Icariin ¿Qué es?

Icariin(ICA)Se deriva de las partes sobre el suelo de Epimedium koreanum y Epimedium berberidaceae Maxim, ambos de la familia berberidaceae. El Epimedium es una hierba tradicional China tónica que se utiliza para vigoriel el yang del riñón, para consolidar los músculos y los huesos, y para disireumatismo. Se utiliza para tratar la impotencia y la espermatorrea, infertidebido a la deficiencia de frío, micción frecuente e incontin, tos debido a la deficiencia renal, debilidad y dolor de la cintura y las rodillas, reumatismo y dolor, y hemiplegia. Icaritenes el principal componente del extracto de flavonode Icaris y el principal ingrediente activo antioxidante en Icaris [1]. Su estructura química pertenece a la clase de compuestos flavonoides y tiene diversas actividades biológicas in vivo e in vitro [2]. Mejora el body's tiene propiedades antitumorales y antioxidantes, promueve la síntesis de proteínas de los tejidos, promueve el crecimiento de osteoblastos e inhila la actividad de los osteoclastos, y tiene un efecto bidireccional de regulación del metabolismo óseo. El progreso de la investigación de icariin se resume de la siguiente manera.

1. Propiedades de icariin

La fórmula molecular de la icariina es C33 H42 O16 y la masa molecular relativa es 694.65. Es fácilmente soluble en piridina, soluble en metan, etanol y acetato de etilo, y ligeramente soluble en éter, benceno, acetona y cloroform. Se vuelve amarillo en presencia de álcali, marrón en la reacción Molish, verde oscuro en la reacción FeCl3, y rosa en la reacción HCLMG.

2. The biological activity deicariin (en inglés)

2.1 efecto antitumoral

Estudios recientes han mostrado que la icariina tiene efectos antitumorales. Icariina puede inhibir la proliferación de células HepG2.2.15 al aumentar las células de fase G0/G1 y reducir las células de fase S [3]. Icariina también puede inhibir la secreción del factor inmunosuprestgf - − 2 por los tumores, revertir el efecto inmunosupresde TGF- − 2, restaurar la actividad de destrucción de las células asesin, inhibide la adhesión de las células tumorales a la matriz extracelular y su capacidad para invadir bolsas, inhibide la proliferación de la leucemia humana HL-60, K562, y U-937 células, inducir la diferenciación celular HL-60 y la apoptosis, e inhibide su actividad telomerasa. Gu Xin et al. [4] encontrarelque la icariina puede revertir el fenotipo maligno de la línea celular del cáncer de tiroides humano SW579 al regular en forma negativa la concentración de ARNm ld-1 para activar la expresión del gen p21.

El Epimedium y sus ingredientes activos principalesPuede mejorar el body's respuesta inmunitaria antitumoral a diferentes niveles y de diferentes maneras. El efecto antitumoral se logra mediante la mejora de la actividad de los órganos inmunes, las células inmunes y los factores inmuny la antigenicidad de las células tumorales. Al mismo tiempo, el fármaco y sus principales componentes invierten el comportamiento biológico de las células tumorales induciendo la diferenciación y la apoptosis de las células cancerosas, inhibiendo el crecimiento, la invasión y la metástasis de las células cancerosas, e inhibiendo la actividad de los factores inmunosupresores (TGF- − 2), las citocinas inflamatorias, la telomerasa tumoral y otras actividades, revirtiendo así el comportamiento biológico de las células tumorales, y tiene un mejor efecto terapéutico cuando se utiliza en combinación con otros fármacos [5], Y puede aumentar la actividad antitumoral de ciertos fármacos [6]. Icariin puede inhibide los dos determinantes importantes de la metástasis tumoral: la adhesión de las células tumorales y el movimiento, ejerciendo así un efecto eficaz anti-tumor metástasis. Zhang Jingwei [7] demostró que la icariina puede inhibir la adhesión, el movimiento y la invasión de la línea celular de cáncer gástrico SGG-7901 y aumentar la actividad de PKA en la célula, revirtiendo así su fenotipo maligno.

2. 2 regula el sistema inmunológico y mejora la inmunidad

La investigación moderna inmunofarmacological ha demostrado que icariin tiene un efecto regulador significativo en el cuerpo's puede aumentar los niveles inmunes de los ratones con inmunodeficiencias inducidas experimentalmente. El mecanismo puede ser que icariin puede aumentar el número absoluto y relativo de esplenocien el bazo, aumentar el número de células inmunes en el cuerpo, y estimular la proliferación de células nucleadas en la médula ósea, ejerciendo así un efecto inmunomodulador [8]. Además de un aumento en el número de células inmunes, la mejora de la actividad de las células inmunes también es importante para la mejora del cuerpo's función inmune.

Liu Jing et al. [9] mostraron que la regulación de la función inmunitaria por icariina en ratones no se basa en cambios estructurales en los tejidos inmunes, sino más bien a través de la mejora de la actividad de las células inmunitarias. El modelo del injerto alogénico es uno de los modelos clásicos de rechazo del injerto y es también un modelo para estudiar los efectos de los inmunosupresores en la respuesta inmune celular. Teng Fei et al. [10] mostraron que la aplicación combinada de CSA e icariina puede inhibir la respuesta de rechazo inmunitario causada por el trasplante, posiblemente al inhibide la activación y proliferación de células T reactivas en ratones receptores para reducir la respuesta inmunitaria celular. Además, los estudios han demostrado que icariin puede promover la reconstrucción y auto-renovación de las células madre neurales, mejorando así el aprendizaje y las habilidades de memoria de las ratas de edad [11]. Al mismo tiempo, icariin puede mejorar la memoria de ratones que envejecrápidamente [12].

