 extractos de plantasLos componentes químicos con actividad anti-demeny se han examinado de las medicinas tradicionales y populares. Huperzia serrata, un extracto de planta desarrollado temprano de China, y el extracto de planta desarrollado actualmente de la India, ambos sirven como ejemplos excelentes. Huperzia serrata se distribuye en provincias como Yunnan, Guangdong, Fujian y Taiwán en China, con abundantes recursos y un buen potencial de desarrollo. Se cree que en el futuro se seguirán descubriendo nuevos nootrópara el tratamiento de la demencia.

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