2. Promueve el crecimiento de osteoblay inhila la actividad osteoclástica, etc., regulando bidireccionalmente el hueso

Metabolismo. Durante el desarrollo, formación y procesos fisiológicos normales del tejido óseo, no sólo hay proliferación y diferenciación celular, sino también apoptosis celular. Al mismo tiempo, la apoptosis es también una importante patogénesis de tumores, deformidades, enfermedades autoinmunes y otras enfermedades. Icariina puede participar en anti-osteoporosis, osteogéregulación, anti-osteoclasto, promover cartílago, angiogéy anti-inflamatoria a través de múltiples vías de señal [13]. La hipoxia puede inhibir la proliferación de osteoblay promover la apoptosis de osteobla, mientras que la icariina puede promover la expresión de osteoprotegerina [14], que tiene un efecto protector sobre ella. Además, icariin tiene un efecto protector sobre el estrés oxidativo indupor el ejercicio [16].

Icaritin tiene un efecto único en el tratamiento del dolor después de la sustitución de prótesis y el aumento de la densidad ósea. Xiao Qiangbing et al. [17] mostraron que la icariina puede reducir el contenido de citocinas inflamatorias alrededor de la prótesis, evitando así el aflojamiento de la prótesis y aliviel dolor posoperatorio. El efecto de la icariina en la promoción de la maduración de osteoblaes prominente en dos aspectos: − icariina puede aumentar la actividad de la fosfatasa alcalina y upregulate la expresión del receptor del factor nuclear de osteobla; − icariina puede aumentar la expresión de la proteína morfogenética ósea [18] y reducir los síntomas clínicos de la artritis [19]. Icaritin puede efectivamente aumentar la densidad ósea máxima y la masa ósea en ratas, prevenir la apoptosis de osteocitos indupor glucocorticoides [20], y prevenir eficazmente la osteoporosis [21].

2. 4 anti-aterosclerosis

Estudios microscópicos del mecanismo farmacológico de acción han demostrado que la icariina puede proteger el sistema cardiovascular mediante la inhibide la apoptosis indupor el estrés del retículo endoplásmico, y puede ejercer efectos antiaterosclermediante la promoción de la apoptosis de la proliferación de células del músculo liso vascular [22]. Zhao Junmei et al. [23] usaron icariina para inducir apoptosis en cultivos de células del músculo liso vascular de conejo y observaron el nivel de expresión del gen de apoptosis GRF78 en el tejido de placa de conconejo mediante hibriin situ, lo que indica que icariina puede promover la apoptosis de las células del músculo liso al aumentar la regulación de la expresión del gen de la proteína 78 regulada por la glucosa, previniendo así la aterosclerosis. La icaritina también puede mejorar la demendespués de un accidente cerebrovascular al mejorar la fosforilación de CREB en el circuito colinérgico central [24].

2. Otros 5

Icariin no sólo promueve la maduración de osteoblastos, sino que también promueve el desarrollo embrionmediante la inhibide la apoptosis a través de miRNA-21 [25], y se utiliza para tratar la disfunción sexual [26], mejorar las complicaciones como la disfunción eréctil causada por la diabetes [27], y mejorar la sensibilidad de las células tumorales a la radioterapia [28].

3 preparación

La farmacopea China (edición de 2010) estipula que la icariina se utiliza como control para la determinación de flavonoides totales y contenido de icariina, y la chaoexantina C se utiliza como control para la determinación del contenido de Wushan icariina. Icariside e Icariside A, B, y C son ingredientes activos importantes en Epimedium. Gao Mingzhe et al. [29] usaron cromatolíquida de alto rendimiento preparada industrialmente para aislar y preparar estos cuatro componentes a partir del extracto del epimedio. Después de que el extracto crudo de epimedio fue separado por resina de adsormacroporosa para obtener los componentes correspondientes, se utilizó la preparación industrial de cromatolíquida de alta performance para completar la purificación. Este método puede separar completamente estos cuatro componentes en dos pasos. Es rápido y eficiente, con alta pureza del producto, y es adecuado para la preparación A gran escala de las series de sustancias de referencia Icariside, Icariin A, B, y C en Epimedium.

Wang Qiang et al. [30] extrajeron flavonototales del epimedio sagittatum usando agua y determinaron el contenido de flavonototales en el epimedio sagittatum usando espectrofotometría ultravioleta a 270 nm con icariina como control. El proceso óptimo de extracción para flavonototales en epimedio sagittatum se determinó mediante una prueba ortogonal. Los resultados mostraron que el 2% de Na2 CO3 solución acuosa 15 veces la cantidad, extraída 3 veces, cada vez 1,5 h, el rendimiento total de extracto de flavonoides del 97,92%, el proceso es sencillo, factible, de bajos costos de producción, y puede ser utilizado para el control de calidad objetivo del análisis cromatográfico.

4 perspectivas

IcariinTiene una variedad de actividades biológicas y efectos farmacológicos, especialmente en antitumoral, la regulación de la función inmune, y la promoción del crecimiento de osteobla, que se han estudiado ampliamente. A medida que la investigación continúa, más y más funciones farmacológicas de icariside se descubri. Usando la espectrometría de masas de alta resolución (HPLC-HRMS) y la tecnología de filtrado de similitud espectral de masa (MTSF), se puede obtener la ruta metabólica y el mapa metabólico del epimedio [31]. Sin embargo, la mayor parte de la investigación existente se centra en el nivel molecular, y la eficacia se basa en experimentos in vitro con animales. También hay pocos estudios sobre las perspectivas de aplicación clínica, la seguridad y la eficacia. Tampoco hay muchos estudios sobre los efectos farmacológicos de los derivados de la icariina, que pueden ser utilizados como la principal dirección de futuras investigaciones. Además, la producción industrial de icariin por biotecnología también se puede utilizar como una dirección de investigación.

Referencia:

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